Ta strona została przetłumaczona automatycznie i dokładność tłumaczenia nie jest gwarantowana. Proszę odnieść się do angielska wersja za tekst źródłowy.

Metabolizm i farmakokinetyka [14C]-BIBR 953 ZW po podaniu pojedynczych dawek [14C]-BIBR 953 ZW dożylnie lub [14C]-BIBR 1048 roztwór doustny zdrowym ochotnikom płci męskiej

20 czerwca 2014 zaktualizowane przez: Boehringer Ingelheim

Metabolizm i farmakokinetyka [14C]-BIBR 953 ZW po podaniu pojedynczych dawek 5 mg [14C]-BIBR 953 ZW dożylnie lub 200 mg [14C]-BIBR 1048 roztwór doustny w grupie 12 zdrowych ochotników płci męskiej.

Celem pracy było zbadanie metabolizmu i farmakokinetyki BIBR 1048 MS i BIBR 953 ZW u człowieka.

Przegląd badań

Status

Zakończony

Warunki

Interwencja / Leczenie

Typ studiów

Interwencyjne

Zapisy (Rzeczywisty)

10

Faza

  • Faza 1

Kryteria uczestnictwa

Badacze szukają osób, które pasują do określonego opisu, zwanego kryteriami kwalifikacyjnymi. Niektóre przykłady tych kryteriów to ogólny stan zdrowia danej osoby lub wcześniejsze leczenie.

Kryteria kwalifikacji

Wiek uprawniający do nauki

30 lat do 55 lat (Dorosły)

Akceptuje zdrowych ochotników

Tak

Płeć kwalifikująca się do nauki

Męski

Opis

Kryteria przyjęcia:

  • Zdrowi mężczyźni, jak określono na podstawie wyników badań przesiewowych
  • Podpisana świadoma zgoda każdego uczestnika zgodnie z wymogami regulacyjnymi i prawnymi Wielkiej Brytanii
  • Wiek od 30 do 55 lat
  • Wskaźnik masy ciała (BMI) od 18,5 do 29,9 kg/m²

Kryteria wyłączenia:

  • Jakiekolwiek wyniki badania lekarskiego (w tym BP, częstość tętna i EKG) odbiegały od normy lub miały znaczenie kliniczne
  • Historia aktualnych zaburzeń żołądkowo-jelitowych, wątrobowych, nerkowych, oddechowych, sercowo-naczyniowych, metabolicznych, immunologicznych, hormonalnych
  • Historia istotnego niedociśnienia ortostatycznego, omdleń i utraty przytomności lub ochotników z chorobami ośrodkowego układu nerwowego (takimi jak padaczka) lub zaburzeniami psychicznymi
  • Choroby ośrodkowego układu nerwowego (takie jak padaczka) lub zaburzenia psychiczne
  • Przewlekłe lub istotne ostre infekcje
  • Historia alergii/nadwrażliwości (w tym alergii na lek), która została uznana za istotną dla badania w ocenie głównego badacza
  • Historia jakiejkolwiek skazy krwotocznej, w tym przedłużonych lub nawykowych krwawień
  • Historia innych chorób hematologicznych
  • Historia krwawienia do mózgu (np. po wypadku samochodowym)
  • Historia urazów czaszkowo-mózgowych
  • Przyjmowanie leków o długim okresie półtrwania (≥ 24h) w ciągu 1 miesiąca przed podaniem
  • Wszelkie leki, które mogły mieć wpływ na wyniki badania w ciągu 10 dni przed podaniem lub w trakcie badania
  • Wszyscy ochotnicy, którzy brali udział w innym badaniu z badanym lekiem w ciągu 3 miesięcy (4 miesiące, jeśli lek był nową substancją chemiczną) przed podaniem lub w trakcie badania
  • Ekspozycja na promieniowanie w ciągu ostatnich 12 miesięcy (tj. seryjne zdjęcia rentgenowskie, tomografia komputerowa lub mączka barytowa)
  • Palący
  • Nadużywanie alkoholu (> 60 g/dzień)
  • Narkomania
  • Oddawanie krwi w ciągu 12 tygodni przed podaniem lub w trakcie badania
  • Jakakolwiek nadmierna aktywność fizyczna w ciągu 5 dni przed podaniem lub w trakcie badania
  • Każda wartość laboratoryjna poza klinicznie akceptowanym zakresem referencyjnym
  • Historia rodzinnej skazy krwotocznej
  • Płytki krwi > 150 x 10-9 /l
  • Niezdolny do wypróżnienia przynajmniej raz dziennie co dwa dni

Plan studiów

Ta sekcja zawiera szczegółowe informacje na temat planu badania, w tym sposób zaprojektowania badania i jego pomiary.

Jak projektuje się badanie?

Szczegóły projektu

  • Główny cel: Leczenie
  • Przydział: Randomizowane
  • Model interwencyjny: Przydział równoległy
  • Maskowanie: Brak (otwarta etykieta)

Broń i interwencje

Grupa uczestników / Arm
Interwencja / Leczenie
Eksperymentalny: BIBR 953 ZW Dożylnie
Lek: BIBR 953 ZW Dożylnie
5 mg, 2,8 MBq (76 µCi)
Aktywny komparator: BIBR 1048 Roztwór doustny
Lek: BIBR 1048 Roztwór doustny
200 mg wolnej zasady, 2,8 MBq (76 µCi)

Co mierzy badanie?

Podstawowe miary wyniku

Miara wyniku
Ramy czasowe
Radioaktywność całkowita w osoczu i krwi pełnej
Ramy czasowe: 168 godzin
168 godzin
Całkowita radioaktywność w moczu i kale (równowaga wydalania) w ciągu 168 godzin lub do < 1% wydalanych w próbkach moczu/kału w okresie 24 godzin
Ramy czasowe: ponad 168 godzin lub okres 24 godzin
ponad 168 godzin lub okres 24 godzin
Stężenia BIBR 953 ZW w osoczu po 168 h, ocena stopnia wchłaniania z przewodu pokarmowego
Ramy czasowe: 168 godzin
168 godzin
Stężenie BIBR 953 ZW w moczu
Ramy czasowe: 168 godzin
168 godzin
[14C] wzorzec metaboliczny i identyfikacja metabolitów w moczu i jeśli to możliwe, w osoczu i kale w porównaniu z różnymi gatunkami zwierząt
Ramy czasowe: -12, 0 godzin, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 po dawce
-12, 0 godzin, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 po dawce

Miary wyników drugorzędnych

Miara wyniku
Ramy czasowe
Stosunek radioaktywności w krwinkach i osoczu (CE/CP)
Ramy czasowe: 0,5, 1, 2 ,4 ,8, 24 godziny po doustnym podaniu badanego leku, 31 minut, 1, 2, 4, 8, 24 godziny po rozpoczęciu infuzji
0,5, 1, 2 ,4 ,8, 24 godziny po doustnym podaniu badanego leku, 31 minut, 1, 2, 4, 8, 24 godziny po rozpoczęciu infuzji
Pomiar wiązania [14C]-BIBR 953 ZW z białkami osocza in vitro
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Cmax - Szczytowe (maksymalne) stężenie BIBR 953 ZW w osoczu
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
tmax – czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia BIBR 953 ZW w osoczu
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
t1/2 — Okres półtrwania w fazie końcowej wyznaczony na podstawie analizy bezkompartmentowej BIBR 953 ZW
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
AUC0-t – pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do punktu czasowego dla ostatniej próbki na profilu farmakokinetycznym, w którym wiarygodnie określono ilościowo całkowitą radioaktywność lub substancję czynną) BIBR 953 ZW
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
AUC0-nieskończoność - Pole powierzchni pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do nieskończoności - BIBR 953 ZW
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
MRT0-inf - średni czas przebywania cząstki w kompartmencie lub układzie, wyznaczony z ekstrapolacji profilu stężenia leku do nieskończoności) - BIBR 953 ZW
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
MRT0-t - średni czas przebywania cząstki w kompartmencie lub układzie - BIBR 953 ZW
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
CL nerek - pozorna objętość kompartmentu centralnego wydalona z leku przez nerki do moczu w jednostce czasu - BIBR 953 ZW
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
CLtot - pozorna objętość kompartmentu centralnego oczyszczona z leku na jednostkę czasu po podaniu dożylnym - BIBR 953 ZW
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
CLtot/F - pozorna objętość kompartmentu centralnego oczyszczona z leku w jednostce czasu po podaniu pozanaczyniowym - BIBR 953 ZW
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Vss - pozorna objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym po podaniu dożylnym - BIBR 953 ZW
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Vz/f - Objętość dystrybucji w fazie końcowej po podaniu doustnym - BIBR 953 ZW
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Badanie przesiewowe, dzień-1, dzień 1-dzień 8
Cmax - Szczytowe (maksymalne) stężenie w osoczu dla całkowitej radioaktywności
Ramy czasowe: do dnia 8
do dnia 8
tmax - czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu dla całkowitej radioaktywności
Ramy czasowe: do dnia 8
do dnia 8
Występowanie zdarzeń niepożądanych
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, do 10 dni po podaniu badanego leku
Badanie przesiewowe, do 10 dni po podaniu badanego leku
Zmiana w stosunku do wartości wyjściowej w badaniu przedmiotowym
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, 8 do 10 dni po podaniu badanego leku
Badanie przesiewowe, 8 do 10 dni po podaniu badanego leku
Zmiany w stosunku do wartości wyjściowych w zakresie parametrów życiowych
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, 8 do 10 dni po podaniu badanego leku
Badanie przesiewowe, 8 do 10 dni po podaniu badanego leku
Zmiana skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi w stosunku do wartości wyjściowych
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień 1, dzień 1, dzień 2, dzień 8-10 po podaniu badanego leku
Badanie przesiewowe, dzień 1, dzień 1, dzień 2, dzień 8-10 po podaniu badanego leku
Zmiana od linii bazowej w częstości tętna
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień 1, dzień 1, dzień 2, dzień 8-10 po podaniu badanego leku
Badanie przesiewowe, dzień 1, dzień 1, dzień 2, dzień 8-10 po podaniu badanego leku
Zmiana w stosunku do wartości początkowej w elektrokardiogramie 12-odprowadzeniowym (EKG)
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień 1, dzień 1, dzień 2, dzień 8-10 po podaniu badanego leku
Badanie przesiewowe, dzień 1, dzień 1, dzień 2, dzień 8-10 po podaniu badanego leku
Zmiana w stosunku do wartości początkowej w klinicznych badaniach laboratoryjnych (hematologia, chemia kliniczna i analiza moczu)
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, dzień 1, dzień 1, dzień 2, dzień 3, dzień 8-10 po podaniu badanego leku
Badanie przesiewowe, dzień 1, dzień 1, dzień 2, dzień 3, dzień 8-10 po podaniu badanego leku
Zmiany w stosunku do wartości początkowej czasu częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji – aPTT
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, 1, 2, 24, 48 i 168 godzin po podaniu dawki
Badanie przesiewowe, 1, 2, 24, 48 i 168 godzin po podaniu dawki
Zmiany w stosunku do wartości wyjściowych parametru krzepnięcia INR – międzynarodowy współczynnik znormalizowany czasu protrombinowego
Ramy czasowe: Badanie przesiewowe, 1, 2, 24, 48 i 168 godzin po podaniu dawki
Badanie przesiewowe, 1, 2, 24, 48 i 168 godzin po podaniu dawki

Współpracownicy i badacze

Tutaj znajdziesz osoby i organizacje zaangażowane w to badanie.

Sponsor

Boehringer Ingelheim

Publikacje i pomocne linki

Osoba odpowiedzialna za wprowadzenie informacji o badaniu dobrowolnie udostępnia te publikacje. Mogą one dotyczyć wszystkiego, co jest związane z badaniem.

Przydatne linki

Daty zapisu na studia

Daty te śledzą postęp w przesyłaniu rekordów badań i podsumowań wyników do ClinicalTrials.gov. Zapisy badań i zgłoszone wyniki są przeglądane przez National Library of Medicine (NLM), aby upewnić się, że spełniają określone standardy kontroli jakości, zanim zostaną opublikowane na publicznej stronie internetowej.

Główne daty studiów

Rozpoczęcie studiów

1 kwietnia 2002

Zakończenie podstawowe (Rzeczywisty)

1 maja 2002

Daty rejestracji na studia

Pierwszy przesłany

20 czerwca 2014

Pierwszy przesłany, który spełnia kryteria kontroli jakości

20 czerwca 2014

Pierwszy wysłany (Oszacować)

24 czerwca 2014

Aktualizacje rekordów badań

Ostatnia wysłana aktualizacja (Oszacować)

24 czerwca 2014

Ostatnia przesłana aktualizacja, która spełniała kryteria kontroli jakości

20 czerwca 2014

Ostatnia weryfikacja

1 czerwca 2014

Więcej informacji

Terminy związane z tym badaniem

Dodatkowe istotne warunki MeSH

Inne numery identyfikacyjne badania

  • 1160.6

Te informacje zostały pobrane bezpośrednio ze strony internetowej clinicaltrials.gov bez żadnych zmian. Jeśli chcesz zmienić, usunąć lub zaktualizować dane swojego badania, skontaktuj się z register@clinicaltrials.gov. Gdy tylko zmiana zostanie wprowadzona na stronie clinicaltrials.gov, zostanie ona automatycznie zaktualizowana również na naszej stronie internetowej .

Subskrybuj