Hodnocení bezpečnosti a účinnosti estetrolu u zdravých mužů

Kritéria pro zařazení:

• Muž, věk mezi 40 a 70 lety (oba včetně);
• Dobré fyzické a duševní zdraví podle posouzení zkoušejícího podle anamnézy, fyzikálního vyšetření (včetně palpace prostaty), klinické laboratoře, vitálních funkcí a záznamu EKG;
• Index tělesné hmotnosti mezi ≥ 18,5 a ≤ 30,0 kg/m2;
• Normální hodnota prostatického specifického antigenu (PSA) (< 3,0 ng/ml);
• Muži bez vazektomie musí souhlasit s použitím kondomu se spermicidem nebo se zdržet pohlavního styku během studie až do 90 dnů po poslední dávce studovaného léku. Muži, kteří podstoupili vasektomii méně než 4 měsíce před zahájením studie, musí dodržovat stejná omezení jako muži bez vazektomie;
• Muži musí souhlasit s tím, že nebudou darovat sperma od první dávky do 90 dnů po poslední dávce;
• Schopnost dobře komunikovat se zkoušejícím a vyhovět požadavkům celé studie;
• Ochota dát informovaný souhlas písemně.

Kritéria vyloučení:

• Jakákoli klinicky významná abnormalita po přezkoumání anamnézy, laboratorních výsledků, fyzikálního vyšetření a EKG při screeningu podle posouzení zkoušejícího;
• Stavy nebo poruchy, které mohou ovlivnit absorpci, distribuci, metabolismus nebo vylučování kteréhokoli ze studovaných léčiv;

• Předchozí užívání steroidů v rámci:

  • 8 týdnů pro perorální přípravky
  • 4 týdny u transdermálních přípravků
  • Kdykoli na injekce;
• Kontraindikace pro steroidy nebo estetrol;
• Hyperplazie prostaty nebo problémy s močením, které naznačují přítomnost hyperplazie prostaty;
• Přítomnost aktivní akutní nebo chronické infekce, včetně syfilis, HIV nebo virové hepatitidy B a/nebo C (nebo dříve léčené);
• Léčba jakékoli závažné psychiatrické poruchy v předchozích 12 měsících nebo užívání antidepresiv před screeningem;
• Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku hodnoceného přípravku nebo placebo terapie;
• Užívání probiotik (přítomných v mléčných výrobcích, obohacených potravinách atd.) během 3 měsíců před screeningem a během klinické studie;

• Užívání jednoho nebo více z následujících léků:

  • Antihypertenziva
  • Současné užívání nebo užívání do 30 dnů před zahájením studovaného léku následujících léků: aprepitant, bosentan, armodafinil, fenytoin, barbituráty, primidon, karbamazepin, oxkarbazepin, glukokortikoidy, topiramát, felbamát, rifampicin, klobazamechinacea; vemurafenib, nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy, griseofulvin, ketokonazol a rostlinné přípravky obsahující Hypericum perforatum
  • Jakékoli léky (včetně volně prodejných přípravků) během 14 dnů před prvním podáním s výjimkou příležitostných nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID); např. ibuprofen); paracetamol není povolen
  • Užívání antibiotik;
• Podávání jakéhokoli jiného hodnoceného léku během 3 měsíců před prvním podáním;
• Ztráta více než 400 ml krve během 3 měsíců před screeningem, např. jako dárce krve nebo úmysl darovat krev do 3 měsíců po dokončení studie;

• Subjekty s anamnézou (během 12 měsíců) zneužívání alkoholu nebo drog nebo s pozitivním výsledkem při screeningu pro testy:

  • příjem alkoholu
  • zneužívání drog;
• V současné době kouří nebo kouří během posledních 6 měsíců před screeningem.