En studie för att undersöka återhämtning, utsöndring och farmakokinetik av 14C-GSK2248761 administrerad som oral suspension till friska vuxna försökspersoner

Inklusionskriterier:

• Frisk enligt bedömning av en ansvarig läkare, baserat på en medicinsk utvärdering inklusive medicinsk historia, fysisk undersökning, laboratorietester och hjärtövervakning.
• Manliga försökspersoner mellan 30 och 55 år.
• Manliga försökspersoner måste gå med på att använda en av preventivmetoderna som anges i protokollet. Detta kriterium måste följas från tidpunkten för den första dosen av studiemedicin till 84 dagar efter dosen av studiemedicin. Manliga försökspersoner måste också avstå från donation av spermier under denna tid också.
• Kroppsvikt större än eller lika med 50 kg och kroppsmassaindex (BMI) inom intervallet 18,5-31,0 kg/m2 (inklusive).
• Kan ge skriftligt informerat samtycke, vilket inkluderar efterlevnad av de krav och begränsningar som anges i samtyckesformuläret.
• Tillgänglig för att slutföra studien (minst 7 och max 11 nätters instängdhet i den kliniska forskningsenheten).
• En historia av regelbundna tarmrörelser (i genomsnitt en eller flera tarmrörelser per dag).
• ASAT, ALAT, alkaliskt fosfatas och bilirubin större än eller lika med 1,5xULN (isolerat bilirubin >1,5xULN är acceptabelt om bilirubin fraktioneras och direkt bilirubin <35%). En enda upprepning är tillåten för att fastställa behörighet.

Exklusions kriterier:

• Försökspersonen har en positiv drog/alkoholscreening före studien. En minimilista över droger som kommer att screenas för inkluderar amfetamin, barbiturater, kokain, opiater, cannabinoider och bensodiazepiner.
• Försökspersonen har deltagit i en klinisk prövning och har fått en prövningsprodukt inom följande tidsperiod före den första doseringsdagen i den aktuella studien: 30 dagar, 5 halveringstider eller två gånger varaktigheten av den biologiska effekten av prövningsprodukten ( beroende på vilket som är längst).
• Tidigare känslighet för någon av studieläkemedlen, eller komponenter därav, eller en historia av läkemedel eller annan allergi som, enligt utredarens eller GSK Medical Monitors åsikt, kontraindikerar deras deltagande.
• Användning av receptbelagda eller receptfria läkemedel, inklusive antacida, vitaminer, ört- och kosttillskott (inklusive johannesört) inom 7 dagar (eller 14 dagar om läkemedlet är en potentiell enzyminducerare) eller 5 halveringstider (beroende på vilket som är längre) före den första dosen av studiemedicin, såvida inte enligt utredaren och GSK Medical Monitors åsikt att medicinen inte kommer att störa studieprocedurerna eller äventyra patientsäkerheten.
• Om heparin används under farmakokinetisk provtagning, bör försökspersoner med en historia av känslighet för heparin eller heparininducerad trombocytopeni inte inkluderas.
• Historik om regelbunden alkoholkonsumtion inom 6 månader efter studien
• Har en historia eller regelbunden användning av tobaks- eller nikotininnehållande produkter inom 3 månader före screening.
• Konsumtion av rött vin, sevilla apelsiner, grapefrukt eller grapefruktjuice från 7 dagar före den första dosen av studiemedicin.
• Försökspersoner som har fått en total kroppsstrålningsdos på mer än 5,0 mSv (övre gräns för WHO kategori II) eller exponering för betydande strålning (t. seriell röntgen- eller datortomografi, bariummåltid etc) under de 12 månaderna före denna studie. Alla tidigare radiomärkta studieläkemedel måste ha mottagits mer än 6 månader före incheckning. Den totala exponeringen från denna aktuella studie och eventuella tidigare studier måste också ligga inom de rekommenderade nivåerna som anses säkra på 5 Rems årlig exponering för hela kroppen, enligt USA:s (US) Code of Federal Regulations (CFR) 21 CFR 361.1.
• Alla tillstånd som kan störa den korrekta bedömningen och återvinningen av radiokol [14C].
• Ovilja eller oförmåga att följa de procedurer som beskrivs i protokollet.
• Patienter med ett redan existerande tillstånd som stör normal gastrointestinal anatomi eller rörlighet, lever- och/eller njurfunktion, som kan störa absorptionen, metabolismen och/eller utsöndringen av studieläkemedlen. Personer med en historia av kolecystektomi bör uteslutas.
• Ett positivt resultat för Hepatit B-ytantigen eller positiv Hepatit C-antikropp inom 3 månader efter screening.
• Ett positivt test för HIV-antikropp.
• Där deltagande i studien skulle resultera i donation av blod eller blodprodukter på över 500 ml inom en 56-dagarsperiod.
• Patientens systoliska blodtryck ligger utanför intervallet 90-140 mmHg, eller det diastoliska blodtrycket är utanför intervallet 45-90 mmHg eller hjärtfrekvensen ligger utanför intervallet 45-100 bpm. En enda upprepning tillåts för att avgöra behörighet.
• Ett onormalt EKG som specificerats i protokollet (en enda upprepning är tillåten för att fastställa kvalificeringen).