Um estudo para avaliar a biodisponibilidade relativa de formulações de comprimidos de GSK2248761 em indivíduos adultos saudáveis. SGN114435

Critério de inclusão:

• Saudável conforme determinado por um médico responsável e experiente, com base em uma avaliação médica, incluindo histórico médico, exame físico, sinais vitais, exames laboratoriais e ECGs. Um indivíduo com uma anormalidade clínica ou parâmetros laboratoriais fora do intervalo de referência para a população em estudo pode ser incluído apenas se o investigador e o monitor médico da GSK concordarem que é improvável que o achado introduza fatores de risco adicionais e não interfira nos procedimentos do estudo.
• Homem ou mulher entre 18 e 50 anos de idade inclusive, no momento da assinatura do consentimento informado.
• Uma mulher é elegível para participar se não tiver potencial para engravidar (isto é, fisiologicamente incapaz de engravidar), incluindo qualquer mulher que: Esteja na pré-menopausa com laqueadura bilateral documentada, ooforectomia bilateral (remoção dos ovários) ou histerectomia , ou A pós-menopausa é definida como 12 meses de amenorréia espontânea.
• Indivíduos do sexo masculino devem concordar em usar um dos métodos contraceptivos listados no protocolo. Este critério deve ser seguido desde o momento da primeira dose da medicação do estudo até a visita de acompanhamento.
• Peso corporal maior ou igual a 50 quilos (kg) para homens e maior ou igual a 45 kg para mulheres e índice de massa corporal (IMC) na faixa de 18,5 a 31,0 quilogramas por metro quadrado (inclusive).
• Capaz de dar consentimento informado por escrito, o que inclui a conformidade com os requisitos e restrições listados no formulário de consentimento

Critério de exclusão:

• Como resultado da entrevista médica, exame físico ou investigações de triagem, o Investigador considera o sujeito inapto para o estudo.
• O sujeito tem uma triagem de droga/álcool pré-estudo positiva. Uma lista mínima de drogas que serão rastreadas inclui anfetaminas, barbitúricos, cocaína, opiáceos, canabinóides e benzodiazepínicos.
• Não querer abster-se do uso de drogas ilícitas e aderir a outras restrições estabelecidas pelo protocolo durante a participação no estudo.
• Histórico de consumo regular de álcool dentro de 6 meses após o estudo definido como: Ingestão semanal média superior a 14 drinques/semana para homens ou superior a 7 drinques/semana para mulheres.
• Não deseja abster-se de álcool por 48 horas antes do início da dosagem até a coleta da amostra farmacocinética final durante cada período de tratamento.
• História ou uso regular de produtos contendo tabaco ou nicotina dentro de 3 meses antes da triagem.
• História/evidência de arritmia sintomática, angina/isquemia, cirurgia de revascularização do miocárdio ou angioplastia coronária transluminal percutânea ou qualquer doença cardíaca clinicamente significativa.
• História/evidência de doença pulmonar clinicamente significativa.
• História atual ou crônica de doença hepática ou anormalidades hepáticas ou biliares conhecidas (com exceção da síndrome de Gilbert ou cálculos biliares assintomáticos).
• Indivíduos com uma condição pré-existente que interfere na anatomia ou motilidade gastrointestinal normal, função hepática e/ou renal, que pode interferir na absorção, metabolismo e/ou excreção dos medicamentos do estudo. Indivíduos com histórico de colecistectomia devem ser excluídos.
• O sujeito participou de um ensaio clínico e recebeu um produto experimental dentro do seguinte período de tempo antes do primeiro dia de dosagem no estudo atual: 30 dias, 5 meias-vidas ou duas vezes a duração do efeito biológico do produto experimental ( o que for mais longo).
• Uso de medicamentos prescritos ou não prescritos, incluindo vitaminas, ervas e suplementos dietéticos (incluindo Erva de São João) dentro de 7 dias (ou 14 dias se o medicamento for um potencial indutor enzimático) ou 5 meias-vidas (o que for mais longo) antes de a primeira dose da medicação do estudo, a menos que, na opinião do investigador e do monitor médico da GSK, a medicação não interfira nos procedimentos do estudo ou comprometa a segurança do sujeito.
• Histórico de sensibilidade a qualquer um dos medicamentos do estudo, ou componentes dos mesmos, ou histórico de medicamentos ou outras alergias que, na opinião do investigador ou do Monitor Médico da GSK, contra-indicam sua participação. Além disso, se a heparina for usada durante a amostragem farmacocinética, os indivíduos com histórico de sensibilidade à heparina ou trombocitopenia induzida por heparina não devem ser incluídos.
• Onde a participação no estudo resultaria em doação de sangue ou hemoderivados em excesso de 500 mililitros (mL) em um período de 56 dias.

Nota: não inclui doação de plasma.

• Um antígeno de superfície de Hepatite B positivo pré-estudo ou resultado de anticorpo de Hepatite C positivo dentro de 3 meses após a triagem.
• Um teste positivo para o anticorpo do HIV.
• aspartato aminotransferase (AST), alanina aminotransferase (ALT), fosfatase alcalina e bilirrubina maior ou igual a 1,5 vezes o limite superior do normal (bilirrubina isolada >1,5 vezes o limite superior do normal é aceitável se a bilirrubina for fracionada e a bilirrubina direta menor que 35%).
• Mulheres grávidas conforme determinado por teste de gravidez sérico positivo na triagem ou antes da dosagem.
• Fêmeas lactantes.
• A pressão arterial sistólica do indivíduo está fora do intervalo de 90-140 milímetros de mercúrio, ou a pressão arterial diastólica está fora do intervalo de 45-90 milímetros de mercúrio ou a frequência cardíaca está fora do intervalo de 50-100 batimentos por minuto para indivíduos do sexo feminino ou 45- 100 batimentos por minuto para indivíduos do sexo masculino na triagem e pré-dose no dia 1.
• Anormalidades de condução cardíaca indicadas por qualquer um dos seguintes em um único ECG de 12 derivações na triagem ou pré-dose no dia 1.