Studie bioekvivalence potahovaných tablet Riociguat 2,5 mg a „Adempas“ (Riociguat) 2,5 mg potahované tablety (potahované tablety)

Kritéria pro zařazení:

1. Aby byli dobrovolníci způsobilí k účasti, musí splňovat všechna následující kritéria pro zařazení
2. ve studii, není-li uvedeno jinak. 1) Věk: 18 až 45 let včetně. 2) Pohlaví: Muž
3. BMI: 18,5 až 30,0 kg/m2, obojí včetně; Hodnota BMI by měla být zaokrouhlena na jednu
4. platná číslice za desetinnou čárkou (např. 30,04 zaokrouhlí dolů na 30,0, zatímco
5. 18.45 kola až 18.5).
6. Dokáže efektivně komunikovat se studijním personálem.
7. Ochota poskytnout písemný informovaný souhlas s účastí ve studii.
8. Nekuřáci a uživatelé bez tabáku (tj. bez předchozí historie kouření a
9. konzumace tabáku alespoň jeden rok před studiem).
10. Dobrovolník musí mít systolický krevní tlak vsedě alespoň 100 mmHg a vsedě
11. diastolický krevní tlak alespoň 60 mmHg během screeningu.
12. Dobrovolník musí souhlasit s tím, že se buď zdrží pohlavního styku, nebo použije přijatelné
13. metoda antikoncepce od screeningu do 4 týdnů po posledním studijním postupu.
14. Všichni dobrovolníci musí být posouzeni hlavním nebo vedlejším zkoušejícím nebo lékařem
15. normální a zdravé během hodnocení bezpečnosti před zahájením studie provedené do 28 dnů

16. první dávka studovaného léku, která bude zahrnovat:

    1. Fyzikální vyšetření (klinické vyšetření) bez klinicky významného nálezu.

    2. Výsledky v normálních mezích nebo klinicky nevýznamné pro následující testy: Hematologie, Biochemie, Analýza moči, Imunologické testy V případě potřeby mohou být na základě uvážení hlavního zkoušejícího provedeny další testy a/nebo vyšetření (kromě uvedených v protokolu). Všechny výsledky budou posouzeny oproti aktuálním laboratorním normálním rozmezím v době testování a kopie použitých normálních rozmezí bude zahrnuta do dokumentace studie.

       Kritéria vyloučení:

       Dobrovolníci nesmí být zapsáni do studie, pokud splňují jedno z následujících kritérií:

       1. Anamnéza alergických reakcí na Riociguat nebo jiné příbuzné léky nebo kteroukoli z jeho složek.
       2. Mít významná onemocnění nebo klinicky významné abnormální nálezy během screeningu [anamnéza, fyzikální vyšetření (klinické vyšetření), laboratorní vyšetření, záznam EKG].
       3. Jakákoli nemoc nebo stav, jako je diabetes, psychóza nebo jiné, které by mohly ohrozit hemopoetický, gastrointestinální, ledvinový, jaterní, kardiovaskulární, respirační, centrální nervový systém nebo jakýkoli jiný tělesný systém.
       4. Anamnéza nebo přítomnost bronchiálního astmatu.
       5. Použití jakékoli hormonální substituční terapie během 3 měsíců před první dávkou studovaného léku.
       6. Depotní injekce nebo implantát jakéhokoli léčiva během 3 měsíců před první dávkou studovaného léčiva.
       7. Použití inhibitorů nebo induktorů enzymu CYP během 30 dnů před první dávkou studijního léku (viz https://drug-interactions.medicine.iu.edu/MainTable.aspx).
       8. Anamnéza nebo důkaz drogové závislosti nebo alkoholismu nebo umírněné konzumace alkoholu.
       9. Anamnéza potíží s darováním krve nebo potíže s dostupností žil.
       10. Pozitivní screening na hepatitidu (zahrnuje podtypy B a C).
       11. Pozitivní výsledek testu na HIV protilátky.
       12. Dobrovolníci, kteří dostali známý zkoumaný lék během sedmi poločasů eliminace podaného léku před první dávkou studovaného léku.
       13. Dobrovolníci, kteří darovali krev nebo ztratili krev 50 ml až 100 ml během 30 dnů nebo 101 ml až 200 ml během 60 dnů nebo >200 ml během 90 dnů (bez objemu odebraného při screeningu pro tuto studii) před první dávkou studovaného léku , podle toho, co je větší.
       14. Anamnéza potíží s polykáním nebo jakékoli gastrointestinální onemocnění, které by mohlo ovlivnit absorpci léku.
       15. Nesnášenlivost k venepunkci
       16. Jakákoli potravinová alergie, intolerance, omezení nebo speciální dieta, které by podle názoru hlavního zkoušejícího nebo dílčího zkoušejícího mohly kontraindikovat účast dobrovolníka v této studii.
       17. Institucionalizovaní dobrovolníci.
       18. Užívání jakýchkoli předepsaných léků [včetně inhibitorů PDE5 (jako je sildenafil, tadalafil, vardenafil, nitráty nebo donory oxidu dusnatého (jako je amylnitrit), rozpustné stimulátory guanylátcyklázy] během 14 dnů před první dávkou studovaného léku.
       19. Použití jakýchkoli volně prodejných produktů, vitaminových a rostlinných produktů atd. během 7 dnů před první dávkou studovaného léku.
       20. Použití grapefruitu a produktů obsahujících grapefruity během 7 dnů před první dávkou studovaného léku.
       21. Požití jakéhokoli kofeinu nebo xanthinových produktů (tj. káva, čaj, čokoláda a limonády obsahující kofein, koly atd.), rekreační drogy (včetně poppers), alkohol nebo jiné produkty obsahující alkohol během 120 hodin před první dávkou studijního léku.
       22. Požití jakékoli neobvyklé stravy, z jakéhokoli důvodu (např.: nízký obsah sodíku) po dobu tří týdnů před první dávkou studovaného léku.
       23. Dobrovolník, který má při screeningu sérový kreatinin vyšší než horní hranice normálního rozmezí.