Estudio de diferentes formulaciones de SR13668 en voluntarios sanos
Ensayo clínico farmacocinético exploratorio de fase 0 de dosis única que compara cinco formulaciones orales de SR13668, un inhibidor de la vía de AKT activo por vía oral
Descripción general del estudio
Estado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Descripción detallada
OBJETIVOS PRINCIPALES:
I. Determinar qué formulación oral del inhibidor de Akt SR13668 proporciona la mejor biodisponibilidad en voluntarios normales y sanos.
OBJETIVOS SECUNDARIOS:
I. Determinar la farmacocinética oral de una sola dosis baja del inhibidor de Akt SR13668 en voluntarios sanos.
II. Caracterizar el metabolismo del inhibidor de Akt SR13668 en voluntarios sanos. tercero Recopile datos de seguridad preliminares para el inhibidor de Akt SR13668 en voluntarios sanos.
DESCRIBIR:
ETAPA 1 (para los primeros 6 participantes inscritos en el estudio [cerrado para la acumulación a partir de agosto de 2009]): los participantes se asignan al azar a 1 de 2 brazos.
BRAZO I: Los participantes completan un ayuno nocturno de ≥ 10 horas, comen un alimento alto en grasas (aproximadamente el 50 % del contenido calórico total de la comida) y alto en calorías (aproximadamente 800-1000 calorías), y luego reciben una dosis única de SR13668 en una formulación líquida de PEG400/Labrasol® con 8 onzas de agua. Los participantes no pueden comer durante ≥ 4 horas después de la administración del fármaco del estudio.
BRAZO II: Los participantes completan un ayuno nocturno de ≥ 10 horas y luego reciben una dosis única de SR13668 oral en una formulación líquida de PEG400/Labrasol® con 8 onzas de agua. Los participantes no pueden comer durante ≥ 4 horas después de la administración del fármaco del estudio.
ETAPA 2 (para los siguientes 12 participantes inscritos en el estudio): Se usa la condición dietética preferida (Brazo I) identificada en la etapa 1. Los participantes se asignan al azar a 1 de 4 brazos.
ARM III: los participantes reciben una dosis única del inhibidor de Akt oral SR13668 en una formulación de cápsula de dispersión sólida autoemulsionante Solutol®.
BRAZO IV: Los participantes reciben una dosis única del inhibidor de Akt oral SR13668 en una formulación de cápsula de dispersión sólida autoemulsionante de Solutol®/vitamina E TGPS.
BRAZO V: Los participantes reciben una dosis única del inhibidor de Akt oral SR13668 en una formulación de cápsula de dispersión sólida autoemulsionante de vitamina E TGPS.
BRAZO VI: Los participantes reciben una dosis única del inhibidor de Akt oral SR13668 en una formulación de cápsula de dispersión sólida autoemulsionante Myrj 53.
Las muestras de sangre y orina se recogen al inicio y periódicamente durante las 24 horas posteriores a la administración del fármaco del estudio para el análisis farmacocinético mediante un ensayo de cromatografía líquida de alta resolución.
Después de completar el tratamiento del estudio, los participantes son seguidos por teléfono a los 7-10 días ya los 30 días.
Tipo de estudio
Inscripción (Actual)
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Ubicaciones de estudio
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Minnesota
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Rochester, Minnesota, Estados Unidos, 55905
- Mayo Clinic
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Criterios de participación
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
Acepta Voluntarios Saludables
Géneros elegibles para el estudio
Descripción
Criterios de inclusión:
- voluntario saludable
- Estado funcional ECOG 0
- Recuento de leucocitos ≥ 3000/mm^3
- RAN ≥ 1500/mm^3
- Recuento de plaquetas ≥ 100 000/mm^3
- Hemoglobina normal
- Fosfatasa alcalina ≤ 1,5 veces el límite superior normal (LSN)
- ALT ≤ 1,5 veces ULN
- Bilirrubina directa ≤ 1,5 veces LSN
- Sodio ≤ 1,5 veces ULN
- Potasio ≤ 1,5 veces ULN
- Creatinina ≤ 1,5 veces el ULN O aclaramiento de creatinina calculado ≥ 30 ml/min
- Glucemia en ayunas normal
- No embarazada ni amamantando
- prueba de embarazo negativa
- Los participantes fértiles deben usar métodos anticonceptivos de barrera efectivos
- Capaz y dispuesto a ayunar durante la noche anterior a la administración del fármaco del estudio Y consumir una comida rica en grasas el día de la administración del fármaco del estudio
- Dispuesto a proporcionar las muestras de sangre y orina requeridas Y permanecer todo el día y toda la noche en la Unidad de Investigación Clínica
- Dispuesto a abstenerse de bebidas alcohólicas y cafeína durante ≥ 24 horas antes de la administración del fármaco del estudio y hasta que se hayan recolectado todas las muestras de sangre y orina.
- Sin cáncer en los últimos 3 años, excepto cáncer de piel no melanoma, cáncer de próstata localizado, cáncer de vejiga superficial o carcinoma in situ del cuello uterino
Ninguna enfermedad no controlada concurrente que incluya, entre otras, cualquiera de las siguientes:
- Infección en curso o activa
- Insuficiencia cardíaca congestiva sintomática
- Angina de pecho inestable
- Arritmia cardiaca
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave que requiere oxígeno suplementario
- Hipertensión que es difícil de controlar.
- Enfermedad psiquiátrica o situación social que limitaría el cumplimiento de los requisitos del estudio.
- Sin diabetes mellitus
- Ninguna otra condición que pueda, en opinión del investigador, interferir con la ingestión o absorción de medicamentos orales (p. ej., enfermedad inflamatoria intestinal)
- Sin antecedentes de reacciones de tipo alérgico, como asma y urticaria, u otra intolerancia a compuestos químicos similares al agente activo del estudio, indol-3-carbinol o vegetales crucíferos (p. ej., repollo, coliflor, brócoli, col rizada y coles de Bruselas)
- Más de 6 meses desde agentes en investigación anteriores
Más de 3 meses desde los anticonceptivos orales anteriores (incluido el método anticonceptivo Plan B)
- Sin anticoncepción hormonal concurrente
- Más de 14 días desde el anterior y sin medicamentos anticoagulantes o antiplaquetarios concurrentes
- Más de 7 días desde el anterior y sin medicamentos diarios o suplementos nutricionales concurrentes
- Sin gastrectomía previa que pueda, en opinión del investigador, interferir con la ingestión o absorción de medicamentos orales
- No hay otros medicamentos concurrentes
Plan de estudios
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación paralela
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: Brazo yo
Los participantes completan un ayuno nocturno de ≥ 10 horas, comen una comida rica en grasas (aproximadamente el 50 % del contenido calórico total de la comida) y alta en calorías (aproximadamente 800-1000 calorías), y luego reciben una dosis única de SR13668 oral en una formulación líquida de PEG400/Labrasol® con 8 onzas de agua.
Los participantes no pueden comer durante ≥ 4 horas después de la administración del fármaco del estudio.
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Administrado por vía oral como una dosis única
Otros nombres:
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Experimental: Brazo II
Los participantes completan un ayuno nocturno de ≥ 10 horas y luego reciben una dosis única de SR13668 oral en una formulación líquida de PEG400/Labrasol® con 8 onzas de agua.
Los participantes no pueden comer durante ≥ 4 horas después de la administración del fármaco del estudio.
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Administrado por vía oral como una dosis única
Otros nombres:
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Experimental: Brazo III
Los participantes reciben una dosis única del inhibidor de Akt oral SR13668 en una formulación de cápsula de dispersión sólida autoemulsionante Solutol®.
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Administrado por vía oral como una dosis única
Otros nombres:
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Experimental: Brazo IV
Los participantes reciben una dosis única del inhibidor de Akt oral SR13668 en una formulación de cápsula de dispersión sólida autoemulsionante de Solutol®/vitamina E TGPS.
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Administrado por vía oral como una dosis única
Otros nombres:
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Experimental: Brazo V
Los participantes reciben una dosis única del inhibidor de Akt oral SR13668 en una formulación de cápsula de dispersión sólida autoemulsionante de vitamina E TGPS.
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Administrado por vía oral como una dosis única
Otros nombres:
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Experimental: Brazo VI
Los participantes reciben una dosis única del inhibidor de Akt oral SR13668 en una formulación de cápsula de dispersión sólida autoemulsionante Myrj 53.
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Administrado por vía oral como una dosis única
Otros nombres:
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
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Efecto de los alimentos sobre la biodisponibilidad de SR13668 después de la administración oral
Periodo de tiempo: Hasta 30 días después de completar el tratamiento del estudio
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La primera etapa se utilizará para comparar el efecto de la dieta alimentada frente a la dieta en ayunas en los parámetros farmacocinéticos de la formulación 1.
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Hasta 30 días después de completar el tratamiento del estudio
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Efecto de la formulación sobre la biodisponibilidad de SR13668 después de la administración oral
Periodo de tiempo: Hasta 30 días después de completar el tratamiento del estudio
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La segunda etapa se usará para determinar los efectos de la formulación sobre los parámetros farmacocinéticos, todo ello con alimentación o dieta en ayunas, según lo determine la primera etapa.
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Hasta 30 días después de completar el tratamiento del estudio
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
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Solubilidad y estabilidad del inhibidor de Akt SR13668 en formulaciones orales seleccionadas para estudios farmacocinéticos exploratorios
Periodo de tiempo: Hasta 30 días después de completar el tratamiento del estudio
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Hasta 30 días después de completar el tratamiento del estudio
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Farmacocinética oral de una sola dosis baja del inhibidor de Akt SR13668
Periodo de tiempo: Hasta 30 días después de completar el tratamiento del estudio
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Hasta 30 días después de completar el tratamiento del estudio
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Metabolismo del inhibidor de Akt SR13668
Periodo de tiempo: Hasta 30 días después de completar el tratamiento del estudio
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Hasta 30 días después de completar el tratamiento del estudio
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Datos de seguridad preliminares para el inhibidor de Akt SR13668, clasificado según NCI CTCAE versión 3.0
Periodo de tiempo: Hasta 30 días después de completar el tratamiento del estudio
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Hasta 30 días después de completar el tratamiento del estudio
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Colaboradores e Investigadores
Patrocinador
Fechas de registro del estudio
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
Finalización primaria (Actual)
Finalización del estudio (Actual)
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
Publicado por primera vez (Estimar)
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Estimar)
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
Última verificación
Más información
Términos relacionados con este estudio
Otros números de identificación del estudio
- NCI-2009-01106 (Identificador de registro: CTRP (Clinical Trial Reporting Program))
- P30CA015083 (Subvención/contrato del NIH de EE. UU.)
- MAYO-MAY07-9-01 (Otro identificador: Mayo Clinic)
- CDR0000638390
- MAY-07-9-01
- MAY07-9-01 (Otro identificador: DCP)
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