GW483100 10 milligramman (mg) tablettien bioekvivalenssi terveillä henkilöillä paastoolosuhteissa

Sisällyttämiskriteerit:

• Ikä 18–65 vuotta mukaan lukien tietoisen suostumuksen allekirjoitushetkellä.
• Terve, tupakoimaton, jonka tutkija tai lääketieteellisesti pätevä henkilö on määrittänyt lääketieteellisen arvioinnin perusteella, mukaan lukien sairaushistoria, fyysinen tutkimus, laboratoriotutkimukset ja sydämen seuranta.
• Koehenkilö, jolla on kliininen poikkeavuus tai laboratorioparametrit, joita ei ole nimenomaisesti lueteltu sisällyttämis- tai poissulkemiskriteereissä, tutkittavan populaation vertailualueen ulkopuolella, voidaan ottaa mukaan vain, jos tutkija neuvottelee tarvittaessa Medical Monitorin kanssa. suostua ja dokumentoida, että löydös ei todennäköisesti aiheuta lisäriskitekijöitä eikä häiritse tutkimusmenettelyjä.
• Paino >=50 kilogrammaa (kg) ja painoindeksi (BMI) välillä 19-24,9 kg/neliömetri (m^2) (mukaan lukien)
• Terveet mies- tai naispuoliset koehenkilöt: MIEHET: Miesten, joilla on hedelmällisessä iässä olevia naispuolisia kumppaneita, on noudatettava seuraavia ehkäisyvaatimuksia ensimmäisestä tutkimuslääkitysannoksesta 24 tunnin ajan viimeisen tutkimuslääkitysannoksen jälkeen. a.) Vasektomia ja atsoospermian dokumentointi. b.) Miesten kondomi sekä kumppanin jonkin seuraavista ehkäisyvaihtoehdoista: ehkäisyväline ihonalainen implantti; kohdunsisäinen laite tai kohdunsisäinen järjestelmä; suun kautta otettava ehkäisyvalmiste, joko yhdistetty tai progestiini yksinään; injektoitava progestiini; ehkäisy emättimen rengas; ja perkutaaniset ehkäisylaastarit. NAARTAT: Oikeus osallistua, jos hän ei ole raskaana (mikä on varmistettu negatiivisella seerumin ihmisen koriongonadotropiini [hCG] -testillä), ei imetä ja vähintään yksi seuraavista ehdoista täyttyy: a.) Ei-lisääntymiskyky määritelty seuraavasti: Premenopausaaliset naiset, joilla on jokin seuraavista: dokumentoitu munanjohtimien ligaatio, dokumentoitu hysteroskooppinen munanjohtimien tukos, jossa on seurantavarmistus molemminpuolisesta munanjohtimien tukkeutumisesta, kohdunpoisto, dokumentoitu kahdenvälinen munanjohdinpoisto. samanaikainen follikkelia stimuloiva hormoni [FSH] ja estradiolitasot vastaavat vaihdevuosia). Hormonikorvaushoitoa (HRT) saavien naisten, joiden vaihdevuosien tila on epäselvä, on käytettävä jotakin erittäin tehokkaasta ehkäisymenetelmästä, jos he haluavat jatkaa hormonikorvaushoitoaan tutkimuksen aikana. Muussa tapauksessa heidän on keskeytettävä hormonikorvaushoito, jotta postmenopausaalinen tila voidaan varmistaa ennen tutkimukseen ilmoittautumista. b.) Lisääntymiskyky ja sitoutuu noudattamaan yhtä vaihtoehdoista, jotka on lueteltu muunnetussa luettelossa erittäin tehokkaista menetelmistä raskauden välttämiseksi lisääntymispotentiaalisilla naisilla (FRP) 30 päivää ennen ensimmäistä tutkimuslääkitysannosta ja 24 tuntia sen jälkeen. viimeinen tutkimuslääkitysannos ja seurantakäynnin päättyminen.
• Pystyy antamaan allekirjoitetun tietoon perustuvan suostumuksen pöytäkirjassa kuvatulla tavalla, joka sisältää suostumuslomakkeessa ja pöytäkirjassa lueteltujen vaatimusten ja rajoitusten noudattamisen.

Poissulkemiskriteerit:

• Alaniiniaminotransferaasi (ALT) ja bilirubiini > 1,5 x normaalin yläraja (ULN) (eristetty bilirubiini > 1,5 x ULN on hyväksyttävä, jos bilirubiini fraktioidaan ja suora bilirubiini <35 %).
• Nykyinen tai krooninen maksasairaus tai tiedossa olevat maksan tai sapen poikkeavuudet (lukuun ottamatta Gilbertin oireyhtymää tai oireettomia sappikiviä).
• Korjattu QT (QTc) > 450 millisekuntia (msek) HUOMAUTUKSIA: QTc on QT-aika, joka on korjattu sykkeen mukaan Bazettin kaavan (QTcB), Friderician kaavan (QTcF) ja/tai muun menetelmän mukaan, koneellisesti tai manuaalisesti yli- lukea; Erityinen kaava, jota käytetään määritettäessä yksittäisen koehenkilön kelpoisuutta ja lopettamista, tulee määrittää ennen tutkimuksen aloittamista. Toisin sanoen useita eri kaavoja ei voida käyttää yksittäisen koehenkilön QTc:n laskemiseen ja sitten alhaisimman QTc-arvon laskemiseen, jota käytetään koehenkilön sisällyttämiseen tutkimukseen tai lopettamiseen. Tietojen analysoinnissa käytetään QTcB:tä, QTcF:ää, toista QT-korjauskaavaa tai saatavilla olevien QTc-arvojen yhdistelmää Raportointi- ja analyysisuunnitelman (RAP) mukaisesti.
• Tutkittavan ei saa käyttää samanaikaisesti lääkkeitä tutkimukseen osallistumisen aikana.
• Säännöllinen alkoholinkäyttö 6 kuukauden sisällä tutkimuksesta määritellään seuraavasti: Keskimääräinen viikoittainen saanti >21 yksikköä miehillä tai >14 yksikköä naisilla. Yksi yksikkö vastaa 8 grammaa (g) alkoholia: puolituppia (~240 millilitraa [ml]) olutta, 1 lasia (125 ml) viiniä tai 1 (25 ml) väkevää alkoholia.
• Virtsan kotiniinitasot, jotka viittaavat tupakointiin tai tupakkaa tai nikotiinia sisältävien tuotteiden säännölliseen käyttöön 6 kuukauden aikana ennen seulontaa.
• Aiempi herkkyys jollekin tutkimuslääkkeelle tai sen aineosalle tai anamneesista lääkeaine- tai muu allergia, joka tutkijan tai Medical Monitorin näkemyksen mukaan on vasta-aiheinen heidän osallistumiseensa.
• Hepatiitti B -pinta-antigeenin (HBsAg) läsnäolo, positiivinen hepatiitti C -vasta-ainetesti seulonnassa tai 3 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä tutkimushoitoannosta.
• Positiivinen ennen opiskelua huume-/alkoholiseulonta.
• Positiivinen testi ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) vasta-aineelle.
• Jos tutkimukseen osallistuminen johtaisi yli 500 ml:n veren tai verituotteiden luovuttamiseen 90 päivän kuluessa.
• Koehenkilö on osallistunut kliiniseen tutkimukseen ja saanut tutkimusvalmistetta seuraavan ajanjakson aikana ennen ensimmäistä annostuspäivää tässä tutkimuksessa: 90 päivää, 5 puoliintumisaikaa tai kaksinkertainen tutkimustuotteen biologisen vaikutuksen kesto ( kumpi on pidempi).
• Altistuminen yli neljälle uudelle kemialliselle kokonaisuudelle 12 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä annostelupäivää.
• Ruoansulatuskanavan sairaus tai maha-suolikanavan leikkaus, joka voi vaikuttaa tutkittavan lääkkeen imeytymiseen.
• Kaikki oireet, joiden systolinen verenpaine on < 95 elohopeamillimetriä (mmHg).