Randomizovaná, jednodávková, dvoucestná zkřížená studie k vyhodnocení bioekvivalence dvou formulací parekoxibu po intravenózním bolusu parekoxibu u zdravých dobrovolníků za podmínek nalačno

Kritéria zahrnutí:

1. Zdravé dospělé mužské nebo ženské subjekty ve věku 20-45 let (včetně) při screeningové návštěvě.
2. Index tělesné hmotnosti (BMI) mezi 18 a 27 kg/m2 (bez zahrnutí) při screeningové návštěvě.

3. Přijatelná anamnéza a fyzikální vyšetření včetně:

   • žádné zvláštní klinicky významné abnormality ve výsledcích elektrokardiogramu (EKG) během šesti měsíců před podáváním v období I.
   • žádný zvláštní klinický význam v celkové anamnéze onemocnění během dvou měsíců před podáváním v období I.
4. Přijatelná biochemická stanovení (v normálních mezích nebo považována zkoušejícím nebo lékařem za klinicky nevýznamná) během dvou měsíců před dávkováním v období I, které zahrnuje alaninaminotransferázu (ALT), aspartátaminotransferázu (AST), gama-GT, alkalickou fosfatázu celkový bilirubin, albumin, glukóza, dusík močoviny v krvi (BUN), kyselina močová, kreatinin, celkový cholesterol a triglyceridy (TG).
5. Přijatelná hematologie (v normálních mezích nebo považována zkoušejícím nebo lékařem za klinicky nevýznamnou) během dvou měsíců před dávkováním v období I, která zahrnuje hemoglobin, hematokrit, počet červených krvinek, počet bílých krvinek s diferenciály a krevní destičky.
6. Přijatelná analýza moči (v normálních mezích nebo považována zkoušejícím nebo lékařem za klinicky bezvýznamnou) během dvou měsíců před dávkováním v období I, která zahrnuje pH, krev, glukózu, ketony, bilirubin a protein.
7. Subjekty musí používat přijatelnou metodu antikoncepce (např. abstinence, kondom, nitroděložní tělísko a vazektomie) po dobu trvání studie.
8. Podepsali písemný informovaný souhlas s účastí ve studii.

Kritéria vyloučení:

1. Klinicky významná porucha zahrnující kardiovaskulární, respirační, jaterní, ledvinové, močové cesty, gastrointestinální, imunologické, hematologické, endokrinní nebo neurologické systémy nebo psychiatrické onemocnění.
2. Klinicky významné onemocnění nebo chirurgický zákrok během čtyř týdnů před dávkováním v období I.
3. Anamnéza gastrointestinální obstrukce, zánětlivé onemocnění střev, onemocnění žlučníku, porucha slinivky břišní za poslední dva roky nebo historie operace gastrointestinálního traktu za posledních pět let.
4. Anamnéza onemocnění ledvin nebo problémů s močením za poslední dva roky, které výzkumník považuje za klinicky významné.
5. Známá nebo podezřelá historie zneužívání drog v průběhu života.
6. Anamnéza závislosti nebo zneužívání alkoholu v posledních pěti letech.
7. Anamnéza alergické reakce(í) na parekoxib, valdekoxib nebo jiné příbuzné léky.
8. Průkaz chronických nebo akutních infekčních onemocnění.
9. Pozitivní výsledek pro sérový povrchový antigen hepatitidy B (HBsAg), protilátku proti hepatitidě C (HCVAb) nebo virus lidské imunodeficience (HIV).
10. Ženské subjekty vykazující pozitivní těhotenský screening.
11. Ženy, které v současné době kojí.
12. Užívání jakéhokoli léku, o kterém je známo, že indukuje nebo inhibuje metabolismus léku v játrech, během čtyř týdnů před dávkováním v období I. Příklady induktorů zahrnují: piperidiny, karbamazepin, dexamethason a rifampin. Příklady inhibitorů zahrnují: cimetidin, difenhydramin, fluvastatin, metadon a ranitidin.
13. Užívání jakýchkoli léků na předpis během čtyř týdnů nebo jakýchkoli léků bez předpisu (kromě očkování proti chřipce a COVID-19) během dvou týdnů před dávkováním v období I.
14. Užívání jakéhokoli hodnoceného léku (kromě očkování proti COVID-19) během čtyř týdnů před dávkováním v období I.
15. Použití jakékoli vakcíny COVID-19 během sedmi dnů před dávkováním v období I.
16. Darování více než 250 ml krve během dvou měsíců před dávkováním v období I nebo darování plazmy (např. plazmaferéza) do dvou týdnů před dávkováním v období I.
17. Jakýkoli jiný zdravotní důvod, který určí vyšetřovatel.