健康なボランティア（MK-8835-036）の摂食および絶食条件下でのエルトゥグリフロジン（PF-04971729、MK-8835）の単回漸増用量研究
2020年5月28日 更新者：Merck Sharp & Dohme LLC
PF-04971729 の安全性、忍容性、および薬物動態を評価するための第 1 相プラセボ対照研究
Ertugliflozin (PF-04971729、MK-8835) は、2 型糖尿病の治療のために提案された新しい化合物です。
この研究の主な目的は、健康なボランティアの摂食および絶食条件下でのエルツグリフロジンの単回漸増用量の安全性と忍容性を薬物動態とともに評価することです。
調査の概要
研究の種類
介入
入学 (実際)
24
段階
- フェーズ 1
参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
18年～55年 (大人)
健康ボランティアの受け入れ
いいえ
受講資格のある性別
全て
説明
包含基準:
- -出産の可能性のない健康な男性および/または女性の被験者。
- 17.5 から 30.5 kg/m2 のボディマス指数 (BMI);かつ総体重が50kgを超える
除外基準:
- -臨床的に重要な血液、腎臓、内分泌、肺、胃腸、心血管、肝臓、精神、神経、またはアレルギー疾患の証拠または病歴（薬物アレルギーを含むが、投与時の未治療、無症候性、季節性アレルギーを除く）
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：他の
- 割り当て：ランダム化
- 介入モデル：クロスオーバー割り当て
- マスキング：ダブル
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：コホート 1 シーケンス 1
期間 1 (絶食) プラセボ → 期間 2 (絶食) エルツグリフロジン (E) 10 mg → 期間 3 (絶食) E 100 mg → 期間 4 (摂食) E 100 mg。
治験薬の各投与は、最低7日で区切られます。
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エルトゥグリフロジンは、当初計画された範囲内のすべての用量について、即時に調製された懸濁液/溶液として投与されます。
それに対応して、エルツグリフロジンに対するプラセボ用量は、懸濁液/溶液として投与されます
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実験的：コホート 1 シーケンス 2
期間 1 (絶食) E 0.5 mg → 期間 2 (絶食) プラセボ → 期間 3 (絶食) E 100 mg → 期間 4 (摂食) E 100 mg。
治験薬の各投与は、最低7日で区切られます。
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エルトゥグリフロジンは、当初計画された範囲内のすべての用量について、即時に調製された懸濁液/溶液として投与されます。
それに対応して、エルツグリフロジンに対するプラセボ用量は、懸濁液/溶液として投与されます
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実験的：コホート 1 シーケンス 3
ピリオド 1 (絶食) E 0.5 mg → ピリオド 2 (絶食) E 10 mg → ピリオド 3 (絶食) プラセボ → ピリオド 4 (給餌) E 100 mg。
治験薬の各投与は、最低7日で区切られます。
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エルトゥグリフロジンは、当初計画された範囲内のすべての用量について、即時に調製された懸濁液/溶液として投与されます。
それに対応して、エルツグリフロジンに対するプラセボ用量は、懸濁液/溶液として投与されます
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実験的：コホート 2 シーケンス 1
期間 1 (絶食) プラセボ → 期間 2 (絶食) E 30 mg → 期間 3 (絶食) E 300 mg。
治験薬の各投与は、最低7日で区切られます。
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エルトゥグリフロジンは、当初計画された範囲内のすべての用量について、即時に調製された懸濁液/溶液として投与されます。
それに対応して、エルツグリフロジンに対するプラセボ用量は、懸濁液/溶液として投与されます
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実験的：コホート 2 シーケンス 2
期間 1 (絶食) E 2.5 mg → 期間 2 (絶食) プラセボ → 期間 3 (絶食) E 300 mg。
治験薬の各投与は、最低7日で区切られます。
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エルトゥグリフロジンは、当初計画された範囲内のすべての用量について、即時に調製された懸濁液/溶液として投与されます。
それに対応して、エルツグリフロジンに対するプラセボ用量は、懸濁液/溶液として投与されます
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実験的：コホート 2 シーケンス 3
期間 1 (絶食) E 2.5 mg → 期間 2 (絶食) E 30 mg → 期間 3 (絶食) プラセボ。
治験薬の各投与は、最低7日で区切られます。
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エルトゥグリフロジンは、当初計画された範囲内のすべての用量について、即時に調製された懸濁液/溶液として投与されます。
それに対応して、エルツグリフロジンに対するプラセボ用量は、懸濁液/溶液として投与されます
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
時間枠 |
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有害事象（AE）を経験した参加者の数
時間枠：各投与期間の10日目まで
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各投与期間の10日目まで
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AEのために治験薬を中止した参加者の数
時間枠：各投与期間の 8 日目まで
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各投与期間の 8 日目まで
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24時間尿糖排泄量のベースラインからの変化
時間枠：ベースラインと 24 時間
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ベースラインと 24 時間
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エルツグリフロジンの時間 0 から無限大までの血漿濃度-時間曲線下面積 (AUC) (AUCinf)
時間枠：各治療期間の4日目まで
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各治療期間の4日目まで
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時間 0 からエルツグリフロジンの最後の定量可能な濃度 (AUClast) までの血漿濃度-時間曲線下面積 (AUC)
時間枠：各治療期間の4日目まで
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各治療期間の4日目まで
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エルツグリフロジンの最大血漿中濃度（Cmax）
時間枠：各治療期間の4日目まで
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各治療期間の4日目まで
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エルツグリフロジンの最高血漿中濃度（Tmax）に到達するまでの時間
時間枠：各治療期間の4日目まで
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各治療期間の4日目まで
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エルツグリフロジンの半減期 (t1/2)
時間枠：各治療期間の4日目まで
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各治療期間の4日目まで
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エルツグリフロジン単回投与後の見かけのクリアランス（CL/F）
時間枠：各治療期間の4日目まで
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各治療期間の4日目まで
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見かけの分布容積 (Vz/F)
時間枠：各治療期間の4日目まで
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各治療期間の4日目まで
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二次結果の測定
結果測定 |
時間枠 |
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72時間にわたる尿糖排泄
時間枠：各投与期間の最大 72 時間
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各投与期間の最大 72 時間
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24時間加重平均グルコースのベースラインからの変化
時間枠：ベースラインと 24 時間
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ベースラインと 24 時間
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グルコース再吸収の阻害
時間枠：各投与期間の最大 24 時間
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各投与期間の最大 24 時間
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エルツグリフロジンの腎クリアランス (CLr)
時間枠：各投与期間の最大 24 時間
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各投与期間の最大 24 時間
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エルツグリフロジンの尿中回収率
時間枠：各投与期間の最大 24 時間
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各投与期間の最大 24 時間
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
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協力者
出版物と役立つリンク
研究に関する情報を入力する責任者は、自発的にこれらの出版物を提供します。これらは、研究に関連するあらゆるものに関するものである可能性があります。
一般刊行物
- Fediuk DJ, Sahasrabudhe V, Dawra VK, Zhou S, Sweeney K. Population Pharmacokinetic Analyses of Ertugliflozin in Select Ethnic Populations. Clin Pharmacol Drug Dev. 2021 Nov;10(11):1297-1306. doi: 10.1002/cpdd.970. Epub 2021 Jul 2.
- Marshall JC, Liang Y, Sahasrabudhe V, Tensfeldt T, Fediuk DJ, Zhou S, Krishna R, Dawra VK, Wood LS, Sweeney K. Meta-Analysis of Noncompartmental Pharmacokinetic Parameters of Ertugliflozin to Evaluate Dose Proportionality and UGT1A9 Polymorphism Effect on Exposure. J Clin Pharmacol. 2021 Sep;61(9):1220-1231. doi: 10.1002/jcph.1866. Epub 2021 Jun 19.
- Fediuk DJ, Nucci G, Dawra VK, Cutler DL, Amin NB, Terra SG, Boyd RA, Krishna R, Sahasrabudhe V. Overview of the Clinical Pharmacology of Ertugliflozin, a Novel Sodium-Glucose Cotransporter 2 (SGLT2) Inhibitor. Clin Pharmacokinet. 2020 Aug;59(8):949-965. doi: 10.1007/s40262-020-00875-1.
- Callegari E, Lin J, Tse S, Goosen TC, Sahasrabudhe V. Physiologically-Based Pharmacokinetic Modeling of the Drug-Drug Interaction of the UGT Substrate Ertugliflozin Following Co-Administration with the UGT Inhibitor Mefenamic Acid. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 2021 Feb;10(2):127-136. doi: 10.1002/psp4.12581. Epub 2020 Dec 30.
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始 (実際)
2009年10月16日
一次修了 (実際)
2009年12月11日
研究の完了 (実際)
2009年12月11日
試験登録日
最初に提出
2009年10月1日
QC基準を満たした最初の提出物
2009年10月1日
最初の投稿 (見積もり)
2009年10月2日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (実際)
2020年5月29日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2020年5月28日
最終確認日
2020年5月1日
詳しくは
本研究に関する用語
キーワード
その他の研究ID番号
- 8835-036
個々の参加者データ (IPD) の計画
個々の参加者データ (IPD) を共有する予定はありますか?
はい
IPD プランの説明
http://engagezone.msd.com/doc/ProcedureAccessClinicalTrialData.pdf
医薬品およびデバイス情報、研究文書
米国FDA規制医薬品の研究
いいえ
米国FDA規制機器製品の研究
いいえ
米国で製造され、米国から輸出された製品。
いいえ
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