Uno studio di tomografia a emissione di positroni di volontari sani di fase I

Criterio di inclusione:

• Soggetti di sesso maschile sani di età compresa tra 18 e 55 anni inclusi (si definisce sano l'assenza di anomalie clinicamente rilevanti identificate da un'anamnesi medica dettagliata, un esame fisico completo, compresa la misurazione della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca, l'ECG a 12 derivazioni e i test clinici di laboratorio) .
• Indice di massa corporea (BMI) di circa 18 a 30 kg/m2; e un peso corporeo totale >50 kg (110 libbre). Un BMI al limite inferiore di 17,5 kg/m2 può essere arrotondato a 18,0 kg/m2; un limite massimo di BMI di 30,5 kg/m2 può essere arrotondato per difetto a 30,0 kg/m2 e sarà accettabile per l'inclusione.
• Un documento di consenso informato firmato e datato dal soggetto o da un rappresentante legalmente riconosciuto.
• Soggetti che sono disposti e in grado di rispettare le visite programmate, il piano di trattamento, i test di laboratorio e altre procedure dello studio

Criteri di esclusione:

• Evidenza o anamnesi di malattia ematologica, renale, endocrina, polmonare, gastrointestinale, cardiovascolare, epatica, psichiatrica, neurologica o allergica clinicamente significativa (comprese le allergie ai farmaci, ma escluse le allergie stagionali non trattate, asintomatiche al momento della somministrazione) o risultati clinici allo screening .
• Storia di malattia febbrile nei 5 giorni precedenti la prima dose.
• Qualsiasi condizione che possa influenzare l'assorbimento del farmaco (ad esempio, gastrectomia).
• Uno screening antidroga sulle urine positivo allo screening o al giorno 0.
• Storia di consumo regolare di alcol superiore a 14 drink/settimana per gli uomini (1 drink = 5 once (150 ml) di vino o 12 once (360 ml) di birra o 1,5 once (45 ml) di superalcolici) entro 6 mesi dallo screening.
• Screening di cotinina positivo allo screening o al giorno 0.
• Trattamento con un farmaco sperimentale entro 30 giorni o 5 emivite precedenti la prima dose del farmaco in studio (escluso [C-11]PF-04621053).
• ECG a 12 derivazioni che dimostra QTc >450 msec allo screening. Se il QTc supera i 450 msec, l'ECG dovrebbe essere ripetuto altre due volte e la media dei tre valori QTc dovrebbe essere utilizzata per determinare l'idoneità del soggetto.
• Uso di farmaci con o senza prescrizione medica e integratori alimentari entro 7 giorni o 5 emivite (a seconda di quale dei due sia più lungo) prima della prima dose del farmaco in studio. Gli integratori a base di erbe devono essere interrotti 28 giorni prima della prima dose del farmaco in studio.
• Uso cronico (ogni giorno) di uno o più inibitori dell'istamina (H1, H2) entro 3 mesi prima dello screening.