健康な男性ボランティアにおけるセルメチニブの薬物動態に対するイトラコナゾールとフルコナゾールの影響を評価するには
2015年6月29日 更新者：AstraZeneca
25 mg 単回経口用量のセルメチニブ (AZD6244; ARRY-142866) (硫酸水素塩) の薬物動態に対する CYP3A4 阻害剤イトラコナゾールおよび CYP2C19 阻害剤フルコナゾールの影響を評価する第 I 相非盲検単施設試験18歳から45歳までの健康なボランティアの割合
健康な男性ボランティアにおけるセルメチニブ (AZD6244; ARRY-142866) (硫酸水素塩) の薬物動態に対するイトラコナゾールおよびフルコナゾールの影響を評価する研究
調査の概要
詳細な説明
健康なボランティアにおけるセルメチニブ (AZD6244; ARRY-142866) (硫酸水素塩) 25 mg 単回経口投与の薬物動態に対する CYP3A4 阻害剤イトラコナゾールおよび CYP2C19 阻害剤フルコナゾールの効果を評価する非盲検単施設研究
研究の種類
介入
入学 (実際)
26
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究場所
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Kansas
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Overland Park、Kansas、アメリカ
- Research Site
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参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
18年～45年 (大人)
健康ボランティアの受け入れ
はい
受講資格のある性別
全て
説明
対象基準: 1. 体格指数 (BMI) が 18 ～ 30 kg/m2 (両端を含む) で、体重が 50 kg 以上 100 kg 以下である。 2. 妊娠の可能性がない女性被験者。 3. Cockcroft-Gault 式を使用して計算されたクレアチニン クリアランス (CrCL) >50 mL/min があること。
除外基準： 1. 日本人または日本以外のアジア民族の被験者。 2. 両親または祖父母（母方または父方）のいずれか一方が日本人または外国人であること。 アジア (つまり、中国、台湾、韓国、フィリピン、タイ、ベトナム、マレーシア)。 アジア系のインド人も受け入れられます。 3. 中心性漿液性網膜症または網膜静脈血栓症、眼圧＞21 mmHg、または制御不能な緑内障の現在または過去の病歴。 4. 研究者の意見によるベースラインでの身体検査、血液学、臨床化学、尿検査、バイタルサインまたは ECG における臨床的に関連する異常所見。
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：基礎科学
- 割り当て：ランダム化
- 介入モデル：並列代入
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：セルメチニブ;イトラコナゾール;セルメチニブ + イトラコナゾール
ボランティアにはセルメチニブ 25mg を単独で投与します。イトラコナゾール 200mg 投与前。セルメチニブ 25mg およびイトラコナゾール 200mg。すべてカプセルとして経口投与される
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ボランティアはシーケンス1、治療Aで25mgのセルメチニブを単回経口投与されます。
他の名前：
ボランティアは、シーケンス 1 治療 B で、1 日目から 7 日目まで 1 日 2 回、イトラコナゾール 200 mg を経口投与されます。
ボランティアは、8日目に朝に200mgのイトラコナゾールを1回投与され、8日目から11日目には200mgのイトラコナゾールを1日2回投与されます。シーケンス 1 治療 C.
ボランティアは8日目に25 mgのセルメチニブを単回経口投与される(4時間絶食状態)。シーケンス 1 治療 C.
他の名前：
ボランティアは、シーケンス 2、治療 A でセルメチニブ 25mg を単回経口投与されます。
他の名前：
ボランティアは8日目にセルメチニブ25mgを単回投与される（4時間絶食状態）。シーケンス 2 トリートメント E
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実験的：セルメチニブ;フルコナゾール;セルメチニブ + フルコナゾール
ボランティアはセルメチニブ 25mg を単独でカプセルとして経口投与されます。フルコナゾール 400mg およびフルコナゾール 200mg の投与前、錠剤として経口投与。セルメチニブ 25mg とフルコナゾール 200mg。
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ボランティアはシーケンス1、治療Aで25mgのセルメチニブを単回経口投与されます。
他の名前：
ボランティアは8日目に25 mgのセルメチニブを単回経口投与される(4時間絶食状態)。シーケンス 1 治療 C.
他の名前：
ボランティアは、シーケンス 2、治療 A でセルメチニブ 25mg を単回経口投与されます。
他の名前：
ボランティアは8日目にセルメチニブ25mgを単回投与される（4時間絶食状態）。シーケンス 2 トリートメント E
ボランティアは、1日目に400 mgのフルコナゾールを単回投与され、2日目から7日目までは200 mgのフルコナゾールを毎日投与されます。シーケンス 2 治療 D.
ボランティアは、8日目に朝に200mgのフルコナゾールを投与され、8日目から11日目まで毎日200mgのフルコナゾールを投与されます。シーケンス 2 トリートメント E
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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時間ゼロから無限大まで外挿された血漿濃度-時間曲線下面積（AUC）の評価によるセルメチニブおよびN-デスメチルセルメチニブの薬物動態
時間枠：血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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6回の各処理中に採取されたサンプル
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血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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血漿濃度下の面積の評価によるセルメチニブおよび N-デスメチル セルメチニブの薬物動態 - 時間ゼロから最後の定量可能な濃度の時間までの時間 (AUC(0-t))
時間枠：血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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6回の各処理中に採取されたサンプル
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血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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投与後0時間から12時間までの血漿中濃度-時間曲線下面積の評価によるセルメチニブおよびN-デスメチルセルメチニブの薬物動態AUC(0-12)
時間枠：血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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6回の各処理中に採取されたサンプル
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血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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最大血漿濃度（Cmax）の評価によるセルメチニブおよびN-デスメチルセルメチニブの薬物動態
時間枠：血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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6回の各処理中に採取されたサンプル
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血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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Cmax までの時間 (tmax) の評価によるセルメチニブおよび N-デスメチル セルメチニブの薬物動態
時間枠：血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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6回の各処理中に採取されたサンプル
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血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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見かけの口腔血漿クリアランス (CL/F) の評価によるセルメチニブの薬物動態
時間枠：血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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6回の各処理中に採取されたサンプル
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血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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分布定常状態における見かけの体積の評価によるセルメチニブの薬物動態、(MRT)*CL/F (Vss/F)
時間枠：血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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6回の各処理中に採取されたサンプル
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血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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分布時の見かけの体積（Vz/F）の評価によるセルメチニブの薬物動態
時間枠：血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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6回の各処理中に採取されたサンプル
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血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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最終半減期 (t1/2) の評価によるセルメチニブおよび N-デスメチル セルメチニブの薬物動態
時間枠：血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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6回の各処理中に採取されたサンプル
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血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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終末速度定数 (λz) の評価によるセルメチニブおよび N-デスメチル セルメチニブの薬物動態
時間枠：血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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6回の各処理中に採取されたサンプル
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血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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AUC代謝物対親比（MRAUC）の評価によるセルメチニブおよびN-デスメチルセルメチニブの薬物動態
時間枠：血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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6回の各処理中に採取されたサンプル
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血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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Cmax 代謝物対親比 (MRCmax) の評価によるセルメチニブおよび N-デスメチル セルメチニブの薬物動態
時間枠：血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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6回の各処理中に採取されたサンプル
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血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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平均滞留時間（MRT）の評価によるセルメチニブの薬物動態
時間枠：血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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6回の各処理中に採取されたサンプル
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血液サンプルは、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12、24、36、48、72および96時間後に採取される。
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その他の成果指標
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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安全性変数（有害事象、身体検査、眼科評価、バイタルサイン、臨床検査室評価、12誘導心電図）
時間枠：ベースライン (1 日目) から 24 日目まで
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6回の各治療中に行われる評価
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ベースライン (1 日目) から 24 日目まで
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
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捜査官
- 主任研究者：David R Mathews, MD、Quintiles 6700 W 115th Street, Kansas, US
出版物と役立つリンク
研究に関する情報を入力する責任者は、自発的にこれらの出版物を提供します。これらは、研究に関連するあらゆるものに関するものである可能性があります。
便利なリンク
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始
2014年4月1日
一次修了 (実際)
2014年6月1日
研究の完了 (実際)
2014年6月1日
試験登録日
最初に提出
2014年3月20日
QC基準を満たした最初の提出物
2014年3月20日
最初の投稿 (見積もり)
2014年3月21日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (見積もり)
2015年6月30日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2015年6月29日
最終確認日
2015年6月1日
詳しくは
本研究に関する用語
キーワード
追加の関連 MeSH 用語
その他の研究ID番号
- D1532C00083
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