Een studie om het herstel, de uitscheiding en de farmacokinetiek van 14C-GSK2248761 te onderzoeken, toegediend als orale suspensie aan gezonde volwassen proefpersonen

Inclusiecriteria:

• Gezond zoals bepaald door een verantwoordelijke arts, op basis van een medische evaluatie inclusief anamnese, lichamelijk onderzoek, laboratoriumtesten en hartmonitoring.
• Mannelijke proefpersonen tussen de 30 en 55 jaar.
• Mannelijke proefpersonen moeten ermee instemmen een van de anticonceptiemethoden te gebruiken die in het protocol worden vermeld. Dit criterium moet gevolgd worden vanaf het moment van de eerste dosis studiemedicatie tot 84 dagen na de dosis studiemedicatie. Mannelijke proefpersonen moeten gedurende deze periode ook afzien van het doneren van sperma.
• Lichaamsgewicht groter dan of gelijk aan 50 kg en body mass index (BMI) binnen het bereik van 18,5-31,0 kg/m2 (inclusief).
• In staat om schriftelijke geïnformeerde toestemming te geven, inclusief naleving van de vereisten en beperkingen vermeld in het toestemmingsformulier.
• Beschikbaar om de studie te voltooien (minimaal 7 en maximaal 11 nachten opsluiting in de klinische onderzoekseenheid).
• Een voorgeschiedenis van regelmatige stoelgang (gemiddeld één of meer stoelgangen per dag).
• ASAT, ALAT, alkalische fosfatase en bilirubine groter dan of gelijk aan 1,5xULN (geïsoleerd bilirubine >1,5xULN is acceptabel als bilirubine gefractioneerd is en direct bilirubine <35%). Een enkele herhaling is toegestaan ​​om te bepalen of u in aanmerking komt.

Uitsluitingscriteria:

• De proefpersoon heeft een positieve drugs-/alcoholscreening voorafgaand aan de studie. Een minimale lijst van drugs waarop gescreend zal worden, omvat amfetaminen, barbituraten, cocaïne, opiaten, cannabinoïden en benzodiazepinen.
• De proefpersoon heeft deelgenomen aan een klinische studie en heeft een onderzoeksproduct ontvangen binnen de volgende periode voorafgaand aan de eerste doseringsdag in het huidige onderzoek: 30 dagen, 5 halfwaardetijden of tweemaal de duur van het biologische effect van het onderzoeksproduct ( welke langer is).
• Geschiedenis van gevoeligheid voor een van de onderzoeksmedicijnen, of componenten daarvan, of een geschiedenis van medicijn- of andere allergie die, naar de mening van de onderzoeker of GSK Medical Monitor, hun deelname contra-indiceert.
• Gebruik van geneesmiddelen op recept of zonder recept, inclusief maagzuurremmers, vitamines, kruiden- en voedingssupplementen (inclusief sint-janskruid) binnen 7 dagen (of 14 dagen als het geneesmiddel een potentiële enzyminductor is) of 5 halfwaardetijden (afhankelijk van wat langer is) voorafgaand aan de eerste dosis studiemedicatie, tenzij naar de mening van de onderzoeker en GSK Medical Monitor de medicatie de studieprocedures niet verstoort of de veiligheid van de proefpersoon in gevaar brengt.
• Als heparine wordt gebruikt tijdens PK-monstername, mogen personen met een voorgeschiedenis van gevoeligheid voor heparine of door heparine geïnduceerde trombocytopenie niet worden opgenomen.
• Geschiedenis van regelmatig alcoholgebruik binnen 6 maanden na het onderzoek
• Heeft een voorgeschiedenis of regelmatig gebruik van tabaks- of nicotinebevattende producten binnen 3 maanden voorafgaand aan de screening.
• Consumptie van rode wijn, sinaasappels uit Sevilla, pompelmoes of pompelmoessap vanaf 7 dagen voorafgaand aan de eerste dosis studiemedicatie.
• Proefpersonen die een totale lichaamsstralingsdosis van meer dan 5,0 mSv (bovengrens van WHO-categorie II) of blootstelling aan significante straling (bijv. seriële röntgenfoto's of CT-scans, bariummaaltijd enz.) in de 12 maanden voorafgaand aan dit onderzoek. Elk eerder radioactief gelabeld onderzoeksgeneesmiddel moet meer dan 6 maanden voorafgaand aan het inchecken zijn ontvangen. Ook moet de totale blootstelling van dit huidige onderzoek en eerdere onderzoeken binnen de aanbevolen niveaus vallen die als veilig worden beschouwd van 5 Rems jaarlijkse blootstelling van het hele lichaam, volgens de Code of Federal Regulations (CFR) 21 CFR 361.1 van de Verenigde Staten (VS).
• Elke omstandigheid die de nauwkeurige beoordeling en terugwinning van radiokoolstof [14C] zou kunnen verstoren.
• Onwil of onvermogen om de procedures in het protocol te volgen.
• Proefpersonen met een reeds bestaande aandoening die interfereert met de normale gastro-intestinale anatomie of motiliteit, lever- en/of nierfunctie, die de absorptie, het metabolisme en/of de uitscheiding van de onderzoeksgeneesmiddelen zou kunnen verstoren. Proefpersonen met een voorgeschiedenis van cholecystectomie moeten worden uitgesloten.
• Een positief Hepatitis B-oppervlakteantigeen of positief Hepatitis C-antilichaamresultaat vóór de studie binnen 3 maanden na screening.
• Een positieve test voor HIV-antilichaam.
• Waar deelname aan het onderzoek zou resulteren in een donatie van meer dan 500 ml bloed of bloedproducten binnen een periode van 56 dagen.
• De systolische bloeddruk van de patiënt ligt buiten het bereik van 90-140 mmHg, of de diastolische bloeddruk ligt buiten het bereik van 45-90 mmHg of de hartslag ligt buiten het bereik van 45-100 bpm. Een enkele herhaling is toegestaan ​​om te bepalen of u in aanmerking komt.
• Een abnormaal ECG zoals gespecificeerd in het protocol (een enkele herhaling is toegestaan ​​om te bepalen of u in aanmerking komt).