Tutkimus terveille aikuisille koehenkilöille oraalisuspensiona annetun 14C-GSK2248761:n talteenottoa, erittymistä ja farmakokinetiikkaa varten

Sisällyttämiskriteerit:

• Terve vastuullisen lääkärin määrittämänä lääketieteellisen arvioinnin perusteella, mukaan lukien sairaushistoria, lääkärintarkastus, laboratoriotutkimukset ja sydämen seuranta.
• 30-55-vuotiaat mieshenkilöt.
• Miesten on suostuttava käyttämään jotakin pöytäkirjassa luetelluista ehkäisymenetelmistä. Tätä kriteeriä tulee noudattaa ensimmäisestä tutkimuslääkitysannoksesta 84 päivään tutkimuslääkitysannoksen jälkeen. Miesten on myös pidättäydyttävä siittiöiden luovuttamisesta tänäkin aikana.
• Paino yli tai yhtä suuri kuin 50 kg ja painoindeksi (BMI) välillä 18,5-31,0 kg/m2 (mukaan lukien).
• Pystyy antamaan kirjallisen tietoon perustuvan suostumuksen, joka sisältää suostumuslomakkeessa lueteltujen vaatimusten ja rajoitusten noudattamisen.
• Käytettävissä tutkimuksen suorittamiseen (vähintään 7 ja enintään 11 ​​yön synnytys kliinisen tutkimuksen yksikössä).
• Säännöllinen ulostaminen (keskimäärin yksi tai useampi suolen liike päivässä).
• AST, ALT, alkalinen fosfataasi ja bilirubiini suurempi tai yhtä suuri kuin 1,5 x ULN (eristetty bilirubiini > 1,5 x ULN on hyväksyttävä, jos bilirubiini fraktioidaan ja suora bilirubiini < 35 %). Yksi toisto on sallittu kelpoisuuden määrittämiseksi.

Poissulkemiskriteerit:

• Tutkittavalla on positiivinen huume-/alkoholiseulonta ennen opiskelua. Vähimmäisluettelo huumeista, jotka seulotaan, sisältävät amfetamiinit, barbituraatit, kokaiinin, opiaatit, kannabinoidit ja bentsodiatsepiinit.
• Koehenkilö on osallistunut kliiniseen tutkimukseen ja saanut tutkimusvalmistetta seuraavan ajanjakson aikana ennen ensimmäistä annostuspäivää tässä tutkimuksessa: 30 päivää, 5 puoliintumisaikaa tai kaksinkertainen tutkimustuotteen biologisen vaikutuksen kesto ( kumpi on pidempi).
• Aiempi herkkyys jollekin tutkimuslääkkeelle tai sen aineosalle tai lääkeaine- tai muu allergia, joka tutkijan tai GSK Medical Monitorin mielestä on vasta-aiheista.
• Reseptilääkkeiden tai reseptivapaiden lääkkeiden, mukaan lukien antasidit, vitamiinit, yrtti- ja ravintolisät (mukaan lukien mäkikuisma) käyttö 7 päivän (tai 14 päivän, jos lääke on mahdollinen entsyymien indusoija) tai 5 puoliintumisajan (sen mukaan kumpi on pidempi) sisällä ennen ensimmäistä tutkimuslääkitysannosta, elleivät tutkija ja GSK Medical Monitor katso, että lääkitys ei häiritse tutkimustoimenpiteitä tai vaaranna koehenkilön turvallisuutta.
• Jos hepariinia käytetään PK-näytteenoton aikana, potilaita, joilla on aiemmin ollut herkkyys hepariinille tai hepariinin aiheuttamaa trombosytopeniaa, ei pidä ottaa mukaan.
• Säännöllinen alkoholinkäyttö 6 kuukauden sisällä tutkimuksesta
• Hän on käyttänyt tai käyttänyt säännöllisesti tupakkaa tai nikotiinia sisältäviä tuotteita 3 kuukauden aikana ennen seulontaa.
• Punaviinin, sevilla-appelsiinin, greipin tai greippimehun nauttiminen 7 päivää ennen ensimmäistä tutkimuslääkeannosta.
• Koehenkilöt, jotka ovat saaneet yli 5,0 mSv:n kokonaissäteilyannoksen (WHO:n kategoria II yläraja) tai altistuneet merkittävälle säteilylle (esim. sarjaröntgen- tai CT-skannaukset, bariumjauho jne.) 12 kuukauden aikana ennen tätä tutkimusta. Kaikki aikaisemmat radiomerkityt tutkimuslääkkeet on täytynyt saada yli 6 kuukautta ennen lähtöselvitystä. Myös tämän nykyisen tutkimuksen ja kaikkien aikaisempien tutkimusten kokonaisaltistuksen on oltava turvallisiksi katsottujen suositustasojen sisällä, eli 5 Remsin vuotuinen altistuminen koko keholle Yhdysvaltain liittovaltion säännöstön (CFR) 21 CFR 361.1:n mukaisesti.
• Kaikki olosuhteet, jotka voivat häiritä radiohiilen tarkkaa arviointia ja talteenottoa [14C].
• Haluttomuus tai kyvyttömyys noudattaa pöytäkirjassa esitettyjä menettelyjä.
• Potilaat, joilla on ennestään sairaus, joka häiritsee normaalia maha-suolikanavan anatomiaa tai motiliteettia, maksan ja/tai munuaisten toimintaa ja joka saattaa häiritä tutkimuslääkkeiden imeytymistä, aineenvaihduntaa ja/tai erittymistä. Potilaat, joilla on ollut kolekystektomia, tulee sulkea pois.
• Positiivinen tutkimusta edeltävä hepatiitti B -pinta-antigeeni tai positiivinen hepatiitti C -vasta-ainetulos kolmen kuukauden sisällä seulonnasta.
• Positiivinen testi HIV-vasta-aineelle.
• Jos tutkimukseen osallistuminen johtaisi yli 500 ml:n veren tai verituotteiden luovuttamiseen 56 päivän aikana.
• Potilaan systolinen verenpaine on alueen 90-140 mmHg ulkopuolella tai diastolinen verenpaine on alueen 45-90 mmHg ulkopuolella tai syke on alueen 45-100 bpm ulkopuolella. Yksi toisto on sallittu kelpoisuuden määrittämiseksi.
• Epänormaali EKG, kuten protokollassa on määritelty (yksi toisto on sallittu kelpoisuuden määrittämiseksi).