Sikkerhed, tolerabilitet og farmakokinetisk profil af en infusion af cilastatin hos raske frivillige.

Inklusionskriterier:

• Sunde mandlige eller kvindelige forsøgspersoner, 18-45 år (inklusive) på tidspunktet for tilmeldingen.
• Mandlige og kvindelige forsøgspersoner, der er villige og i stand til at give deres skriftlige samtykke til at deltage i forsøget efter at have modtaget information om undersøgelsens design, projektets mål, de mulige afledte risici og deres ret til at trække sig fra undersøgelsen til enhver tid og for nogen grund.
• Kropsvægt inden for normalområdet (Quetelets indeks mellem 19 og 30 udtrykt som kg/m2 og vejer mindst 50 kg og ikke mere end 100 kg inklusive).
• Normale kliniske optegnelser og fysisk undersøgelse.
• Laboratorietests (hæmatologi, biokemi og urinanalyse) inden for området for normale værdier i henhold til biokemilaboratoriets referenceværdier for 'Hospital Universitario La Paz'. Variationer kan tillades i henhold til den kliniske investigators kliniske kriterier.
• Klinisk acceptabel temperatur, blodtryk og puls i liggende og stående stilling (SBP mellem 100-140 mm Hg/DBP mellem 50-90 mm Hg / HR mellem 50-100 bpm). Blodtryk og puls vil blive målt efter minimum 3 minutters hvile.
• At være i stand til at forstå karakteren af ​​undersøgelsen og overholde alle deres krav.

Ekskluderingskriterier:

• Kvinder i den fødedygtige alder, som planlagde at blive gravide, var gravide og/eller ammede eller ikke ønskede at bruge en effektiv præventionsmetode (hormonelle præventionsmidler [implantat, plastre, oral]) eller dobbeltbarrieremetoder [enhver dobbeltkombination af : IUD, mandlig eller kvindelig profylaktisk medicin med sæddræbende gel, mellemgulv, svangerskabsforebyggende svamp, cervikal hætte]).
• Anamnese med alkoholafhængighed eller stofmisbrug inden for det sidste 1 år eller dagligt forbrug af alkohol > 40 g/dag for mænd eller 24 g/dag for kvinder.
• Storforbruger af stimulerende drikkevarer (>5 kaffe, te, chokolade eller cola-drikke om dagen).
• Baggrund for allergi, idiosynkrasi eller overfølsomhed over for lægemidler.
• Indtagelse af enhver medicin inden for 4 dage før og under besøg 2 eller Xanthinholdige fødevarer eller drikkevarer eller naturlægemidler, der kan forstyrre farmakokinetikken af ​​undersøgelseslægemidlet, undtagen tilladt præventionsmedicin til kvindelige forsøgspersoner.
• Positiv serologi for hepatitis B, C eller HIV.
• Baggrund eller klinisk bevis for kardiovaskulær, respiratorisk, renal, hepatisk, endokrin, gastrointestinal, hæmatologisk eller neurologisk sygdom eller andre kroniske sygdomme.
• 12-aflednings-EKG opnået ved screening med PR ≥ 220 msek, QRS ≥120 msek og QTc ≥ 440 msek, bradykardi (<50 bpm) eller klinisk signifikante mindre ST-bølgeændringer eller andre unormale ændringer på screenings-EKG'et, der ville interferere med måling af QT-intervallet.
• Efter at have gennemgået en større operation inden for de sidste 6 måneder.
• Rygere (afstået fra enhver form for tobaksbrug, inklusive røgfri tobak, nikotinplastre osv.) fra 6 måneder før medicinindgivelse.
• Deltagelse i et andet klinisk forsøg i de 3 måneder forud for lægemiddeladministrationen.
• Donation af blod i de 4 uger forud for lægemiddeladministrationen.
• Akut sygdom inden for fire uger før lægemiddeladministration.
• Klinisk signifikante abnorme laboratorieværdier (som bestemt af PI) ved screeningsevalueringen.
• Eksistensen af ​​enhver kirurgisk eller medicinsk tilstand, der kan interferere med absorption, distribution, metabolisme eller udskillelse af lægemidlet, dvs. nedsat nyre- eller leverfunktion, diabetes mellitus, kardiovaskulære abnormiteter, kroniske symptomer på udtalt forstoppelse eller diarré eller tilstande forbundet med total eller delvis obstruktion af urinvejene
• Positive resultater af stofferne ved screeningsperiode eller ved besøg 2. En minimumsliste på 6 stoffer vil blive screenet for inklusion: Amfetaminer, Kokain, Ethanol, Opiater, Benzodiazepiner og Cannabinoider (positive resultater kan gentages efter efterforskerholdets skøn) .