Bioequivalenza di compresse GW483100 da 10 milligrammi (mg) in soggetti sani in condizioni di digiuno

Criterio di inclusione:

• Età compresa tra i 18 e i 65 anni compresi, al momento della sottoscrizione del consenso informato.
• Sano, non fumatore, come stabilito dallo sperimentatore o da un medico designato sulla base di una valutazione medica che includa anamnesi, esame fisico, test di laboratorio e monitoraggio cardiaco.
• Un soggetto con un'anomalia clinica o parametri di laboratorio che non sono specificatamente elencati nei criteri di inclusione o esclusione, al di fuori dell'intervallo di riferimento per la popolazione studiata, può essere incluso solo se lo sperimentatore in consultazione con il Medical Monitor, se necessario concordare e documentare che è improbabile che la scoperta introduca ulteriori fattori di rischio e non interferisca con le procedure dello studio.
• Peso corporeo >=50 chilogrammi (kg) e indice di massa corporea (BMI) compreso tra 19 e 24,9 kg/metro quadrato (m^2) (inclusi)
• Soggetti maschi o femmine sani: MASCHI: i soggetti maschi con partner femminili in età fertile devono rispettare i seguenti requisiti di contraccezione dal momento della prima dose del farmaco in studio fino a 24 ore dopo l'ultima dose del farmaco in studio. a.) Vasectomia con documentazione di azoospermia. b.) Preservativo maschile più uso da parte del partner di una delle seguenti opzioni contraccettive: impianto sottocutaneo contraccettivo; dispositivo intrauterino o sistema intrauterino; contraccettivo orale, combinato o solo progestinico; progestinico iniettabile; anello vaginale contraccettivo; e cerotti contraccettivi percutanei. FEMMINE: Idonee a partecipare, se non è incinta (come confermato da un test della gonadotropina corionica umana [hCG] sierica negativa), non in allattamento e si applica almeno una delle seguenti condizioni: a.) Potenziale non riproduttivo definito come: Donne in pre-menopausa con una delle seguenti condizioni: legatura tubarica documentata, procedura di occlusione tubarica isteroscopica documentata con follow-up conferma di occlusione tubarica bilaterale, isterectomia, ovariectomia bilaterale documentata Postmenopausa definita come 12 mesi di amenorrea spontanea (in casi dubbi un campione di sangue con livelli simultanei di ormone follicolo-stimolante [FSH] ed estradiolo coerenti con la menopausa). Le donne in terapia ormonale sostitutiva (HRT) e il cui stato di menopausa è in dubbio dovranno utilizzare uno dei metodi contraccettivi altamente efficaci se desiderano continuare la terapia ormonale sostitutiva durante lo studio. In caso contrario, devono interrompere la terapia ormonale sostitutiva per consentire la conferma dello stato post-menopausale prima dell'arruolamento nello studio. b.) Potenziale riproduttivo e accetta di seguire una delle opzioni elencate nell'elenco modificato dei metodi altamente efficaci per evitare la gravidanza nelle donne con potenziale riproduttivo (FRP) da 30 giorni prima della prima dose del farmaco in studio e fino a 24 ore dopo la ultima dose del farmaco in studio e completamento della visita di follow-up.
• In grado di fornire il consenso informato firmato come descritto nel protocollo che include il rispetto dei requisiti e delle restrizioni elencate nel modulo di consenso e nel protocollo.

Criteri di esclusione:

• Alanina aminotransferasi (ALT) e bilirubina >1,5xlimite superiore della norma (ULN) (la bilirubina isolata >1,5xULN è accettabile se la bilirubina è frazionata e la bilirubina diretta <35%).
• Storia attuale o cronica di malattia epatica o anomalie epatiche o biliari note (ad eccezione della sindrome di Gilbert o calcoli biliari asintomatici).
• QT corretto (QTc) > 450 millisecondi (msec) NOTE: Il QTc è l'intervallo QT corretto per la frequenza cardiaca secondo la formula di Bazett (QTcB), la formula di Fridericia (QTcF) e/o un altro metodo, letto dalla macchina o sovrascritto manualmente Leggere; La formula specifica che verrà utilizzata per determinare l'ammissibilità e l'interruzione per un singolo soggetto deve essere determinata prima dell'inizio dello studio. In altre parole, non è possibile utilizzare diverse formule per calcolare il QTc per un singolo soggetto e quindi il valore QTc più basso utilizzato per includere o interrompere il soggetto dallo studio; Ai fini dell'analisi dei dati, verranno utilizzati QTcB, QTcF, un'altra formula di correzione QT o un insieme di valori disponibili di QTc come specificato nel Piano di analisi e segnalazione (RAP).
• Nessun farmaco concomitante deve essere assunto dal soggetto durante la partecipazione allo studio.
• Storia del consumo regolare di alcol entro 6 mesi dallo studio definito come: un'assunzione settimanale media di> 21 unità per i maschi o> 14 unità per le femmine. Un'unità equivale a 8 grammi (g) di alcol: mezzo litro (~240 millilitri [ml]) di birra, 1 bicchiere (125 ml) di vino o 1 misurino (25 ml) di alcolici.
• Livelli di cotinina urinaria indicativi di fumo o storia o uso regolare di prodotti contenenti tabacco o nicotina entro 6 mesi prima dello screening.
• Storia di sensibilità a uno qualsiasi dei farmaci in studio, o suoi componenti o una storia di droga o altra allergia che, a parere dello sperimentatore o Monitor medico, controindica la loro partecipazione.
• - Presenza dell'antigene di superficie dell'epatite B (HBsAg), risultato positivo del test anticorpale dell'epatite C allo screening o entro 3 mesi prima della prima dose del trattamento in studio.
• Uno screening positivo per droghe / alcol pre-studio.
• Un test positivo per l'anticorpo del virus dell'immunodeficienza umana (HIV).
• Laddove la partecipazione allo studio comporterebbe la donazione di sangue o emoderivati ​​in eccesso di 500 ml entro 90 giorni.
• Il soggetto ha partecipato a una sperimentazione clinica e ha ricevuto un prodotto sperimentale entro il seguente periodo di tempo prima del primo giorno di somministrazione nello studio in corso: 90 giorni, 5 emivite o il doppio della durata dell'effetto biologico del prodotto sperimentale ( quello che è più lungo).
• Esposizione a più di quattro nuove entità chimiche entro 12 mesi prima del primo giorno di somministrazione.
• Malattia gastrointestinale o con storia chirurgica gastrointestinale che può influenzare l'assorbimento del farmaco sperimentale.
• Qualsiasi sintomo con una PA sistolica <95 millimetri di mercurio (mmHg).