Egyszeri dózisú biztonsági vizsgálat a posztoperatív hányinger és hányás (PONV) kezelésére szolgáló vegyületre vonatkozóan

Bevételi kritériumok:

1. Egészséges, amelyet egy felelős és tapasztalt orvos állapított meg, orvosi értékelés alapján, beleértve a kórelőzményt, fizikális vizsgálatot, laboratóriumi vizsgálatokat és szívellenőrzést. A vizsgált populáció referencia-tartományán kívül eső klinikai eltéréssel vagy laboratóriumi paraméterekkel rendelkező alany csak akkor vehető be, ha a vizsgáló és a GSK Medical Monitor egyetértenek abban, hogy a lelet valószínűleg nem vezet további kockázati tényezőket, és nem zavarja a vizsgálati eljárásokat.
2. Férfi vagy nő 18 és 65 év közötti életkor, a beleegyezés aláírásakor.

3. Női alany akkor vehet részt, ha:

   • Nem fogamzóképes korú nők, akiknél dokumentált petevezeték-lekötés vagy méheltávolítás történt; vagy posztmenopauzális definíció szerint 12 hónapos spontán amenorrhoea [kérdéses esetekben a vérminta egyidejű follikulus stimuláló hormonnal (FSH) > 40 MlU/ml és ösztradiol < 40 pg/ml (<147 pmol/L) megerősítő]. A hormonpótló terápiában (HRT) részesülő nőknek, akiknek a menopauza állapota kétséges, a 8.1 pontban leírt fogamzásgátlási módszerek valamelyikét kell alkalmazniuk, ha folytatni kívánják a HRT-t a vizsgálat során. Ellenkező esetben le kell állítani a hormonpótló kezelést, hogy a vizsgálatba való felvétel előtt megerősíthessék a menopauza utáni állapotukat. A legtöbb HRT esetében legalább 2-4 hét telik el a HRT leállítása és a vérvétel között; ez az intervallum a HRT típusától és adagjától függ. A menopauza utáni állapotuk megerősítését követően fogamzásgátló módszer alkalmazása nélkül folytathatják a HRT alkalmazását a vizsgálat alatt.
   • Fogamzóképes korú, és beleegyezik abba, hogy a 8.1. pontban felsorolt ​​fogamzásgátlási módszerek valamelyikét alkalmazza az adagolás megkezdése előtt megfelelő ideig (a termék címkéje vagy a vizsgáló által meghatározott ideig), hogy az adott időpontban a terhesség kockázatát kellően minimalizálja. A női alanyoknak bele kell egyezniük a fogamzásgátlás használatába az ellenőrző látogatás és az összes nyomon követési vizsgálat befejezése után, vagy legalább 7 nappal a vizsgálati gyógyszer beadása után, attól függően, hogy melyik a hosszabb.
4. 50 kg vagy annál nagyobb testtömeg és 31 kg/m2 vagy annál kisebb BMI.
5. Képes írásos beleegyezés megadására, amely magában foglalja a hozzájárulási űrlapon felsorolt ​​követelmények és korlátozások betartását.
6. QTcB vagy QTcF < 450 msec; vagy QTcB vagy QTcF < 480 msec a Bundle Branch Block-os alanyoknál.
7. AST, ALT, alkalikus foszfatáz és bilirubin 1,5xULN-nél nagyobb vagy egyenlő (az izolált bilirubin >1,5xULN elfogadható, ha a bilirubin frakcionált és direkt bilirubin <35%).

Kizárási kritériumok:

1. Az alany pozitív vizsgálat előtti gyógyszerszűréssel rendelkezik. A szűrendő kábítószerek minimális listája az amfetaminok, barbiturátok, kokain, opiátok, kannabinoidok és benzodiazepinek.
2. Pozitív a vizsgálat előtti Hepatitis B felületi antigén vagy pozitív Hepatitis C antitest eredménye a szűrést követő 3 hónapon belül.
3. Pozitív HIV antitest teszt.
4. Jelenlegi vagy krónikus májbetegség, vagy ismert máj- vagy eperendszeri rendellenességek (a Gilbert-szindróma vagy a tünetmentes epekő kivételével).

5. Rendszeres alkoholfogyasztás a kórtörténetben a vizsgálatot követő 6 hónapon belül, a következőképpen definiálva:

   • az átlagos heti bevitel >21 egység férfiaknál vagy >14 egység nőknél. Egy egység 8 g alkoholnak felel meg: fél korsó (~240 ml) sör, 1 pohár (125 ml) bor vagy 1 (25 ml) adag szeszesital.
6. Dohányzás vagy dohány- vagy nikotin tartalmú termékek rendszeres fogyasztása a szűrést megelőző 2 héten belül.
7. Vényköteles vagy nem vényköteles gyógyszerek, beleértve a vitaminokat, gyógynövényeket és étrend-kiegészítőket (beleértve az orbáncfüvet is) 7 napon belül (vagy 14 napon belül, ha a gyógyszer potenciális enziminduktor) vagy 5 felezési időn belül (amelyik hosszabb) a vizsgálati gyógyszer első adagját, kivéve, ha a Vizsgáló és a GSK Medical Monitor véleménye szerint a gyógyszer nem zavarja a vizsgálati eljárásokat és nem veszélyezteti az alany biztonságát.
8. Bármely vizsgálati gyógyszerrel vagy összetevőivel szembeni érzékenység anamnézisében, vagy olyan gyógyszer- vagy egyéb allergia anamnézisében, amely a vizsgáló vagy a GSK Medical Monitor véleménye szerint ellenjavallt a részvételükön.
9. Heparinnal szembeni érzékenység vagy heparin által kiváltott thrombocytopenia anamnézisében (ha a klinika heparint használ az intravénás kanül átjárhatóságának fenntartására).
10. Terhes nők a szűréskor vagy az adagolás előtti pozitív szérum- vagy vizelet-hCG-teszt alapján.
11. Szoptató nőstények.
12. Ha a vizsgálatban való részvétel 500 ml-t meghaladó mennyiségű vért vagy vérkészítményt eredményezne 56 napon belül.
13. Nem hajlandó vagy nem tudja követni a protokollban vázolt eljárásokat.
14. Vörösbor, sevilla narancs, grapefruit vagy grapefruitlé és/vagy pummelók, egzotikus citrusfélék, grapefruit hibridek vagy gyümölcslevek fogyasztása a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt 7 nappal.
15. Az alany részt vett egy klinikai vizsgálatban, és a jelenlegi vizsgálatban az első adagolási napot megelőzően a következő időtartamon belül kapott vizsgálati készítményt: 30 nap, 5 felezési idő vagy kétszerese a vizsgált készítmény biológiai hatásának ( amelyik hosszabb).
16. Több mint négy új kémiai entitásnak való kitettség az első adagolási napot megelőző 12 hónapon belül.
17. Az alany szellemileg vagy jogilag cselekvőképtelen.