健康な男性ボランティアにおける [14C]-BIBR 953 ZW の単回静脈内投与または [14C]-BIBR 1048 経口溶液の投与後の [14C]-BIBR 953 ZW の代謝および薬物動態
2014年6月20日 更新者：Boehringer Ingelheim
12人の健康な男性ボランティアにおけるグループ比較デザインにおける、5 mgの[14C]-BIBR 953 ZWの単回静脈内投与または200 mgの[14C]-BIBR 1048経口溶液の投与後の[14C]-BIBR 953 ZWの代謝および薬物動態。
この研究の目的は、ヒトにおける BIBR 1048 MS および BIBR 953 ZW の代謝と薬物動態を調査することでした。
調査の概要
研究の種類
介入
入学 (実際)
10
段階
- フェーズ 1
参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
30年～55年 (大人)
健康ボランティアの受け入れ
はい
受講資格のある性別
男
説明
包含基準:
- スクリーニングの結果から判断された健康な男性被験者
- 英国の規制および法的要件に従って、各被験者からの署名済みの書面によるインフォームドコンセント
- 30歳から55歳までの年齢
- 体格指数 (BMI) が 18.5 ～ 29.9 kg/m² である
除外基準:
- 健康診断の結果（血圧、脈拍数、ECGを含む）のいずれかが正常から逸脱しているか、臨床関連性があった。
- 現在の消化器疾患、肝臓疾患、腎臓疾患、呼吸器疾患、心血管疾患、代謝疾患、免疫疾患、ホルモン疾患の病歴
- 関連する起立性低血圧、失神や意識喪失の病歴、または中枢神経系の疾患（てんかんなど）または精神疾患を患っているボランティア
- 中枢神経系の病気（てんかんなど）または精神疾患
- 慢性または関連する急性感染症
- 主任研究者が判断して治験に関連すると判断したアレルギー/過敏症（薬物アレルギーを含む）の病歴
- 長期にわたる出血または習慣的な出血を含む、出血性疾患の病歴
- 他の血液疾患の既往
- 脳出血の病歴（例：交通事故後）
- 頭蓋脳外傷の病歴
- 半減期が長い（24時間以上）薬剤を投与前1か月以内に摂取している
- 投与前10日以内または治験中に治験の結果に影響を与えた可能性のある薬剤
- 治験薬の投与前または治験中に3か月以内（薬剤が新規化学物質の場合は4か月）以内に、治験薬を用いた別の治験に参加したボランティア
- 過去 12 か月以内に放射線に曝露されたこと（つまり、 連続X線撮影、CTスキャンまたはバリウム食事）
- 喫煙者
- アルコール乱用 (> 60 g/日)
- 薬物乱用
- 投与前または治験中の12週間以内の献血
- 投与前または治験中の5日以内の過度の身体活動
- 臨床的に許容される基準範囲外の検査値
- 家族性出血性疾患の病歴
- 血小板 > 150 x 10-9 /l
- 少なくとも2日に1回は排便できない
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：処理
- 割り当て：ランダム化
- 介入モデル：並列代入
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：BIBR 953 ZW 静脈内投与
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5 mg、2.8 MBq (76 μCi)
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アクティブコンパレータ：BIBR 1048 経口液
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200 mg 遊離塩基、2.8 MBq (76 μCi)
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
時間枠 |
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血漿および全血中の総放射能
時間枠：168時間
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168時間
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168 時間にわたる尿および糞便中の総放射能 (排泄バランス)、または 24 時間以内に尿/糞便サンプル中に排泄される量が 1% 未満になるまで
時間枠：168時間または24時間以上
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168時間または24時間以上
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168 時間にわたる血漿中の BIBR 953 ZW 濃度、胃腸吸収の程度の推定
時間枠：168時間
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168時間
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尿中の BIBR 953 ZW の濃度
時間枠：168時間
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168時間
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[14C] さまざまな動物種と比較した、尿中および可能であれば血漿および糞便中の代謝パターンと代謝物の同定
時間枠：投与後 -12、0 時間、0 ～ 24、24 ～ 48、48 ～ 72、72 ～ 96、96 ～ 120、120 ～ 144、144 ～ 168
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投与後 -12、0 時間、0 ～ 24、24 ～ 48、48 ～ 72、72 ～ 96、96 ～ 120、120 ～ 144、144 ～ 168
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二次結果の測定
結果測定 |
時間枠 |
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血球と血漿中の放射能の比率 (CE/CP)
時間枠：経口治験薬投与後0.5、1、2、4、8、24時間、点滴開始後31分、1、2、4、8、24時間
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経口治験薬投与後0.5、1、2、4、8、24時間、点滴開始後31分、1、2、4、8、24時間
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[14C]-BIBR 953 ZW の in vitro 血漿タンパク質結合の測定
時間枠：スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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Cmax - BIBR 953 ZW のピーク (最大) 血漿濃度
時間枠：スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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tmax - BIBR 953 ZW のピーク血漿濃度に到達する時間
時間枠：スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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t1/2 - BIBR 953 ZW のノンコンパートメント分析から得られた終末半減期
時間枠：スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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AUC0-t - 時間ゼロから、総放射能または活性薬物が確実に定量化された薬物動態プロファイル上の最後のサンプルの時点までの血漿濃度対時間曲線の下の面積) BIBR 953 ZW
時間枠：スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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AUC0-infinity - 時間ゼロから無限大までの血漿中濃度対時間曲線の下の面積 - BIBR 953 ZW
時間枠：スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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MRT0-inf - 薬物濃度プロファイルを無限大に外挿した場合に導出される、粒子がコンパートメントまたはシステム内に留まる平均時間) - BIBR 953 ZW
時間枠：スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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MRT0-t - 粒子がコンパートメントまたはシステム内に留まる平均時間 - BIBR 953 ZW
時間枠：スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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CL 腎 - 単位時間あたり、腎臓から尿への排泄を介して薬物が除去された中央区画の見かけの容積 - BIBR 953 ZW
時間枠：スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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CLtot - 静脈内投与後の単位時間あたりに薬物が除去された中央コンパートメントの見かけの体積 - BIBR 953 ZW
時間枠：スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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CLtot/F - 血管外投与後の単位時間あたりに薬物が除去された中央コンパートメントの見かけの体積 - BIBR 953 ZW
時間枠：スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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Vss - 静脈内投与後の定常状態での見かけの分布量 - BIBR 953 ZW
時間枠：スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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Vz/f - 経口投与後の終末期の分布量 - BIBR 953 ZW
時間枠：スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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スクリーニング、1日目、1日目～8日目
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Cmax - 総放射能のピーク (最大) 血漿濃度
時間枠：8日目まで
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8日目まで
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tmax - 総放射能のピーク血漿濃度に到達する時間
時間枠：8日目まで
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8日目まで
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有害事象の発生
時間枠：スクリーニング、治験薬投与後最大10日以内
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スクリーニング、治験薬投与後最大10日以内
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健康診断のベースラインからの変化
時間枠：スクリーニング、治験薬投与後8～10日
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スクリーニング、治験薬投与後8～10日
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バイタルサインのベースラインからの変化
時間枠：スクリーニング、治験薬投与後8～10日
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スクリーニング、治験薬投与後8～10日
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収縮期血圧と拡張期血圧のベースラインからの変化
時間枠：スクリーニング、治験薬投与後 1 日目、1 日目、2 日目、8 ～ 10 日目
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スクリーニング、治験薬投与後 1 日目、1 日目、2 日目、8 ～ 10 日目
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脈拍数のベースラインからの変化
時間枠：スクリーニング、治験薬投与後 1 日目、1 日目、2 日目、8 ～ 10 日目
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スクリーニング、治験薬投与後 1 日目、1 日目、2 日目、8 ～ 10 日目
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12 誘導心電図 (ECG) のベースラインからの変化
時間枠：スクリーニング、治験薬投与後 1 日目、1 日目、2 日目、8 ～ 10 日目
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スクリーニング、治験薬投与後 1 日目、1 日目、2 日目、8 ～ 10 日目
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臨床検査（血液学、臨床化学、尿分析）のベースラインからの変化
時間枠：スクリーニング、治験薬投与後 1 日目、1 日目、2 日目、3 日目、8 ～ 10 日目
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スクリーニング、治験薬投与後 1 日目、1 日目、2 日目、3 日目、8 ～ 10 日目
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活性化部分トロンボプラスチン時間のベースラインからの変化 - aPTT
時間枠：スクリーニング、用量投与後 1、2、24、48、および 168 時間
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スクリーニング、用量投与後 1、2、24、48、および 168 時間
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凝固パラメーター INR のベースラインからの変化 - 国際正規化比率プロトロンビン時間
時間枠：スクリーニング、用量投与後 1、2、24、48、および 168 時間
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スクリーニング、用量投与後 1、2、24、48、および 168 時間
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
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出版物と役立つリンク
研究に関する情報を入力する責任者は、自発的にこれらの出版物を提供します。これらは、研究に関連するあらゆるものに関するものである可能性があります。
便利なリンク
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始
2002年4月1日
一次修了 (実際)
2002年5月1日
試験登録日
最初に提出
2014年6月20日
QC基準を満たした最初の提出物
2014年6月20日
最初の投稿 (見積もり)
2014年6月24日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (見積もり)
2014年6月24日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2014年6月20日
最終確認日
2014年6月1日
詳しくは
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