Absorption, distribution, metabolism och utsöndring av [14C] märkt BIA 5-1058

Inklusionskriterier:

• Friska män;
• Ålder 30 till 65 år, inklusive;
• Body mass index (BMI) på 18,0 till 32,0 kg/m2, inklusive;
• Normalt liggande BP i vila (Systoliskt BP: 90-140 mmHg [ålder 18-45] 90 160 mmHg [ålder >45], Diastoliskt BP: 40-90 mmHg) och hjärtfrekvens: 40-90 bpm (ålder 18-45) 50 -90 bpm (ålder >45) eller visar ingen kliniskt relevant avvikelse enligt bedömningen av utredaren eller delegaten;
• Digital (12-avlednings) EKG-inspelning utan tecken på kliniskt relevant patologi eller visar inga kliniskt relevanta avvikelser enligt bedömningen av utredaren eller delegaten;
• Alla värden för kliniska laboratorietester av blod och urin inom det normala intervallet eller som inte visar några kliniskt relevanta avvikelser enligt bedömningen av utredaren eller delegaten;
• Måste vara villig och kunna kommunicera och delta i hela studien;
• Måste ha regelbunden avföring (dvs en genomsnittlig avföringsproduktion på mellan ≥1 varannan dag och ≤3 avföring per dag);
• Måste ge skriftligt informerat samtycke;
• Måste samtycka till att följa preventivmedelskraven

Exklusions kriterier:

• honor;
• Försökspersoner som har fått någon IMP i en klinisk forskningsstudie under de senaste 90 dagarna före dag 1 av studien;
• Försökspersoner som är anställda på studieplatsen, eller närmaste familjemedlemmar till en studieplats eller sponsoranställd;
• Försökspersoner som tidigare har fått BIA 5-1058 (inklusive deltagande i QCL118167);
• Historik om något drog- eller alkoholmissbruk under de senaste 2 åren;
• Regelbunden alkoholkonsumtion hos män >21 enheter per vecka (1 enhet = ½ pint öl, eller en 25 ml shot av 40 % sprit, 1,5 till 2 enheter = 125 ml glas vin, beroende på typ);
• Aktuella rökare och de som har rökt under de senaste 12 månaderna. En andedräktskolmonoxidavläsning på mer än 10 ppm vid screening och intagning;
• Aktuella användare av e-cigaretter och nikotinersättningsprodukter och de som har använt dessa produkter under de senaste 12 månaderna;
• Strålningsexponering, inklusive den från denna studie, exklusive bakgrundsstrålning men inklusive diagnostisk röntgen och annan medicinsk exponering, som överstiger 5 mSv under de senaste 12 månaderna eller 10 mSv under de senaste 5 åren. Ingen yrkesmässigt exponerad arbetare, enligt definitionen i Joniserande strålningsföreskrifterna 2017, ska delta i studien;
• Försökspersoner som inte har lämpliga vener för flera venpunkteringar/kanylering enligt bedömning av utredaren vid screening;
• Kliniskt signifikant onormal biokemi, hematologi eller urinanalys enligt bedömningen av utredaren (laboratorieparametrar listas i bilaga 2);
• Positiva droger av missbruk testresultat;
• Positiva hepatit B-ytantigen (HBsAg), hepatit C-virusantikropp (HCV Ab) eller humant immunbristvirus (HIV) resultat;
• En uppskattad kreatininclearance på <90 mL/min baserat på kreatininclearance beräkning med Cockcroft-Gaults ekvation och normaliserad till en genomsnittlig yta på 1,73 m2;
• Kliniskt signifikant historia av kardiovaskulär, njur-, lever-, respiratorisk och särskilt GI-sjukdom, särskilt magsår, gastrointestinala blödningar, ulcerös kolit, Crohns sjukdom eller irritabel tarm, enligt bedömning av utredaren eller undersökaren;
• Frekvent huvudvärk och/eller migrän, återkommande illamående och/eller kräkningar (mer än två gånger i månaden);
• Allvarliga biverkningar eller allvarlig överkänslighet mot något läkemedel eller formuleringens hjälpämnen;
• Närvaro eller historia av kliniskt signifikant allergi som kräver behandling, enligt bedömningen av utredaren. Höfeber är tillåten om den inte är aktiv;
• Donation eller förlust av mer än 400 ml blod under de senaste 3 månaderna;
• Försökspersoner som tar eller har tagit något receptbelagt eller receptfritt läkemedel (andra än 2 g paracetamol per dag) eller naturläkemedel under de 14 dagarna före administrering av IMP. Undantag kan gälla från fall till fall, om det anses inte störa studiens mål, enligt överenskommelse mellan PI och sponsorns medicinska monitor;
• Underlåtenhet att tillfredsställa lämplighetsutredaren att delta av någon annan anledning.