Topisches Loperamid-Gel zur Schmerzlinderung beim wiederholten Fingerstechen (Loperamide)

Das Aufstechen des Fingers und der Ferse zur Gewinnung von Kapillarblut für die Probenentnahme und diagnostische Tests ist ein schmerzhaftes und gewebeschädigendes Verfahren. Bei jeder Lanze werden Kapillaren zusammen mit freien Nervenenden direkt gespleißt, was zu einer sofortigen lokalisierten Schmerzreaktion und Hyperalgesie durch die Freisetzung schmerzerzeugender Substanzen führt. Opioid-Agonisten (Morphin, Fentanyl, Loperamid) haben in Tiermodellen eine signifikante Analgesie gezeigt, wenn sie lokal injiziert oder topisch auf eine Entzündungs-/Verletzungsstelle aufgetragen wurden.

Loperamid, ein Piperidinderivat mit einer ähnlichen Struktur wie das synthetische Opioid Meperidin, hat eine starke Affinität zu Mu-Opioidrezeptoren. Es wurde 1969 von der FDA als Antidiarrhoikum mit Mu-Opioid-Aktivität zugelassen, das die verstopfenden Wirkungen anderer Opioide nachahmt, jedoch aufgrund seiner Affinität zu p-Glykoprotein deutlich reduzierte ZNS-Wirkungen aufweist und das Überqueren der Blut-Hirn-Schranke (BBB) ​​verhindert. unter normalen Umständen.

In dieser prospektiven, doppelblinden, randomisierten Studie mit einem neuen Medikament mit wiederholten Messungen wurde Loperamid als topisches Gel bei 34 erwachsenen Teilnehmern entwickelt, um seine analgetische Wirkung während wiederholter Fingerstiche zu bestimmen. Die Prüfärzte untersuchten auch etwaige lokale Hautreaktionen auf das Auftragen des Gels und etwaige Verstopfung oder Bauchkrämpfe, die ein Hinweis auf eine systemische Resorption und Mu-Opioid-Agonisten-Aktivität im Darm sein könnten.

Diese Studie wäre für die Anwendung bei 28,9 Millionen Erwachsenen geeignet, die Diabetiker sind und Fingerstiche zur Blutzuckerüberwachung benötigen, sowie bei Neugeborenen mit hohem Risiko, die wiederholte Fersenstiche zur Probenentnahme benötigen.