Denne side blev automatisk oversat, og nøjagtigheden af ​​oversættelsen er ikke garanteret. Der henvises til engelsk version for en kildetekst.

Metabolisme og farmakokinetik af [14C]-BIBR 953 ZW efter administration af enkeltdoser af [14C]-BIBR 953 ZW intravenøst ​​eller [14C]-BIBR 1048 oral opløsning til raske mandlige frivillige

20. juni 2014 opdateret af: Boehringer Ingelheim

Metabolisme og farmakokinetik af [14C]-BIBR 953 ZW efter administration af enkeltdoser på 5 mg [14C]-BIBR 953 ZW intravenøst ​​eller 200 mg [14C]-BIBR 1048 oral opløsning i et gruppesammenligningsdesign hos 12 raske mandlige frivillige.

Formålet med denne undersøgelse var at undersøge metabolismen og farmakokinetikken af ​​BIBR 1048 MS og BIBR 953 ZW hos mennesker.

Studieoversigt

Status

Afsluttet

Betingelser

Intervention / Behandling

Undersøgelsestype

Interventionel

Tilmelding (Faktiske)

10

Fase

  • Fase 1

Deltagelseskriterier

Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.

Berettigelseskriterier

Aldre berettiget til at studere

30 år til 55 år (Voksen)

Tager imod sunde frivillige

Ja

Køn, der er berettiget til at studere

Han

Beskrivelse

Inklusionskriterier:

  • Sunde mandlige forsøgspersoner som bestemt af resultaterne af screening
  • Underskrevet skriftligt informeret samtykke fra hvert emne i overensstemmelse med lovgivningsmæssige og juridiske krav i Storbritannien
  • Alder mellem 30 og 55 år
  • Body Mass Index (BMI) på mellem 18,5 og 29,9 kg/m²

Ekskluderingskriterier:

  • Ethvert af resultaterne fra lægeundersøgelsen (inklusive BP, puls og EKG) afveg fra det normale eller var af klinisk relevans
  • Anamnese med aktuelle gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metaboliske, immunologiske, hormonelle lidelser
  • Anamnese med relevant ortostatisk hypotension, besvimelsesanfald og blackouts eller frivillige med sygdomme i centralnervesystemet (såsom epilepsi) eller psykiatriske lidelser
  • Sygdomme i centralnervesystemet (såsom epilepsi) eller psykiatriske lidelser
  • Kroniske eller relevante akutte infektioner
  • Anamnese med allergi/overfølsomhed (herunder lægemiddelallergi), som vurderes at være relevant for forsøget, vurderet af hovedforskeren
  • Anamnese med enhver blødningsforstyrrelse, herunder langvarig eller sædvanlig blødning
  • Anamnese med anden hæmatologisk sygdom
  • Anamnese med hjerneblødning (fx efter en bilulykke)
  • Historie om kraniocerebralt traume
  • Indtagelse af lægemidler med lang halveringstid (≥ 24 timer) inden for 1 måned før administration
  • Ethvert lægemiddel, der kan have haft indflydelse på resultaterne af forsøget inden for 10 dage før administration eller under forsøget
  • Alle frivillige, der havde deltaget i et andet forsøg med et forsøgslægemiddel inden for 3 måneder (4 måneder, hvis lægemidlet var en ny kemisk enhed) før administration eller under forsøget
  • Eksponering for stråling i de foregående 12 måneder (dvs. serielle røntgenbilleder, CT-scanning eller bariummåltid)
  • Ryger
  • Alkoholmisbrug (> 60 g/dag)
  • Stofmisbrug
  • Bloddonation inden for 12 uger før administration eller under forsøget
  • Enhver overdreven fysisk aktivitet inden for 5 dage før administration eller under forsøget
  • Enhver laboratorieværdi uden for det klinisk accepterede referenceområde
  • Anamnese med familiær blødningsforstyrrelse
  • Blodplader > 150 x 10-9 /l
  • Ude af stand til at gøre afføring mindst en gang om dagen hver anden dag

Studieplan

Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.

Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?

Design detaljer

  • Primært formål: Behandling
  • Tildeling: Randomiseret
  • Interventionel model: Parallel tildeling
  • Maskning: Ingen (Åben etiket)

Våben og indgreb

Deltagergruppe / Arm
Intervention / Behandling
Eksperimentel: BIBR 953 ZW Intravenøst
Medicin: BIBR 953 ZW Intravenøst
5 mg, 2,8 MBq (76 µCi)
Aktiv komparator: BIBR 1048 oral opløsning
Medicin: BIBR 1048 oral opløsning
200 mg fri base, 2,8 MBq (76 µCi)

Hvad måler undersøgelsen?

Primære resultatmål

Resultatmål
Tidsramme
Total radioaktivitet i plasma og fuldblod
Tidsramme: 168 timer
168 timer
Total radioaktivitet i urin og fæces (udskillelsesbalance) over 168 timer eller indtil < 1 % udskilt i urin/fæcesprøver i en 24 timers periode
Tidsramme: over 168 timer eller 24 timer
over 168 timer eller 24 timer
Koncentrationer af BIBR 953 ZW i plasma over 168 timer, estimering af omfanget af gastrointestinal absorption
Tidsramme: 168 timer
168 timer
Koncentrationer af BIBR 953 ZW i urin
Tidsramme: 168 timer
168 timer
[14C] metabolisk mønster og identifikation af metabolitter i urin og, hvis det er muligt, i plasma og fæces i sammenligning med forskellige dyrearter
Tidsramme: -12, 0 timer, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 efter dosis
-12, 0 timer, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 efter dosis

Sekundære resultatmål

Resultatmål
Tidsramme
Forholdet mellem radioaktivitet i blodceller og plasma (CE/CP)
Tidsramme: 0,5, 1, 2, 4, 8, 24 timer efter oral administration af studielægemidlet, 31 min, 1, 2, 4, 8, 24 timer efter start af infusion
0,5, 1, 2, 4, 8, 24 timer efter oral administration af studielægemidlet, 31 min, 1, 2, 4, 8, 24 timer efter start af infusion
Måling af in vitro plasmaproteinbinding af [14C]-BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Cmax - Maksimal (maksimal) plasmakoncentration af BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
tmax - tid til at nå den maksimale plasmakoncentration af BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
t1/2 - Terminal halveringstid afledt af ikke-kompartmental analyse af BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
AUC0-t - areal under kurven for plasmakoncentration vs. tid fra tid nul til tidspunktet for den sidste prøve på den farmakokinetiske profil, hvor total radioaktivitet eller aktivt lægemiddel blev pålideligt kvantificeret) BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
AUC0-uendelig - Areal under plasmakoncentrationen vs. tid kurven fra tid nul til uendelig - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
MRT0-inf - den gennemsnitlige tid, en partikel forbliver i et rum eller system, udledt, når lægemiddelkoncentrationsprofilen ekstrapoleres til det uendelige) - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
MRT0-t - den gennemsnitlige tid, en partikel forbliver i et rum eller system - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
CL renal - det tilsyneladende volumen af ​​det centrale rum renset for lægemiddel via nyreudskillelse i urinen, pr. tidsenhed - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
CLtot - det tilsyneladende volumen af ​​det centrale rum renset for lægemiddel pr. timeenhed efter intravenøs dosering - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
CLtot/F - det tilsyneladende volumen af ​​det centrale rum renset for lægemiddel pr. tidsenhed efter ekstravaskulær dosering - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Vss - tilsyneladende distributionsvolumen ved steady state efter intravenøs administration - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Vz/f - Fordelingsvolumen under terminal fase efter oral administration - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Cmax - Maksimal (maksimal) plasmakoncentration for total radioaktivitet
Tidsramme: op til dag 8
op til dag 8
tmax - tid til at nå den maksimale plasmakoncentration for total radioaktivitet
Tidsramme: op til dag 8
op til dag 8
Forekomst af uønskede hændelser
Tidsramme: Screening, op til 10 dage efter administration af studielægemidlet
Screening, op til 10 dage efter administration af studielægemidlet
Ændring fra baseline i fysisk undersøgelse
Tidsramme: Screening, 8 til 10 dage efter administration af studielægemidlet
Screening, 8 til 10 dage efter administration af studielægemidlet
Ændringer fra baseline i vitale tegn
Tidsramme: Screening, 8 til 10 dage efter administration af studielægemidlet
Screening, 8 til 10 dage efter administration af studielægemidlet
Ændring fra baseline i systolisk og diastolisk blodtryk
Tidsramme: Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 efter administration af undersøgelsesmedicin
Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 efter administration af undersøgelsesmedicin
Ændring fra baseline i pulsfrekvens
Tidsramme: Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 efter administration af undersøgelsesmedicin
Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 efter administration af undersøgelsesmedicin
Ændring fra baseline i 12-aflednings elektrokardiogram (EKG)
Tidsramme: Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 efter administration af undersøgelsesmedicin
Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 efter administration af undersøgelsesmedicin
Ændring fra baseline i kliniske laboratorietests (hæmatologi, klinisk kemi og urinanalyse)
Tidsramme: Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 3, dag 8-10 efter administration af undersøgelsesmedicin
Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 3, dag 8-10 efter administration af undersøgelsesmedicin
Ændringer fra baseline i aktiveret partiel tromboplastintid - aPTT
Tidsramme: Screening, 1, 2, 24, 48 og 168 timer efter dosisadministration
Screening, 1, 2, 24, 48 og 168 timer efter dosisadministration
Ændringer fra baseline i koagulationsparameter INR - international normaliseret ratio protrombintid
Tidsramme: Screening, 1, 2, 24, 48 og 168 timer efter dosisadministration
Screening, 1, 2, 24, 48 og 168 timer efter dosisadministration

Samarbejdspartnere og efterforskere

Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.

Sponsor

Boehringer Ingelheim

Publikationer og nyttige links

Den person, der er ansvarlig for at indtaste oplysninger om undersøgelsen, leverer frivilligt disse publikationer. Disse kan handle om alt relateret til undersøgelsen.

Hjælpsomme links

Datoer for undersøgelser

Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.

Studer store datoer

Studiestart

1. april 2002

Primær færdiggørelse (Faktiske)

1. maj 2002

Datoer for studieregistrering

Først indsendt

20. juni 2014

Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier

20. juni 2014

Først opslået (Skøn)

24. juni 2014

Opdateringer af undersøgelsesjournaler

Sidste opdatering sendt (Skøn)

24. juni 2014

Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier

20. juni 2014

Sidst verificeret

1. juni 2014

Mere information

Begreber relateret til denne undersøgelse

Yderligere relevante MeSH-vilkår

Andre undersøgelses-id-numre

  • 1160.6

Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .

Abonner