- ICH GCP
- US-Register für klinische Studien
- Klinische Studie NCT03395977
Auswirkungen von Harnsäure auf Endothelium und oxidativen Stress
Unterschiedliche Wirkungen von Harnsäure und Xanthin-Oxidoreduktase auf die Endothelfunktion und oxidativen Stress
Herz-Kreislauf-Erkrankungen sind weltweit die häufigste Todesursache. Endotheliale Dysfunktion (ED) ist der Hauptmechanismus, der zu Atherosklerose führt, wobei das Gleichgewicht zwischen pro- und antioxidativen Faktoren zu einer verringerten Bioverfügbarkeit von Stickoxid (NO) führt. Xanthine OxidoReductase (XOR) ist einer der Haupterzeuger von reaktiven Sauerstoffspezies (ROS). Harnsäure (UA), ein wichtiges Antioxidans im menschlichen Plasma und Endprodukt des Purinstoffwechsels, wird seit vielen Jahren mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen in Verbindung gebracht; Die genauen Mechanismen, die UA mit ED in Beziehung setzen, sind jedoch noch nicht gut verstanden.
Der Zweck dieser Studie ist es, die an ED beteiligten XOR- und UA-Signalwege aufzudecken. Drei Gruppen von Teilnehmern (junge (< 40 Jahre) männliche gesunde Teilnehmer [1]; männliche und weibliche gesunde Teilnehmer (40 bis 65 Jahre) [2] und Patienten mit primärer Hypertonie [3]) werden Febuxostat (einem starken und selektiver XOR-Inhibitor) oder rekombinanter Uricase (die UA zu Allantoin oxidiert), um die UA-Spiegel zu variieren und gleichzeitig auf verwirrende Änderungen der XOR-Aktivität zu kontrollieren. Oxidativer Stress wird durch mehrere Marker geschätzt. Die Endothelfunktion wird durch einen Laser-Doppler-Bildgeber in Gegenwart von Hyperthermie und Endothel-Stimulatoren beurteilt. Diese Studie wurde speziell entwickelt, um die jeweiligen Auswirkungen der UA- und XOR-Signalwege auf oxidativen Stress und die Endothelfunktion beim Menschen aufzudecken.
Die Ermittler testen die folgende Hypothese:
- Ein extrem niedriger Harnsäurespiegel nach Uricase-Verabreichung induziert endotheliale Dysfunktion und oxidativen Stress,
- Ein spezifischer XO-Inhibitor begrenzt ungünstige Wirkungen der Serum-UA-Reduktion, die durch die Urikase-Verabreichung hervorgerufen wird,
- Endothelfunktion und oxidativer Stress werden mit Febuxostat im Vergleich zu Placebo weiter verbessert,
- All diese Beobachtungen sind bei Hypertonikern stärker ausgeprägt als bei älteren Teilnehmern als bei jungen gesunden Probanden.
Studienübersicht
Status
Intervention / Behandlung
Detaillierte Beschreibung
Die Ziele des Forschungsprotokolls bestehen darin, die jeweiligen Rollen der Wege von Harnsäure (UA) und Xanthinoxidoreduktase (XOR) für die Endothelfunktion und oxidativen Stress beim Menschen eindeutig aufzuklären.
UA ist das Endprodukt des Purinstoffwechsels aufgrund des Verlustes von Uricase vor 15 Millionen Jahren beim Menschen. Der selektive Vorteil dieser Mutation könnte die starke antioxidative Wirkung von UA sein (die mehr als 60 % der antioxidativen plasmatischen Kapazität darstellt). Viele neuere epidemiologische Studien haben eine J-förmige Assoziation zwischen UA-Spiegeln und kardiovaskulärem Risiko gezeigt. Ein UA-Spiegel von weniger als 3 mg/dl könnte aufgrund des Verlusts der antioxidativen Eigenschaften von UA schädlich sein. Im Gegensatz dazu ist Hyperurikämie mit einer erhöhten Entzündung, Insulinresistenz, ED, Thrombozytenaggregation, Hypertrophie des linken Ventrikels, Beeinträchtigung der arteriellen Vasodilatation, Aortensteifigkeit und Intima-Media-Dicke verbunden. Der Zusammenhang zwischen UA und Herz-Kreislauf-Erkrankungen bleibt jedoch umstritten, da unklar ist, ob UA ein unabhängiger Risikofaktor für diese Erkrankungen ist.
Interventionelle Studien:
Da die oben genannten Assoziationen keine Kausalität beweisen, haben mehrere Autoren Interventionsstudien mit dem Ziel konzipiert, die UA-Spiegel zu modifizieren und festzustellen, ob dies die Endothelfunktion und den oxidativen Stress beeinflusst. Die Haupteinschränkung dieser Studien besteht darin, dass sie nicht in der Lage waren, die Auswirkungen der Synthese von UA, von UA selbst und der Aktivität von XOR auf die ROS-Produktion und die Endothelfunktion beim Menschen aufzudecken.
Das ist weil:
- Serum UA ist ein starkes plasmatisches Antioxidans,
- aber die Umwandlung von Hypoxanthin zu Xanthin und Xanthin zu UA durch XO erzeugt intrazelluläre ROS,
- Darüber hinaus reduziert UA in Endothelzellen die NO-Bioverfügbarkeit auf vielerlei Weise (L-Arginin-Blockade und -Abbau, erhöhte Superoxidanionenproduktion, NOS-Hemmung, reduzierte NOS-Genexpression und direktes NO-Scavenging).
- Darüber hinaus bildet UA Kristalle in der Endothelwand, die einen entzündungsfördernden und thrombotischen Zustand erzeugen, die Proliferation glatter Muskelzellen und auch die Insulinresistenz und Entzündung in Adipozyten erhöhen.
- Schließlich und am wichtigsten wird XO durch physiologische Spiegel von UA (das als nicht kompetitiver XO-Inhibitor wirkt) gehemmt.
Zusammenfassend zielt das vorliegende Protokoll darauf ab, die folgende Hypothese zu testen:
- Experimentelle UA-Variationen im Serum korrelieren mit der Endothelfunktion und Markern für oxidativen Stress: ein extrem niedriges Niveau nach Uricase-Verabreichung induziert ED und oxidativen Stress,
- Ein spezifischer XO-Inhibitor (FX) begrenzt ungünstige Wirkungen der durch Uricase-Verabreichung hervorgerufenen Reduktion von Serum-UA, da dies die Rückkopplungsaktivierung von XO durch einen niedrigen UA-Spiegel erschwert,
- Die Endothelfunktion und der oxidative Stress werden mit FX im Vergleich zu Placebo weiter verbessert, da die erste experimentelle Bedingung zu einer XO-Blockade führt.
- Alle diese Beobachtungen sind bei Bluthochdruckpatienten ausgeprägter als bei älteren Teilnehmern als bei jungen gesunden Probanden.
Datensammlung
Die Datenerhebung der Teilnehmer erfolgt informell über ein Fallberichtsformular. Die Namen und persönlichen Daten der Patienten werden an einem geheimen Ort oder in einer passwortgeschützten Datei aufbewahrt. Alle Daten werden am Ende der Studie vernichtet (einschließlich Blut- und Urinproben).
statistische Analyse
Die statistische Analyse wird mit SPSS durchgeführt. Baseline-Eigenschaften werden unter Verwendung eines Student-t-Tests verglichen. Zweiweg-ANOVAs mit wiederholten Messungen werden verwendet, um signifikante Änderungen zwischen Sitzungen und Gruppen zu erkennen. Statistische Signifikanz wird angenommen, wenn p < 0,05 ist. Die Stichprobengröße ist aufgrund fehlender Daten zur Wirkung einer akuten Hypourikämie nicht möglich. Wir schätzen ein Minimum von 15 Teilnehmern in jeder Gruppe.
Für nicht gaußsche Variablen wird ein spezifischer Test verwendet. Der Korrelationstest wird bei Bedarf gemäß den Ergebnissen des ersten Tests verwendet.
Placebokorrigierte Werte und Vergleiche des Deltas werden ebenfalls verwendet.
Subgruppenanalysen werden für die Studie von Population 2 und 3 (gemeinsam eingeschrieben) durchgeführt.
Studientyp
Einschreibung (Tatsächlich)
Phase
- Unzutreffend
Kontakte und Standorte
Studienorte
-
-
Belgique
-
Brussels, Belgique, Belgien, 1070
- Erasme Hospital
-
-
Teilnahmekriterien
Zulassungskriterien
Studienberechtigtes Alter
Akzeptiert gesunde Freiwillige
Studienberechtigte Geschlechter
Beschreibung
Phase 1 :
Einschlusskriterien:
- Alter zwischen 18 und 40 Jahren
- Männlich
- Gesunde Freiwillige
- Nichtraucher seit mindestens 6 Monaten
- Harnsäurespiegel im Normbereich (normourikämische Gruppe)
Ausschlusskriterien:
- Alle Erkrankungen eines der folgenden Systeme: Herz-Kreislauf-, Verdauungs-, Hormon-, Harn-, Lungen-, Rheuma- oder Immunsystem.
- Raucher, Alkoholiker
- Die Teilnehmer sollten keine chronischen Medikamente, Vitamine oder andere Antioxidantien einnehmen.
- Ein G6PD-Defizit wird ausgeschlossen, da dies eine Kontraindikation für die Gabe von Uricase darstellt (hämolytische Anämie).
Phase 2 :
Einschlusskriterien:
- Alter zwischen 40 und 65 Jahren
- Männlich oder weiblich (Wechseljahre)
- Gesunde Freiwillige
- Nichtraucher seit mindestens 6 Monaten
- Harnsäurespiegel im Normbereich (normourikämische Gruppe)
Ausschlusskriterien:
- Alle Erkrankungen eines der folgenden Systeme: Herz-Kreislauf-, Verdauungs-, Hormon-, Harn-, Lungen-, Rheuma- oder Immunsystem.
- Raucher, Alkoholiker
- Die Teilnehmer sollten keine chronischen Medikamente, Vitamine oder andere Antioxidantien einnehmen.
- Ein G6PD-Defizit wird ausgeschlossen, da dies eine Kontraindikation für die Gabe von Uricase darstellt (hämolytische Anämie).
Phase 3:
Einschlusskriterien:
- Alter zwischen 40 und 65 Jahren
- Vorgeschichte von Bluthochdruck für mehr als 6 Monate
- Nichtraucher oder seit mindestens 6 Monaten mit dem Rauchen aufgehört
Ausschlusskriterien:
- Akutes Koronar-Syndrom
- Herzinsuffizienz (LVEJ < 40 %)
- Diabetes
- Aktives Rauchen
- Gicht
- Chronische Nierenerkrankung Stadium höher als 3a
- Geschichte der zerebrovaskulären Thrombose
- Zirrhose
- Alkoholkonsum von mehr als 3 Einheiten/Tag
- Die Teilnehmer sollten keine chronischen Medikamente, Vitamine oder andere Antioxidantien einnehmen.
- Ein G6PD-Defizit wird ausgeschlossen, da dies eine Kontraindikation für die Gabe von Uricase darstellt (hämolytische Anämie).
Die Populationen der Phasen 2 und 3 werden aufgenommen und zusammen mit Subgruppenanalysen der Ergebnisse für den Status der Hypertonie, der Behandlung, des Alters und des Geschlechts untersucht.
Studienplan
Wie ist die Studie aufgebaut?
Designdetails
- Hauptzweck: Grundlegende Wissenschaft
- Zuteilung: Zufällig
- Interventionsmodell: Crossover-Aufgabe
- Maskierung: Doppelt
Waffen und Interventionen
Teilnehmergruppe / Arm |
Intervention / Behandlung |
|---|---|
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Placebo-Komparator: Placebos PO und IV
PO: per os IV: intravenös
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Laktose-Placebo für Pillen und Kochsalzlösung für die Perfusion.
Andere Namen:
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Experimental: Febuxostat PO und Placebo IV
240 mg pro Tag für 3 Tage
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Laktose-Placebo für Pillen und Kochsalzlösung für die Perfusion.
Andere Namen:
Febuxostat-Tablette.
Andere Namen:
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Experimental: Febuxostat PO und Rasburicase IV
Febuxostat: 240 mg täglich für 3 Tage.
Uricase: 3 mg einmal.
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Febuxostat-Tablette.
Andere Namen:
Rasburicase injizierbare Lösung.
Andere Namen:
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Experimental: Placebo PO und Rasburicase IV
Placebo: für 3 Tage.
Uricase: 3 mg einmal.
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Laktose-Placebo für Pillen und Kochsalzlösung für die Perfusion.
Andere Namen:
Rasburicase injizierbare Lösung.
Andere Namen:
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Was misst die Studie?
Primäre Ergebnismessungen
Ergebnis Maßnahme |
Maßnahmenbeschreibung |
Zeitfenster |
|---|---|---|
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Kutane Perfusion per Laser Doppler (Perfusionseinheit)
Zeitfenster: 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Perfusionseinheit (Laser-Doppler-Imager + Iontophorese von (ACh und SNP und Hyperämie mit oder ohne L-NAME).
Beurteilung der Endothelfunktion.
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24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Sekundäre Ergebnismessungen
Ergebnis Maßnahme |
Maßnahmenbeschreibung |
Zeitfenster |
|---|---|---|
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Veränderung der Biomarker für oxidativen Stress vom Ausgangswert bis 30 Minuten oder 24 Stunden nach der Infusion von Uricase oder Placebo
Zeitfenster: Baseline, 30 Minuten und 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Baseline, 30 Minuten und 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Arterielle Steifheit
Zeitfenster: 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Karotis-femorale und Karotis-radiale Pulswellengeschwindigkeit und Pulswellenanalyse
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24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Blutdruck (mmHg)
Zeitfenster: 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Schlag-zu-Schlag-Messungen mit Finapres und manuell
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24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Herzzeitvolumen (l-min)
Zeitfenster: 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Schlag-zu-Schlag-Messungen mit Finapres
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24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Änderung der Enzymaktivität
Zeitfenster: 30 Minuten und 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Xanthin-Oxidase-Aktivität
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30 Minuten und 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Veränderung der Enzymexpression
Zeitfenster: 30 Minuten und 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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eNOS, NOX, XO werden wir Endothelzellen mit Plasma oder Serum von Probanden inkubieren.
Anschließend messen wir die Expression der genannten Enzyme.
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30 Minuten und 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Änderung in der proteomischen oder metabolomischen Analyse
Zeitfenster: 30 Minuten und 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Wir führen Proteomics- oder Metabolomics-Analysen direkt am Serum der Teilnehmer und auch am Lysat von Endothelzellen durch, die mit Plasma oder Serum der Teilnehmer vorinkubiert wurden.
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30 Minuten und 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
|
|
Veränderung der Renin-Angiotensin-Aktivität
Zeitfenster: Baseline, 30 Minuten und 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Baseline, 30 Minuten und 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Veränderung der Natriumausscheidung im Urin
Zeitfenster: Baseline, 30 Minuten und 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Baseline, 30 Minuten und 24 Stunden nach Infusion von Uricase oder Placebo
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Mitarbeiter und Ermittler
Sponsor
Ermittler
- Studienleiter: Philippe van de Borne, Erasme Hospital
Publikationen und hilfreiche Links
Allgemeine Veröffentlichungen
- De Becker B, Hupkens E, Dewachter L, Coremans C, Delporte C, van Antwerpen P, Franck T, Zouaoui Boudjeltia K, Cullus P, van de Borne P. Acute effects of hypouricemia on endothelium, oxidative stress, and arterial stiffness: A randomized, double-blind, crossover study. Physiol Rep. 2021 Sep;9(17):e15018. doi: 10.14814/phy2.15018.
- De Becker B, Coremans C, Chaumont M, Delporte C, Van Antwerpen P, Franck T, Rousseau A, Zouaoui Boudjeltia K, Cullus P, van de Borne P. Severe Hypouricemia Impairs Endothelium-Dependent Vasodilatation and Reduces Blood Pressure in Healthy Young Men: A Randomized, Placebo-Controlled, and Crossover Study. J Am Heart Assoc. 2019 Dec 3;8(23):e013130. doi: 10.1161/JAHA.119.013130. Epub 2019 Nov 22.
Studienaufzeichnungsdaten
Haupttermine studieren
Studienbeginn (Tatsächlich)
Primärer Abschluss (Tatsächlich)
Studienabschluss (Tatsächlich)
Studienanmeldedaten
Zuerst eingereicht
Zuerst eingereicht, das die QC-Kriterien erfüllt hat
Zuerst gepostet (Tatsächlich)
Studienaufzeichnungsaktualisierungen
Letztes Update gepostet (Tatsächlich)
Letztes eingereichtes Update, das die QC-Kriterien erfüllt
Zuletzt verifiziert
Mehr Informationen
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Schlüsselwörter
Zusätzliche relevante MeSH-Bedingungen
Andere Studien-ID-Nummern
- 30309647
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Arzneimittel- und Geräteinformationen, Studienunterlagen
Studiert ein von der US-amerikanischen FDA reguliertes Arzneimittelprodukt
Studiert ein von der US-amerikanischen FDA reguliertes Geräteprodukt
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