- ICH GCP
- US Clinical Trials Registry
- Klinisk forsøg NCT04069130
Absorption, distribution, metabolisme og udskillelse af [14C]-mærket BIA 5-1058
30. december 2020 opdateret af: Bial - Portela C S.A.
En åben-label undersøgelse til vurdering af absorption, distribution, metabolisme og udskillelse, inklusive massebalancegendannelse, metabolitprofilering og identifikation, af [14C] mærket BIA 5-1058 efter en enkelt oral dosisadministration i raske mandlige forsøgspersoner
Formålet med undersøgelsen er at bestemme massebalancegenvindingen i udåndet luft, urin og fæces efter en enkelt oral dosis på 400 mg 14C-mærket BIA 5-1058; at levere plasma-, urin- og fæcesprøver til metabolitprofilering og strukturel identifikation; og bestemme ruterne og hastighederne for eliminering af [14C]-BIA 5-1058
Studieoversigt
Status
Afsluttet
Betingelser
Intervention / Behandling
Detaljeret beskrivelse
Dette er et fase 1, enkeltdosis, enkeltcenter, enkelt periode, åbent, absorptions-, distributions-, metabolisme- og udskillelsesstudie i 8 raske voksne mandlige forsøgspersoner.
Forsøgspersoner vil modtage en enkelt oral dosis på 400 mg [14C]-BIA 5-1058, indeholdende ikke mere end (NMT) 4,6 MBq (124 µCi) 14C, som en oral kapsel.
Forsøgspersoner vil blive screenet for egnethed til at deltage i undersøgelsen mellem 28 og 2 dage før dosering.
Berettigede forsøgspersoner vil blive indlagt i den kliniske enhed om morgenen dag -1 før administration af forsøgslægemiddel (IMP).
Forsøgspersoner vil blive doseret om morgenen på dag 1 efter en faste natten over på mindst 10 timer og vil forblive på klinikken indtil op til 336 timer efter dosering (op til dag 15).
Blod, urin, fæces og udåndet luft vil blive opsamlet på foruddefinerede tidspunkter for massebalance og PK-analyse.
Det er planen, at forsøgspersoner vil blive frigivet som en gruppe, når alle forsøgspersoner har opnået en massebalance kumulativ restitution på >90 %, eller hvis <1 % af den administrerede dosis er blevet opsamlet i urin, fæces og udåndingsluft inden for 2 separate, på hinanden følgende 24 h perioder.
Dette kan medføre, at forsøgspersonerne udskrives som gruppe inden afslutningen af den planlagte opholdsperiode.
Når udskrivningskriterierne eller den planlagte opholdsperiode er nået, vil indsamlingen af alle prøver (blod, urin, fæces og udåndet luft) blive standset, og forsøgspersonerne vil gennemgå udskrivningsvurderinger.
Forsøgspersoner, der ikke har opfyldt kriterierne for massebalanceudledning på dag 15, vil vende tilbage til den kliniske enhed i op til fem yderligere 24-timers opholdsperioder (dage 21-22 [±1 dag], 28-29 [±1 dag], 42 -43 [±2 dage], 56-57 [±2 dage] og 77-78 [±3 dage]) til at indsamle blodprøver til PK-analyse og urin- og fæcesprøver til analyse af total radioaktivitet.
Hvis forælderen og metabolitten er under kvantificeringsgrænsen ved et af disse besøg, kan efterfølgende genbesøg blive aflyst.
Hvis niveauerne på dag 78 ikke er under kvantificeringsgrænsen, eller hvis de yderligere 24 timers opholdsperioder ikke anses for passende eller nødvendige, kan der efter investigator for individuelle forsøgspersoner anmodes om hjemmeindsamling af urin og/eller fæces.
Undersøgelsestype
Interventionel
Tilmelding (Faktiske)
7
Fase
- Fase 1
Kontakter og lokationer
Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.
Studiesteder
-
-
-
Nottingham, Det Forenede Kongerige, NG11 6JS
- Quotient Sciences
-
-
Deltagelseskriterier
Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.
Berettigelseskriterier
Aldre berettiget til at studere
30 år til 65 år (Voksen, Ældre voksen)
Tager imod sunde frivillige
Ja
Køn, der er berettiget til at studere
Han
Beskrivelse
Inklusionskriterier:
- Sunde hanner;
- Alder 30 til 65 år, inklusive;
- Kropsmasseindeks (BMI) på 18,0 til 32,0 kg/m2 inklusive;
- Normal hvilende BP (systolisk BP: 90-140 mmHg [alder 18-45] 90 160 mmHg [alder >45], diastolisk BP: 40-90 mmHg) og hjertefrekvens: 40-90 bpm (alder 18-45) 50 -90 bpm (alder >45) eller viser ingen klinisk relevant afvigelse som vurderet af investigator eller delegeret;
- Digital (12-aflednings) EKG-optagelse uden tegn på klinisk relevant patologi eller viser ingen klinisk relevante afvigelser som vurderet af investigator eller delegeret;
- Alle værdier for kliniske laboratorieundersøgelser af blod og urin inden for normalområdet eller viser ingen klinisk relevante afvigelser som vurderet af investigator eller delegeret;
- Skal være villig og i stand til at kommunikere og deltage i hele undersøgelsen;
- Skal have regelmæssige afføringer (dvs. gennemsnitlig afføringsproduktion på mellem ≥1 hver 2. dag og ≤3 afføringer pr. dag);
- Skal give skriftligt informeret samtykke;
- Skal acceptere at overholde præventionskravene
Ekskluderingskriterier:
- Hunner;
- Forsøgspersoner, der har modtaget nogen IMP i et klinisk forskningsstudie inden for de foregående 90 dage før dag 1 af undersøgelsen;
- Forsøgspersoner, der er ansatte på studiestedet, eller nærmeste familiemedlemmer til et studiested eller sponsormedarbejder;
- Forsøgspersoner, der tidligere har modtaget BIA 5-1058 (inklusive deltagelse i QCL118167);
- Historie om stof- eller alkoholmisbrug inden for de seneste 2 år;
- Regelmæssigt alkoholforbrug hos mænd >21 enheder om ugen (1 enhed = ½ pint øl eller en 25 ml shot 40% spiritus, 1,5 til 2 enheder = 125 ml glas vin, afhængig af type);
- Nuværende rygere og dem, der har røget inden for de sidste 12 måneder. En kulilteaflæsning i vejret på mere end 10 ppm ved screening og indlæggelse;
- Nuværende brugere af e-cigaretter og nikotinerstatningsprodukter og dem, der har brugt disse produkter inden for de sidste 12 måneder;
- Strålingseksponering, inklusive den fra nærværende undersøgelse, eksklusive baggrundsstråling, men inklusive diagnostiske røntgenstråler og andre medicinske eksponeringer, der overstiger 5 mSv i de sidste 12 måneder eller 10 mSv i de sidste 5 år. Ingen erhvervsmæssigt eksponeret arbejdstager, som defineret i Ionizing Radiation Regulations 2017, må deltage i undersøgelsen;
- Forsøgspersoner, der ikke har egnede vener til flere venepunktur/kanylering som vurderet af investigator ved screening;
- Klinisk signifikant abnorm biokemi, hæmatologi eller urinanalyse som bedømt af investigator (laboratorieparametre er anført i bilag 2);
- Positivt stofmisbrugstestresultat;
- Resultater af positivt hepatitis B-overfladeantigen (HBsAg), hepatitis C-virusantistof (HCV Ab) eller humant immundefektvirus (HIV);
- En estimeret kreatininclearance på <90 mL/min baseret på kreatininclearanceberegning ved hjælp af Cockcroft-Gault-ligningen og normaliseret til et gennemsnitligt overfladeareal på 1,73 m2;
- Klinisk signifikant historie med kardiovaskulær, nyre-, lever-, respiratorisk og især GI-sygdom, især mavesår, gastrointestinale blødninger, colitis ulcerosa, Crohns sygdom eller irritabel tyktarm, som vurderet af investigator eller sub investigator;
- Hyppig hovedpine og/eller migræne, tilbagevendende kvalme og/eller opkastning (mere end to gange om måneden);
- Alvorlig bivirkning eller alvorlig overfølsomhed over for et hvilket som helst lægemiddel eller formuleringshjælpestoffer;
- Tilstedeværelse eller historie af klinisk signifikant allergi, der kræver behandling, som vurderet af investigator. Høfeber er tilladt, medmindre den er aktiv;
- Donation eller tab af mere end 400 ml blod inden for de foregående 3 måneder;
- Forsøgspersoner, der tager eller har taget ethvert ordineret eller håndkøbslægemiddel (bortset fra 2 g paracetamol om dagen) eller naturlægemidler i de 14 dage før IMP-administration. Undtagelser kan gælde fra sag til sag, hvis det anses for ikke at forstyrre undersøgelsens mål, som aftalt af PI og sponsors medicinske monitor;
- Manglende tilfredsstillelse af efterforskeren af egnethed til at deltage af nogen anden grund.
Studieplan
Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.
Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?
Design detaljer
- Primært formål: Behandling
- Tildeling: N/A
- Interventionel model: Enkelt gruppeopgave
- Maskning: Ingen (Åben etiket)
Våben og indgreb
Deltagergruppe / Arm |
Intervention / Behandling |
---|---|
Eksperimentel: BIA 5
enkelt oral dosis på 400 mg som oral kapsel
|
1 x 400 mg kapsel Oral, fastende
|
Hvad måler undersøgelsen?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Foranstaltningsbeskrivelse |
Tidsramme |
---|---|---|
Ae(urin) - mængde udskilt i urinen
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Ae(fæces) - mængde udskilt i fæces
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Ae (udåndet luft) - mængde udskilt i udåndet luft
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Ae(total) - mængde udskilt i urin, fæces og udåndet luft kombineret
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
CumAe(urin) - kumulativ mængde udskilt i urinen
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
CumAe(fæces) - kumulativ mængde udskilt i fæces
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
CumAe (udåndet luft) - kumulativ mængde udskilt i udåndet luft
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
CumAe(total) - kumulativ mængde udskilt i urin, fæces og udåndet luft kombineret
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
%Ae(urin) - mængde udskilt i urin udtrykt som en procentdel af den administrerede dosis
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
%Ae(fæces) - mængde udskilt i fæces udtrykt som en procentdel af den administrerede dosis
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
%Ae (udåndet luft) - mængde udskilt i udåndet luft udtrykt som en procentdel af den administrerede dosis
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
%Ae(total) - mængde udskilt i urin, fæces og udåndet luft kombineret udtrykt som en procentdel af den administrerede dosis
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Cum%Ae(urin) - kumulativ mængde udskilt i urinen udtrykt som en procentdel af den administrerede dosis
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Cum%Ae(fæces) - kumulativ mængde udskilt i fæces udtrykt som en procentdel af den administrerede dosis
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Cum %Ae (udåndet luft) - kumulativ mængde udskilt i udåndet luft udtrykt som en procentdel af den administrerede dosis
Tidsramme: Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dag 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Cum % Ae(total) - kumulativ mængde udskilt i urin, fæces og udåndet luft kombineret udtrykt som en procentdel af den administrerede dosis
Tidsramme: Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Beregning af massebalance af total radioaktivitet
|
Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Tmax- tiden fra dosering, hvor Cmax var synlig
Tidsramme: Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Farmakokinetisk dataanalyse
|
Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Cmax - maksimal observeret koncentration
Tidsramme: Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Farmakokinetisk dataanalyse
|
Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
C24 - plasmakoncentration ved 24 timer
Tidsramme: Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Farmakokinetisk dataanalyse
|
Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
AUC(0-sidst) - areal under kurven fra 0 tid til sidste målbare koncentration
Tidsramme: Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Farmakokinetisk dataanalyse
|
Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
AUC(0-inf) - areal under kurven fra 0 tid ekstrapoleret til uendelig
Tidsramme: Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Farmakokinetisk dataanalyse
|
Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
AUC%extrap - procentdel af AUC(0-inf) ekstrapoleret ud over sidst målte tidspunkt
Tidsramme: Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Farmakokinetisk dataanalyse
|
Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Lambda-z - hældningen af den tilsyneladende eliminationsfase
Tidsramme: Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Farmakokinetisk dataanalyse
|
Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Kel - eliminationshastighedskonstant
Tidsramme: Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Farmakokinetisk dataanalyse
|
Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
T1/2 - den tilsyneladende eliminationshalveringstid
Tidsramme: Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Farmakokinetisk dataanalyse
|
Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
CL/F - total kropsclearance efter ekstravaskulær administration (kun for BIA 5 1058 i plasma)
Tidsramme: Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Farmakokinetisk dataanalyse
|
Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Vz/F - tilsyneladende distributionsvolumen baseret på den terminale fase efter ekstravaskulær administration (kun for BIA 5 1058 i plasma).
Tidsramme: Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Farmakokinetisk dataanalyse
|
Dage 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15.
|
Samarbejdspartnere og efterforskere
Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.
Sponsor
Datoer for undersøgelser
Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.
Studer store datoer
Studiestart (Faktiske)
22. januar 2019
Primær færdiggørelse (Faktiske)
2. maj 2019
Studieafslutning (Faktiske)
2. maj 2019
Datoer for studieregistrering
Først indsendt
23. august 2019
Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier
23. august 2019
Først opslået (Faktiske)
28. august 2019
Opdateringer af undersøgelsesjournaler
Sidste opdatering sendt (Faktiske)
31. december 2020
Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier
30. december 2020
Sidst verificeret
1. december 2020
Mere information
Begreber relateret til denne undersøgelse
Yderligere relevante MeSH-vilkår
Andre undersøgelses-id-numre
- BIA-51058-119
Plan for individuelle deltagerdata (IPD)
Planlægger du at dele individuelle deltagerdata (IPD)?
INGEN
Lægemiddel- og udstyrsoplysninger, undersøgelsesdokumenter
Studerer et amerikansk FDA-reguleret lægemiddelprodukt
Ingen
Studerer et amerikansk FDA-reguleret enhedsprodukt
Ingen
Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .
Kliniske forsøg med Hjerte-kar-sygdomme
-
Ottawa Hospital Research InstituteAfsluttetStress | Crisis Resource Management (CRM) færdigheder | Advanced Cardiovascular Life Support (ACLS) færdighederCanada
Kliniske forsøg med 400 mg BIA 5-1058
-
Bial - Portela C S.A.AfsluttetPulmonal arteriel hypertensionHolland
-
Bial - Portela C S.A.AfsluttetPulmonal arteriel hypertension
-
Bial - Portela C S.A.AfsluttetHypertension og kronisk hjertesvigtHolland
-
Bial - Portela C S.A.CovanceAfsluttetHjertefejl | Kardiovaskulær sygdom | Pulmonal arteriel hypertensionDet Forenede Kongerige
-
Bial - Portela C S.A.AfsluttetPulmonal arteriel hypertension | Kardiovaskulær sygdom+lungesygdomDet Forenede Kongerige
-
Bial - Portela C S.A.AfsluttetPulmonal arteriel hypertensionSpanien
-
Bial - Portela C S.A.Afsluttet
-
Bial - Portela C S.A.Afsluttet
-
Bial - Portela C S.A.AfsluttetPulmonal arteriel hypertensionTyskland