Un estudio farmacocinético de la biodisponibilidad relativa de formulaciones de paliperidona ER con diferentes perfiles de liberación y una comparación con paliperidona IR
Evaluación farmacocinética de la biodisponibilidad relativa de tres formulaciones de liberación prolongada (ER) de paliperidona con diferentes perfiles de liberación in vitro y comparación con la liberación inmediata (IR) de paliperidona en sujetos masculinos sanos
Descripción general del estudio
Descripción detallada
Este es un estudio aleatorizado, abierto, cruzado de 4 vías, de dosis única en voluntarios masculinos sanos para evaluar los perfiles farmacocinéticos de las tabletas de paliperidona ER con tasas de liberación in vitro lenta, objetivo y rápida y paliperidona IR. El estudio consta de una fase de selección de 21 días, una fase de tratamiento abierto que consta de 4 períodos de tratamiento de dosis única (formulaciones IR, lenta, rápida y objetivo) y una fase de finalización del estudio o de retiro temprano. Un período de lavado de 10 a 21 días (es decir, >5 veces la vida media) separará cada administración del fármaco del estudio (es decir, cada período de tratamiento abierto). En el primer período, a todos los voluntarios se les administra una dosis de 1 mg de paliperidona en solución IR, administrada como dosis única oral en ayunas (Tratamiento A). El Día 1 del Período 2, antes de la administración del fármaco del estudio, todos los voluntarios serán asignados al azar a 1 de 6 posibles secuencias de tratamiento para garantizar que reciban todos los siguientes tratamientos, uno en cada período: Tableta de 12 mg de paliperidona ER con una liberación in vitro del objetivo en ayunas (Tratamiento B); Comprimido ER de paliperidona de 12 mg con liberación in vitro lenta en ayunas (Tratamiento C); Comprimido ER de paliperidona de 12 mg con liberación in vitro rápida en ayunas (Tratamiento D). En cada período de tratamiento, los voluntarios ingresarán al centro de estudio al menos 10 horas antes de la administración del fármaco del estudio el Día 1 y permanecerán allí hasta después de la recolección de las muestras farmacocinéticas de 96 horas el Día 5 si el investigador considera que el voluntario está listo para el alta. . Se espera que las diferencias en la tasa de liberación in vitro no afecten la biodisponibilidad relativa de paliperidona in vivo. La seguridad y la tolerabilidad de las diferentes formulaciones de paliperidona ER se controlarán durante todo el estudio.
Dosis orales únicas de comprimidos de paliperidona ER de 12 mg con diferentes velocidades de liberación (objetivo, rápido y lento); dosis oral única de paliperidona IR 1 mg
Tipo de estudio
Inscripción (Actual)
Fase
- Fase 1
Criterios de participación
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
Acepta Voluntarios Saludables
Géneros elegibles para el estudio
Descripción
Criterios de inclusión:
- Debe estar de acuerdo en usar un método anticonceptivo eficiente según lo considere apropiado el investigador y en no donar esperma durante el estudio y durante 3 meses después de recibir la última dosis del fármaco del estudio.
- Índice de masa corporal (peso [kg]/talla [m2]) entre 18 y 30 kg/m2 (inclusive), y peso corporal no inferior a 50 kg
- Presión arterial (después de que el voluntario esté en decúbito supino durante 5 minutos) entre 100 y 140 mmHg sistólica, inclusive, y entre 50 y 90 mmHg diastólica. La frecuencia del pulso medida durante 60 segundos debe estar entre 40 y 100 latidos por minuto (lpm)
- No fumador
Criterio de exclusión:
- Antecedentes o enfermedades médicas significativas actuales que incluyen (pero no se limitan a) arritmias cardíacas u otras enfermedades cardíacas, enfermedades hematológicas, trastornos de la coagulación (incluido cualquier sangrado anormal o discrasias sanguíneas), anomalías de los lípidos, enfermedad pulmonar significativa, incluida la enfermedad respiratoria broncoespástica, diabetes mellitus , insuficiencia renal o hepática, enfermedad de la tiroides, enfermedad neurológica o psiquiátrica, infección o cualquier otra enfermedad que el investigador considere que debe excluir al voluntario
- Antecedentes o presencia de circunstancias que pueden aumentar el riesgo de ocurrencia de torsade de pointes y/o muerte súbita en asociación con el uso de fármacos que prolongan el intervalo QTc, incluyendo: bradicardia (frecuencia cardíaca < 40 lpm en el ECG), clínicamente anormalidad significativa en el ECG, demostración de QTcF prolongado repetido > 450 ms (intervalo QTc corregido para la frecuencia cardíaca mediante la fórmula de Fridericia), según lo medido en más de un ECG (ya sea durante la selección o a partir de un registro médico anterior)
- Las siguientes afecciones cardíacas: síndrome del seno enfermo, bloqueo AV completo, insuficiencia cardíaca congestiva, taquicardia ventricular polimórfica
- Hipocalcemia, hipopotasemia o hipomagnesemia clínicamente relevantes
- Presencia de prolongación congénita del intervalo QT (Síndrome de Romano-Ward, Síndrome de Jervell y Lange-Nielsen)
- Antecedentes de cualquier tipo de cáncer, con la excepción del carcinoma de células basales: Valores anormales clínicamente significativos de hematología, química clínica o análisis de orina en la selección o al ingreso al centro de estudio, en opinión del investigador.
- Alteración clínicamente significativa en el examen físico, en opinión del investigador
- En la selección, tiene signos de hipotensión ortostática definida como una disminución de la presión arterial sistólica (> 20 mmHg) o diastólica (> 10 mmHg) después de estar de pie durante al menos 2 minutos, que se asocia con un aumento en la frecuencia del pulso de > 15 lpm en comparación con con medidas supinas
- Uso de cualquier medicamento recetado o de venta libre (incluidas vitaminas y suplementos herbales), excepto paracetamol (acetaminofeno) o ibuprofeno, dentro de los 14 días anteriores a la fecha programada para la primera dosis del medicamento del estudio
Plan de estudios
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación cruzada
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
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Evaluar la farmacocinética y la biodisponibilidad relativa de las formulaciones de paliperidona ER con diferentes velocidades de liberación in vitro (lenta, rápida) en comparación con la formulación objetivo después de una dosis única de 12 mg.
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
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Evaluar la biodisponibilidad relativa de las formulaciones de paliperidona ER con diferentes tasas de liberación in vitro en comparación con la formulación de paliperidona IR, explorar una IVIVC para la formulación de paliperidona ER y evaluar la seguridad y la tolerabilidad.
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Colaboradores e Investigadores
Publicaciones y enlaces útiles
Fechas de registro del estudio
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
Finalización del estudio (Actual)
Fechas de registro del estudio
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Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
Publicado por primera vez (Estimar)
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Última actualización publicada (Estimar)
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
Última verificación
Más información
Términos relacionados con este estudio
Términos MeSH relevantes adicionales
- Desordenes mentales
- Espectro de esquizofrenia y otros trastornos psicóticos
- Esquizofrenia
- Efectos fisiológicos de las drogas
- Agentes neurotransmisores
- Mecanismos moleculares de acción farmacológica
- Depresores del sistema nervioso central
- Agentes antipsicóticos
- Agentes tranquilizantes
- Drogas psicotropicas
- Agentes de serotonina
- Agentes de dopamina
- Antagonistas del receptor de serotonina 5-HT2
- Antagonistas de serotonina
- Antagonistas del receptor de dopamina D2
- Antagonistas de la dopamina
- Palmitato de paliperidona
Otros números de identificación del estudio
- CR013474
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