Исследование по изучению восстановления, экскреции и фармакокинетики 14C-GSK2248761, вводимого в виде пероральной суспензии здоровым взрослым субъектам

Критерии включения:

• Здоров, согласно заключению ответственного врача на основании медицинского осмотра, включая анамнез, физикальное обследование, лабораторные анализы и кардиомониторинг.
• Мужчины в возрасте от 30 до 55 лет.
• Субъекты мужского пола должны дать согласие на использование одного из методов контрацепции, перечисленных в протоколе. Этот критерий необходимо соблюдать с момента приема первой дозы исследуемого препарата до 84 дней после приема дозы исследуемого препарата. Субъекты мужского пола также должны воздерживаться от донорства спермы в это время.
• Масса тела больше или равна 50 кг и индекс массы тела (ИМТ) в пределах 18,5-31,0 кг/м2 (включительно).
• Способен дать письменное информированное согласие, которое включает соблюдение требований и ограничений, перечисленных в форме согласия.
• Доступно для завершения исследования (минимум 7 и максимум 11 ночей в отделении клинических исследований).
• История регулярных дефекаций (в среднем одна или несколько дефекаций в день).
• АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза и билирубин выше или равны 1,5xВГН (выделенный билирубин >1,5xВГН допустим, если билирубин фракционирован, а прямой билирубин <35%). Для определения права на участие допускается однократное повторение.

Критерий исключения:

• Субъект имеет положительный тест на наркотики/алкоголь перед исследованием. Минимальный список наркотиков, которые будут проверены, включает амфетамины, барбитураты, кокаин, опиаты, каннабиноиды и бензодиазепины.
• Субъект участвовал в клиническом испытании и получал исследуемый продукт в течение следующего периода времени до первого дня дозирования в текущем исследовании: 30 дней, 5 периодов полувыведения или удвоенная продолжительность биологического эффекта исследуемого продукта ( что длиннее).
• История чувствительности к любому из исследуемых препаратов или их компонентов, или история лекарственной или другой аллергии, которая, по мнению исследователя или GSK Medical Monitor, противопоказана их участию.
• Использование отпускаемых по рецепту или без рецепта лекарств, включая антациды, витамины, растительные и пищевые добавки (включая зверобой) в течение 7 дней (или 14 дней, если препарат является потенциальным индуктором ферментов) или 5 периодов полувыведения (в зависимости от того, что дольше) до первой дозы исследуемого препарата, за исключением случаев, когда, по мнению исследователя и медицинского наблюдателя GSK, препарат не будет мешать процедурам исследования или угрожать безопасности субъекта.
• Если гепарин используется во время фармакокинетического отбора, не следует включать пациентов с чувствительностью к гепарину или гепарин-индуцированной тромбоцитопенией в анамнезе.
• История регулярного употребления алкоголя в течение 6 месяцев исследования
• Имеет историю или регулярное употребление табачных или никотинсодержащих продуктов в течение 3 месяцев до скрининга.
• Употребление красного вина, апельсинов, грейпфрута или грейпфрутового сока за 7 дней до первой дозы исследуемого препарата.
• Субъекты, которые получили общую дозу облучения тела более 5,0 мЗв (верхний предел категории II ВОЗ) или подверглись значительному облучению (например, серийные рентгеновские снимки или компьютерная томография, бариевая мука и т. д.) в течение 12 месяцев до этого исследования. Любой предыдущий исследуемый препарат с радиоактивной меткой должен быть получен более чем за 6 месяцев до регистрации. Кроме того, общее воздействие, полученное в ходе этого текущего исследования и любых предыдущих исследований, должно находиться в пределах рекомендуемых уровней, которые считаются безопасными и составляют 5 бэр годового воздействия на все тело, в соответствии с Кодексом федеральных правил США (CFR) 21 CFR 361.1.
• Любое состояние, которое может помешать точной оценке и извлечению радиоуглерода [14C].
• Нежелание или неспособность следовать процедурам, изложенным в протоколе.
• Субъекты с ранее существовавшим заболеванием, нарушающим нормальную анатомию или перистальтику желудочно-кишечного тракта, функцию печени и/или почек, которые могут препятствовать всасыванию, метаболизму и/или выведению исследуемых препаратов. Субъекты с холецистэктомией в анамнезе должны быть исключены.
• Положительный результат на поверхностный антиген гепатита В перед исследованием или положительный результат на антитела к гепатиту С в течение 3 месяцев после скрининга.
• Положительный тест на антитела к ВИЧ.
• Если участие в исследовании приведет к сдаче крови или продуктов крови в объеме более 500 мл в течение 56 дней.
• Систолическое артериальное давление субъекта находится за пределами диапазона 90-140 мм рт. ст., или диастолическое артериальное давление находится за пределами диапазона 45-90 мм рт. ст., или частота сердечных сокращений находится за пределами диапазона 45-100 ударов в минуту. Допускается один повтор для определения права на участие.
• Аномальная ЭКГ, как указано в протоколе (допускается однократное повторение для определения приемлемости).