Всасывание, распределение, метаболизм и экскреция [14C], меченого BIA 5-1058.

Критерии включения:

• Здоровые мужчины;
• Возраст от 30 до 65 лет включительно;
• Индекс массы тела (ИМТ) от 18,0 до 32,0 кг/м2 включительно;
• Нормальное АД в состоянии покоя в положении лежа (систолическое АД: 90–140 мм рт. ст. [возраст 18–45 лет] 90 160 мм рт. ст. [возраст старше 45 лет], диастолическое АД: 40–90 мм рт. ст.) и частота сердечных сокращений: 40–90 ударов в минуту (возраст 18–45 лет) 50 -90 ударов в минуту (возраст >45) или отсутствие клинически значимого отклонения по оценке исследователя или делегата;
• Цифровая (в 12 отведениях) запись ЭКГ без признаков клинически значимой патологии или без клинически значимых отклонений по оценке исследователя или делегата;
• Все значения клинических лабораторных анализов крови и мочи находятся в пределах нормы или не показывают клинически значимых отклонений по оценке исследователя или делегата;
• Должен быть готов и способен общаться и участвовать во всем исследовании;
• Должен быть регулярный стул (т. е. средняя продукция стула от ≥1 раз в 2 дня до ≤3 стула в день);
• Необходимо предоставить письменное информированное согласие;
• Должен согласиться соблюдать требования контрацепции

Критерий исключения:

• самки;
• Субъекты, которые получали какой-либо ИЛП в рамках клинического исследования в течение предшествующих 90 дней до 1-го дня исследования;
• Субъекты, которые являются сотрудниками исследовательского центра или ближайшими членами семьи исследовательского центра или сотрудника спонсора;
• Субъекты, ранее получившие BIA 5-1058 (включая участие в QCL118167);
• История злоупотребления наркотиками или алкоголем за последние 2 года;
• Регулярное употребление алкоголя мужчинами >21 единицы в неделю (1 единица = ½ пинты пива или 25 мл 40% спирта, от 1,5 до 2 единиц = 125 мл бокала вина, в зависимости от типа);
• Текущие курильщики и те, кто курил в течение последних 12 месяцев. Показания угарного газа в выдыхаемом воздухе более 10 частей на миллион при скрининге и поступлении;
• Текущие пользователи электронных сигарет и продуктов, заменяющих никотин, и те, кто использовал эти продукты в течение последних 12 месяцев;
• Радиационное облучение, в том числе из настоящего исследования, за исключением фонового излучения, но включая диагностическое рентгеновское и другое медицинское облучение, превышающее 5 мЗв за последние 12 месяцев или 10 мЗв за последние 5 лет. Работники, подвергшиеся профессиональному облучению, как это определено в Положениях об ионизирующем излучении 2017 года, не должны участвовать в исследовании;
• Субъекты, у которых нет подходящих вен для множественных венепункций/канюляций по оценке исследователя при скрининге;
• Клинически значимые отклонения в биохимическом, гематологическом или общем анализе мочи по оценке исследователя (лабораторные параметры перечислены в Приложении 2);
• Положительный результат теста на наркотики;
• Положительные результаты на поверхностный антиген гепатита В (HBsAg), антитела к вирусу гепатита С (HCV Ab) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ);
• Оценочный клиренс креатинина <90 мл/мин, основанный на расчете клиренса креатинина с использованием уравнения Кокрофта-Голта и нормированном на среднюю площадь поверхности 1,73 м2;
• Клинически значимые сердечно-сосудистые, почечные, печеночные, респираторные и особенно желудочно-кишечные заболевания в анамнезе, особенно пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный колит, болезнь Крона или синдром раздраженного кишечника, по оценке исследователя или вспомогательного исследователя;
• частые головные боли и/или мигрень, периодическая тошнота и/или рвота (чаще двух раз в месяц);
• Серьезная побочная реакция или серьезная гиперчувствительность к любому лекарственному средству или вспомогательным веществам препарата;
• Наличие или история клинически значимой аллергии, требующей лечения, по оценке исследователя. Сенная лихорадка допускается, если она не активна;
• Донорство или потеря более 400 мл крови в течение предыдущих 3 месяцев;
• Субъекты, которые принимают или принимали какие-либо предписанные или безрецептурные препараты (кроме 2 г парацетамола в день) или растительные лекарственные средства в течение 14 дней до введения ИЛП. Исключения могут применяться в каждом конкретном случае, если считается, что они не мешают целям исследования, по согласованию с ИП и медицинским наблюдателем спонсора;
• Неудовлетворение следователем пригодности к участию по любой другой причине.