Studie hodnotící relativní biologickou dostupnost lofexidinových granulí pro rekonstituci ve srovnání s LUCEMYRA (lofexidinovými) tabletami a vliv potravy na biologickou dostupnost lofexidinových granulí pro rekonstituci

Kritéria pro zařazení

1. Muži a ženy ve věku 18–50 let včetně, s indexem tělesné hmotnosti (BMI) 20,0–35,0 kg/m² včetně.

2. Ženské subjekty musí splňovat alespoň jedno z následujících kritérií:

   • Souhlasíte s tím, že se zdržíte pohlavního styku při screeningu a po celou dobu trvání studie.
   • Použili a souhlasíte s tím, že budete nadále používat spolehlivou metodu antikoncepce (např. kondom se spermicidem, IUD, hormonální antikoncepce) po dobu nejméně 30 dnů před počáteční dávkou a po celou dobu trvání studie.
   • Chirurgicky sterilní (bilaterální ooforektomie nebo hysterektomie, bilaterální tubární ligace nebo umístění zařízení Essure® alespoň 3 měsíce před počáteční dávkou).
   • Minimálně 1 rok po menopauze a mít zdokumentovanou hladinu FSH ≥ 40 mIU/ml při screeningu.
3. Dobrý zdravotní stav, jak je určeno nedostatkem klinicky významných abnormalit ve zdravotních hodnoceních prováděných při screeningu.
4. Podepsaný a datovaný formulář informovaného souhlasu, který splňuje všechna kritéria aktuálních předpisů FDA.

Kritéria vyloučení

1. Ženy, které jsou těhotné, kojící nebo pravděpodobně otěhotní během studie.
2. Anamnéza alergie nebo citlivosti na lofexidin nebo jakoukoli složku studovaného léčiva nebo anamnéza jakékoli přecitlivělosti nebo intolerance léčiva, která by podle názoru výzkumníka ohrozila bezpečnost subjektu nebo studie.
3. Významná anamnéza nebo současné známky chronického infekčního onemocnění, systémových poruch nebo orgánové dysfunkce, zejména kardiovaskulárních poruch (např. těžká koronární insuficience, nedávný infarkt myokardu [do 1 roku před počáteční dávkou], cerebrovaskulární onemocnění), respirační poruchy, vrozený syndrom dlouhého QT intervalu diabetes, poruchy jater nebo ledvin (např. chronické selhání ledvin).
4. Puls < 50 tepů za minutu nebo symptomatická bradykardie, jak určil zkoušející.
5. Klinicky významná anamnéza hypotenze, jak určil zkoušející, nebo má systolický krevní tlak vsedě/vleže < 90 mmHg a/nebo diastolický krevní tlak < 60 mmHg, nebo hypertenzi, jak určil zkoušející, nebo má systolickou krev vsedě/vleže tlak > 190 mmHg a/nebo diastolický > 95 mmHg; určeno při screeningu.
6. Zaznamenává snížení systolického krevního tlaku alespoň o 20 mmHg nebo diastolického krevního tlaku alespoň o 10 mmHg během 3 minut od postavení se z klidové polohy (vsedě nebo vleže); určeno při screeningu.
7. 12svodové EKG, provedené v triplikátech, považované zkoušejícím za klinicky významné (např. srdeční blok druhého nebo třetího stupně, nekontrolovaná arytmie) nebo má interval QTcF (Fridericiaova korekce) > 440 ms u 2 ze 3 provedených EKG; určeno při screeningu.
8. Klinicky významná anamnéza nebo přítomnost jakéhokoli gastrointestinálního onemocnění nebo anamnéza malabsorpce během posledního roku, jak bylo stanoveno zkoušejícím.
9. Anamnéza jakýchkoli psychiatrických poruch vyskytujících se během posledních dvou let, které vyžadovaly hospitalizaci subjektu nebo léčbu medikamenty.
10. Subjekt má v minulosti sebevražedné sklony na základě odpovědí poskytnutých na stupnici Columbia-Suicide Severity Rating Scale (C-SSRS), nebo je podle uvážení zkoušejícího na základě klinického rozhovoru vystaven riziku sebepoškození nebo poškození ostatních.
11. Požití potravin nebo nápojů obsahujících grapefruity (např. Fresca®) během 7 dnů před podáním dávky.
12. Závislost na drogách nebo alkoholu vyžadující léčbu během 12 měsíců před počáteční dávkou.
13. Anamnéza nadměrné konzumace alkoholu (v průměru více než 14 jednotek alkoholu/týden) během posledních 12 měsíců.
14. Pozitivní výsledky testů na HIV, povrchový antigen hepatitidy B nebo protilátky proti hepatitidě C.
15. Pozitivní výsledky testů na návykové látky (benzodiazepiny, kokain, kanabinoidy/THC, opiáty a pouze při screeningu: amfetaminy, barbituráty, metadon a fencyklidin).