SR13668:n eri formulaatioiden tutkiminen terveillä vapaaehtoisilla
Yhden annoksen vaiheen 0 farmakokineettinen kliininen tutkimus, jossa verrataan SR13668:n, suun kautta otettavan aktiivisen AKT-reitin estäjän, viittä oraalista formulaatiota
Tutkimuksen yleiskatsaus
Yksityiskohtainen kuvaus
ENSISIJAISET TAVOITTEET:
I. Määritä, mikä Akt-estäjän SR13668 oraalinen formulaatio tarjoaa parhaan biologisen hyötyosuuden normaaleille terveille vapaaehtoisille.
TOISSIJAISET TAVOITTEET:
I. Määritä yhden, pienen Akt-estäjän SR13668-annoksen oraalinen farmakokinetiikka terveillä vapaaehtoisilla.
II. Kuvaile Akt-estäjän SR13668:n metaboliaa terveillä vapaaehtoisilla. III. Kerää alustavat turvallisuustiedot Akt-estäjän SR13668:sta terveillä vapaaehtoisilla.
YHTEENVETO:
VAIHE 1 (ensimmäisille 6 osallistujalle, jotka osallistuivat tutkimukseen [suljettu kertymisajankohtana elokuussa 2009]): Osallistujat satunnaistetaan yhteen kahdesta haarasta.
ARM I: Osallistujat pitävät ≥ 10 tunnin pituisen yön paaston, syövät runsaasti rasvaa (noin 50 % aterian kokonaiskaloripitoisuudesta) ja runsaasti kaloreita (noin 800–1 000 kaloria) ja saavat sitten yhden annoksen suun kautta. SR13668 PEG400/Labrasol® nestemäisessä koostumuksessa, jossa on 8 unssia vettä. Osallistujat eivät saa syödä ≥ 4 tuntiin tutkimuslääkkeen antamisen jälkeen.
ARM II: Osallistujat paastoavat yön yli ≥ 10 tuntia ja saavat sitten yhden annoksen suun kautta otettavaa SR13668:aa nestemäisessä PEG400/Labrasol®-formulaatiossa, jossa on 8 unssia vettä. Osallistujat eivät saa syödä ≥ 4 tuntiin tutkimuslääkkeen antamisen jälkeen.
VAIHE 2 (seuraavalle 12 tutkimukseen osallistuneelle): Käytetään vaiheessa 1 yksilöityä ensisijaista ruokavaliotilaa (käsivarsi I). Osallistujat satunnaistetaan yhteen neljästä haarasta.
ARM III: Osallistujat saavat yhden annoksen oraalista Akt-inhibiittoria SR13668 Solutol® itsestään emulgoituvassa kiinteässä dispersiokapseliformulaatiossa.
ARM IV: Osallistujat saavat yhden annoksen oraalista Akt-estäjää SR13668 Solutol®/E-vitamiini TGPS itseemulgoituvassa kiinteässä dispersiokapseliformulaatiossa.
ARM V: Osallistujat saavat yhden annoksen oraalista Akt-estäjää SR13668 E-vitamiinin TGPS itseemulgoituvassa kiinteässä dispersiokapseliformulaatiossa.
ARM VI: Osallistujat saavat yhden annoksen oraalista Akt-estäjää SR13668 Myrj 53 itsestään emulgoituvassa kiinteässä dispersiokapseliformulaatiossa.
Veri- ja virtsanäytteet kerätään lähtötilanteessa ja määräajoin 24 tunnin aikana tutkimuslääkkeen annon jälkeen farmakokineettistä analyysiä varten korkean erotuskyvyn nestekromatografiamäärityksellä.
Tutkimushoidon päätyttyä osallistujia seurataan puhelimitse 7-10 päivänä ja 30 päivänä.
Opintotyyppi
Ilmoittautuminen (Todellinen)
Vaihe
- Vaihe 1
Yhteystiedot ja paikat
Opiskelupaikat
-
-
Minnesota
-
Rochester, Minnesota, Yhdysvallat, 55905
- Mayo Clinic
-
-
Osallistumiskriteerit
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Terve vapaaehtoinen
- ECOG-suorituskykytila 0
- Leukosyyttien määrä ≥ 3000/mm^3
- ANC ≥ 1 500/mm^3
- Verihiutalemäärä ≥ 100 000/mm^3
- Hemoglobiini normaali
- Alkalinen fosfataasi ≤ 1,5 kertaa normaalin yläraja (ULN)
- ALT ≤ 1,5 kertaa ULN
- Suora bilirubiini ≤ 1,5 kertaa ULN
- Natrium ≤ 1,5 kertaa ULN
- Kalium ≤ 1,5 kertaa ULN
- Kreatiniini ≤ 1,5 kertaa ULN TAI laskettu kreatiniinipuhdistuma ≥ 30 ml/min
- Paastoverensokeri normaali
- Ei raskaana tai imettävänä
- Negatiivinen raskaustesti
- Hedelmällisten osallistujien on käytettävä tehokasta ehkäisyä
- Pystyy ja haluaa paastota yön yli ennen tutkimuslääkkeen antamista JA syödä rasvaisen aterian tutkimuslääkkeen antopäivänä
- Valmis antamaan tarvittavat veri- ja virtsanäytteet JA oleskelemaan koko päivän ja yön kliinisen tutkimuksen yksikössä
- halukas pidättäytymään alkoholijuomista ja kofeiinista ≥ 24 tuntia ennen tutkimuslääkkeen antamista ja kunnes kaikki veri- ja virtsanäytteet on kerätty
- Ei syöpää viimeisen kolmen vuoden aikana paitsi ei-melanooma-ihosyöpä, paikallinen eturauhassyöpä, pinnallinen virtsarakon syöpä tai kohdunkaulan in situ -syöpä
Ei samanaikaisia hallitsemattomia sairauksia, mukaan lukien, mutta ei rajoittuen, mikä tahansa seuraavista:
- Jatkuva tai aktiivinen infektio
- Oireinen kongestiivinen sydämen vajaatoiminta
- Epästabiili angina pectoris
- Sydämen rytmihäiriö
- Vakava krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, joka vaatii lisähappea
- Hypertensio, jota on vaikea hallita
- Psyykkisairaus tai sosiaalinen tilanne, joka rajoittaisi opiskeluvaatimusten täyttymistä
- Ei diabetes mellitusta
- Mikään muu sairaus, joka voi tutkijan mielestä häiritä suun kautta otettavien lääkkeiden nielemistä tai imeytymistä (esim. tulehduksellinen suolistosairaus)
- Ei aiemmin esiintynyt allergisen tyyppisiä reaktioita, mukaan lukien astma ja nokkosihottuma, tai muuta intoleranssia kemiallisille yhdisteille, jotka ovat samankaltaisia kuin aktiivinen tutkimusaine, indoli-3-karbinoli tai ristikukkaiset kasvikset (esim. kaali, kukkakaali, parsakaali, lehtikaali ja ruusukaali)
- Yli 6 kuukautta aiemmista tutkimustekijöistä
Yli 3 kuukautta aiemmista ehkäisyvalmisteista (mukaan lukien Plan B -ehkäisymenetelmä)
- Ei samanaikaista hormonaalista ehkäisyä
- Yli 14 päivää aiemmasta eikä samanaikaisesta antikoagulantti- tai verihiutaleiden lääkkeestä
- Yli 7 päivää edellisestä eikä samanaikaisia päivittäisiä lääkkeitä tai ravintolisiä
- Ei aikaisempaa gastrektomiaa, joka voi tutkijan mielestä häiritä suun kautta otettavien lääkkeiden nielemistä tai imeytymistä
- Ei muita samanaikaisia lääkkeitä
Opintosuunnitelma
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
- Jako: Satunnaistettu
- Inventiomalli: Rinnakkaistehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: Käsivarsi I
Osallistujat paastoavat ≥ 10 tuntia yön yli, syövät runsaasti rasvaa (noin 50 % aterian kokonaiskaloripitoisuudesta) ja runsaasti kaloreita (noin 800–1 000 kaloria) sisältävän aterian ja saavat sitten yhden annoksen suun kautta SR13668:aa. PEG400/Labrasol® nestemäinen koostumus, jossa on 8 unssia vettä.
Osallistujat eivät saa syödä ≥ 4 tuntiin tutkimuslääkkeen antamisen jälkeen.
|
Annostetaan suun kautta kerta-annoksena
Muut nimet:
|
|
Kokeellinen: Käsivarsi II
Osallistujat paastoavat yön yli ≥ 10 tuntia ja saavat sitten yhden annoksen oraalista SR13668:aa nestemäisessä PEG400/Labrasol®-formulaatiossa, jossa on 8 unssia vettä.
Osallistujat eivät saa syödä ≥ 4 tuntiin tutkimuslääkkeen antamisen jälkeen.
|
Annostetaan suun kautta kerta-annoksena
Muut nimet:
|
|
Kokeellinen: Käsivarsi III
Osallistujat saavat yhden annoksen oraalista Akt-inhibiittoria SR13668 Solutol® itsestään emulgoituvassa kiinteässä dispersiokapseliformulaatiossa.
|
Annostetaan suun kautta kerta-annoksena
Muut nimet:
|
|
Kokeellinen: Käsivarsi IV
Osallistujat saavat yhden annoksen oraalista Akt-estäjää SR13668 Solutol®/E-vitamiini TGPS itseemulgoituvassa kiinteässä dispersiokapseliformulaatiossa.
|
Annostetaan suun kautta kerta-annoksena
Muut nimet:
|
|
Kokeellinen: Käsi V
Osallistujat saavat yhden annoksen oraalista Akt-estäjää SR13668 E-vitamiinin TGPS itseemulgoituvassa kiinteässä dispersiokapseliformulaatiossa.
|
Annostetaan suun kautta kerta-annoksena
Muut nimet:
|
|
Kokeellinen: Käsivarsi VI
Osallistujat saavat yhden annoksen oraalista Akt-estäjää SR13668 Myrj 53 itsestään emulgoituvassa kiinteässä dispersiokapseliformulaatiossa.
|
Annostetaan suun kautta kerta-annoksena
Muut nimet:
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Ruoan vaikutus SR13668:n biologiseen hyötyosuuteen oraalisen annon jälkeen
Aikaikkuna: Jopa 30 päivää tutkimushoidon päättymisen jälkeen
|
Ensimmäisessä vaiheessa verrataan ruokitun ja paaston ruokavalion vaikutusta formulaation 1 farmakokineettisiin parametreihin.
|
Jopa 30 päivää tutkimushoidon päättymisen jälkeen
|
|
Formulaatiovaikutus SR13668:n biologiseen hyötyosuuteen oraalisen annon jälkeen
Aikaikkuna: Jopa 30 päivää tutkimushoidon päättymisen jälkeen
|
Toista vaihetta käytetään määrittämään formulaation vaikutukset farmakokineettisiin parametreihin, kaikki joko ruokittu- tai paastoruokavaliossa, kuten ensimmäisessä vaiheessa määritetään.
|
Jopa 30 päivää tutkimushoidon päättymisen jälkeen
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
Akt-estäjän SR13668:n liukoisuus ja stabiilisuus suun kautta otettavissa formulaatioissa, jotka on valittu tutkiviin farmakokinetiikkatutkimuksiin
Aikaikkuna: Jopa 30 päivää tutkimushoidon päättymisen jälkeen
|
Jopa 30 päivää tutkimushoidon päättymisen jälkeen
|
|
Akt-estäjän SR13668:n yhden pienen annoksen oraalinen farmakokinetiikka
Aikaikkuna: Jopa 30 päivää tutkimushoidon päättymisen jälkeen
|
Jopa 30 päivää tutkimushoidon päättymisen jälkeen
|
|
Akt-estäjän SR13668:n metabolia
Aikaikkuna: Jopa 30 päivää tutkimushoidon päättymisen jälkeen
|
Jopa 30 päivää tutkimushoidon päättymisen jälkeen
|
|
Alustavat turvallisuustiedot Akt-estäjää SR13668, luokiteltu NCI CTCAE version 3.0 mukaan
Aikaikkuna: Jopa 30 päivää tutkimushoidon päättymisen jälkeen
|
Jopa 30 päivää tutkimushoidon päättymisen jälkeen
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Sponsori
Opintojen ennätyspäivät
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Opintojen valmistuminen (Todellinen)
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Viimeksi vahvistettu
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muut tutkimustunnusnumerot
- NCI-2009-01106 (Rekisterin tunniste: CTRP (Clinical Trial Reporting Program))
- P30CA015083 (Yhdysvaltain NIH-apuraha/sopimus)
- MAYO-MAY07-9-01 (Muu tunniste: Mayo Clinic)
- CDR0000638390
- MAY-07-9-01
- MAY07-9-01 (Muu tunniste: DCP)
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .