Farmakokinetická studie relativní biologické dostupnosti přípravků Paliperidon ER s různými profily uvolňování a srovnání s Paliperidon IR
Farmakokinetické hodnocení relativní biologické dostupnosti tří přípravků s prodlouženým uvolňováním paliperidonu (ER) s různými profily uvolňování in vitro a srovnání s paliperidonem s okamžitým uvolňováním (IR) u zdravých mužů
Přehled studie
Detailní popis
Toto je randomizovaná, otevřená, 4cestná zkřížená studie s jednorázovou dávkou u zdravých dobrovolníků mužského pohlaví k vyhodnocení farmakokinetických profilů tablet paliperidonu ER s pomalým, cílovým a rychlým uvolňováním in vitro a paliperidonu IR. Studie sestává z 21denní fáze screeningu, otevřené léčebné fáze sestávající ze 4 léčebných období s jednou dávkou (IR, pomalé, rychlé a cílové přípravky) a fáze ukončení studie nebo fáze předčasného vysazení. 10- až 21denní vymývací období (tj. >5násobek poločasu) oddělí každé podání studovaného léku (tj. každé otevřené léčebné období). V prvním období je všem dobrovolníkům podána 1 mg dávka roztoku paliperidonu IR podávaná jako jedna perorální dávka nalačno (léčba A). V den 1 období 2, před podáním studovaného léku, budou všichni dobrovolníci náhodně rozděleni do 1 ze 6 možných léčebných sekvencí, aby bylo zajištěno, že dostanou všechny následující léčby, jednu v každém období: 12mg tableta paliperidonu ER s cílové uvolňování in vitro za podmínek nalačno (léčba B); 12mg tableta paliperidonu ER s pomalým uvolňováním in vitro za podmínek nalačno (léčba C); 12mg tableta paliperidonu ER s rychlým uvolňováním in vitro za podmínek nalačno (léčba D). V každém léčebném období vstoupí dobrovolníci do studijního centra alespoň 10 hodin před podáním studovaného léku v den 1 a zůstanou tam až do odběru 96hodinových farmakokinetických vzorků v den 5, pokud zkoušející usoudí, že dobrovolník je připraven k propuštění . Očekává se, že rozdíly v rychlosti uvolňování in vitro neovlivní relativní biologickou dostupnost paliperidonu in vivo. Bezpečnost a snášenlivost různých formulací paliperidonu ER bude sledována v průběhu studie.
Jednotlivé perorální dávky paliperidonu ER 12 mg tablety s různou rychlostí uvolňování (cílové, rychlé a pomalé); jednorázová perorální dávka paliperidonu IR 1 mg
Typ studie
Zápis (Aktuální)
Fáze
- Fáze 1
Kritéria účasti
Kritéria způsobilosti
Věk způsobilý ke studiu
Přijímá zdravé dobrovolníky
Pohlaví způsobilá ke studiu
Popis
Kritéria pro zařazení:
- Musí souhlasit s použitím účinné metody antikoncepce, kterou zkoušející považuje za vhodnou, a s nedarováním spermatu během studie a po dobu 3 měsíců po podání poslední dávky studovaného léku.
- Index tělesné hmotnosti (hmotnost [kg]/výška [m2]) mezi 18 a 30 kg/m2 (včetně) a tělesná hmotnost nejméně 50 kg
- Krevní tlak (po 5 minutách vleže na zádech) mezi 100 a 140 mmHg systolický včetně a mezi 50 a 90 mmHg diastolický. Tepová frekvence měřená během 60 sekund by měla být mezi 40 a 100 údery za minutu (bpm)
- Nekuřák
Kritéria vyloučení:
- Anamnéza nebo současná významná lékařská onemocnění včetně (mimo jiné) srdeční arytmie nebo jiného srdečního onemocnění, hematologického onemocnění, poruch koagulace (včetně jakéhokoli abnormálního krvácení nebo krevních dyskrazií), lipidových abnormalit, významného plicního onemocnění, včetně bronchospastického respiračního onemocnění, diabetes mellitus , renální nebo jaterní nedostatečnost, onemocnění štítné žlázy, neurologické nebo psychiatrické onemocnění, infekce nebo jakékoli jiné onemocnění, které by podle zkoušejícího mělo dobrovolníka vyloučit
- Anamnéza nebo přítomnost okolností, které mohou zvýšit riziko výskytu torsade de pointes a/nebo náhlé smrti v souvislosti s užíváním léků prodlužujících QTc interval, včetně: bradykardie (srdeční frekvence < 40 tepů/min na EKG), klinicky významná abnormalita na EKG, průkaz opakovaného prodlouženého QTcF > 450 ms (interval QTc korigovaný na srdeční frekvenci pomocí Fridericiova vzorce), měřeno na více než jednom EKG (buď během screeningu, nebo z předchozího lékařského záznamu)
- Následující srdeční onemocnění: syndrom nemocného sinu, kompletní AV blokáda, městnavé srdeční selhání, polymorfní komorová tachykardie
- Klinicky relevantní hypokalcémie, hypokalémie nebo hypomagnezémie
- Přítomnost vrozeného prodloužení QT intervalu (Romano-Wardův syndrom, Jervellův a Lange-Nielsenův syndrom)
- Anamnéza jakékoli rakoviny, s výjimkou bazaliomu: Podle názoru zkoušejícího jsou klinicky významné abnormální hodnoty pro hematologii, klinickou chemii nebo analýzu moči při screeningu nebo při přijetí do studijního centra
- Klinicky významná abnormalita při fyzikálním vyšetření, podle názoru zkoušejícího
- Při screeningu má známky ortostatické hypotenze definované jako pokles systolického (> 20 mmHg) nebo diastolického (> 10 mmHg) krevního tlaku po stání po dobu alespoň 2 minut, což je spojeno se zvýšením tepové frekvence o > 15 tepů za minutu ve srovnání s měřením na zádech
- Užívání jakýchkoli léků na předpis nebo bez předpisu (včetně vitamínů a bylinných doplňků), s výjimkou paracetamolu (acetaminofenu) nebo ibuprofenu, během 14 dnů před naplánováním první dávky studovaného léku
Studijní plán
Jak je studie koncipována?
Detaily designu
- Primární účel: Léčba
- Přidělení: Randomizované
- Intervenční model: Crossover Assignment
- Maskování: Žádné (otevřený štítek)
Co je měření studie?
Primární výstupní opatření
Měření výsledku |
|---|
|
Vyhodnotit farmakokinetiku a relativní biologickou dostupnost přípravků paliperidonu ER s různými rychlostmi uvolňování in vitro (pomalé, rychlé) ve srovnání s cílovým přípravkem po jedné dávce 12 mg.
|
Sekundární výstupní opatření
Měření výsledku |
|---|
|
Vyhodnotit relativní biologickou dostupnost přípravků paliperidonu ER s různými rychlostmi uvolňování in vitro ve srovnání s přípravkem paliperidon IR, prozkoumat IVIVC pro přípravek paliperidon ER a posoudit bezpečnost a snášenlivost
|
Spolupracovníci a vyšetřovatelé
Publikace a užitečné odkazy
Termíny studijních záznamů
Hlavní termíny studia
Začátek studia
Dokončení studie (Aktuální)
Termíny zápisu do studia
První předloženo
První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality
První zveřejněno (Odhad)
Aktualizace studijních záznamů
Poslední zveřejněná aktualizace (Odhad)
Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality
Naposledy ověřeno
Více informací
Termíny související s touto studií
Klíčová slova
Další relevantní podmínky MeSH
- Duševní poruchy
- Schizofrenní spektrum a jiné psychotické poruchy
- Schizofrenie
- Fyziologické účinky léků
- Neurotransmiterové látky
- Molekulární mechanismy farmakologického působení
- Depresiva centrálního nervového systému
- Antipsychotické látky
- Uklidňující prostředky
- Psychotropní drogy
- Serotoninové látky
- Dopaminové látky
- Antagonisté serotoninového 5-HT2 receptoru
- Antagonisté serotoninu
- Antagonisté dopaminového D2 receptoru
- Antagonisté dopaminu
- Paliperidon palmitát
Další identifikační čísla studie
- CR013474
Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .