Um estudo farmacocinético da biodisponibilidade relativa de formulações de Paliperidona ER com diferentes perfis de liberação e uma comparação com Paliperidona IR
Avaliação farmacocinética da biodisponibilidade relativa de três formulações de liberação prolongada (ER) de paliperidona com diferentes perfis de liberação in vitro e comparação com a liberação imediata (IR) de paliperidona em indivíduos saudáveis do sexo masculino
Visão geral do estudo
Descrição detalhada
Este é um estudo randomizado, aberto, cruzado de 4 vias, estudo de dose única em voluntários saudáveis do sexo masculino para avaliar os perfis farmacocinéticos de comprimidos de paliperidona ER com taxas de liberação in vitro lenta, alvo e rápida e paliperidona IR. O estudo consiste em uma fase de triagem de 21 dias, uma fase de tratamento aberto que consiste em 4 períodos de tratamento de dose única (IR, formulações lentas, rápidas e alvo) e uma fase de fim do estudo ou retirada precoce. Um período de washout de 10 a 21 dias (isto é, > 5 vezes a meia-vida) separará cada administração do medicamento do estudo (isto é, cada período de tratamento aberto). No primeiro período, todos os voluntários recebem uma dose de 1 mg de solução de paliperidona IR, administrada em dose única oral em jejum (Tratamento A). No Dia 1 do Período 2, antes da administração do medicamento do estudo, todos os voluntários serão designados aleatoriamente para 1 de 6 possíveis sequências de tratamento para garantir que recebam todos os seguintes tratamentos, um em cada período: comprimido de paliperidona ER de 12 mg com um liberação in vitro alvo em condição de jejum (Tratamento B); comprimido de paliperidona ER de 12 mg com liberação lenta in vitro em jejum (Tratamento C); Comprimido de paliperidona ER de 12 mg com liberação in vitro rápida em condição de jejum (Tratamento D). Em cada período de tratamento, os voluntários entrarão no centro de estudo pelo menos 10 horas antes da administração do medicamento do estudo no Dia 1 e permanecerão lá até depois da coleta das amostras farmacocinéticas de 96 horas no Dia 5, se o investigador considerar que o voluntário está pronto para alta . Espera-se que as diferenças na taxa de liberação in vitro não afetem a biodisponibilidade relativa da paliperidona in vivo. A segurança e a tolerabilidade das diferentes formulações de paliperidona ER serão monitoradas ao longo do estudo.
Doses orais únicas de paliperidona ER 12 mg comprimidos com diferentes taxas de liberação (alvo, rápida e lenta); dose oral única de paliperidona IR 1 mg
Tipo de estudo
Inscrição (Real)
Estágio
- Fase 1
Critérios de participação
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
Aceita Voluntários Saudáveis
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Descrição
Critério de inclusão:
- Deve concordar em usar um método eficiente de controle de natalidade conforme considerado apropriado pelo investigador e não doar esperma durante o estudo e por 3 meses após receber a última dose do medicamento do estudo
- Índice de massa corporal (peso [kg]/altura [m2]) entre 18 e 30 kg/m2 (inclusive), e peso corporal não inferior a 50 kg
- Pressão arterial (após o voluntário ficar em decúbito dorsal por 5 minutos) entre 100 e 140 mmHg sistólica, inclusive, e entre 50 e 90 mmHg diastólica. A frequência de pulso medida em 60 segundos deve estar entre 40 e 100 batimentos por minuto (bpm)
- Não fumante
Critério de exclusão:
- Histórico ou doença médica atual significativa, incluindo (mas não limitado a) arritmias cardíacas ou outras doenças cardíacas, doenças hematológicas, distúrbios de coagulação (incluindo qualquer sangramento anormal ou discrasias sanguíneas), anormalidades lipídicas, doença pulmonar significativa, incluindo doença respiratória broncoespástica, diabetes mellitus , insuficiência renal ou hepática, doença da tireoide, doença neurológica ou psiquiátrica, infecção ou qualquer outra doença que o investigador considere que deva excluir o voluntário
- História ou presença de circunstâncias que podem aumentar o risco de ocorrência de torsade de pointes e/ou morte súbita em associação com o uso de medicamentos que prolongam o intervalo QTc, incluindo: bradicardia (frequência cardíaca < 40 bpm no ECG), clinicamente anormalidade significativa no ECG, demonstração de QTcF prolongado repetido > 450 ms (intervalo QTc corrigido para a frequência cardíaca usando a fórmula de Fridericia), conforme medido em mais de um ECG (seja durante a triagem ou de registro médico anterior)
- As seguintes condições cardíacas: síndrome do nódulo sinusal, bloqueio AV completo, insuficiência cardíaca congestiva, taquicardia ventricular polimórfica
- Hipocalcemia, hipocalemia ou hipomagnesemia clinicamente relevantes
- Presença de prolongamento congênito do intervalo QT (síndrome de Romano-Ward, síndrome de Jervell e Lange-Nielsen)
- História de qualquer câncer, com exceção do carcinoma basocelular: Valores anormais clinicamente significativos para hematologia, química clínica ou exame de urina na triagem ou na admissão no centro de estudo, na opinião do investigador
- Anormalidade clinicamente significativa no exame físico, na opinião do investigador
- Na triagem, tem sinais de hipotensão ortostática definida como uma diminuição na pressão arterial sistólica (> 20 mmHg) ou diastólica (> 10 mmHg) depois de ficar em pé por pelo menos 2 minutos, que está associada a um aumento na frequência cardíaca de > 15 bpm em comparação com medições supinas
- Uso de qualquer medicamento prescrito ou não prescrito (incluindo vitaminas e suplementos de ervas), exceto paracetamol (acetaminofeno) ou ibuprofeno, dentro de 14 dias antes do agendamento da primeira dose do medicamento do estudo
Plano de estudo
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Tratamento
- Alocação: Randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição cruzada
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
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Avaliar a farmacocinética e a biodisponibilidade relativa das formulações de paliperidona ER com diferentes taxas de liberação in vitro (lenta, rápida) em comparação com a formulação alvo após uma dose única de 12 mg.
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
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Avaliar a biodisponibilidade relativa das formulações de paliperidona ER com diferentes taxas de liberação in vitro em comparação com a formulação de paliperidona IR, explorar um IVIVC para a formulação de paliperidona ER e avaliar a segurança e a tolerabilidade
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Colaboradores e Investigadores
Publicações e links úteis
Datas de registro do estudo
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
Conclusão do estudo (Real)
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
Primeira postagem (Estimativa)
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Estimativa)
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
Última verificação
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Palavras-chave
Termos MeSH relevantes adicionais
- Transtornos Mentais, Desordem Mental
- Espectro da Esquizofrenia e Outros Transtornos Psicóticos
- Esquizofrenia
- Efeitos Fisiológicos das Drogas
- Agentes Neurotransmissores
- Mecanismos Moleculares de Ação Farmacológica
- Depressores do Sistema Nervoso Central
- Antipsicóticos
- Agentes Tranquilizantes
- Drogas Psicotrópicas
- Agentes de Serotonina
- Agentes de Dopamina
- Antagonistas do Receptor de Serotonina 5-HT2
- Antagonistas da Serotonina
- Antagonistas do Receptor D2 da Dopamina
- Antagonistas da Dopamina
- Palmitato de Paliperidona
Outros números de identificação do estudo
- CR013474
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