Metabolismo y farmacocinética de [14C]-BIBR 953 ZW después de la administración de dosis únicas de [14C]-BIBR 953 ZW por vía intravenosa o solución oral de [14C]-BIBR 1048 en voluntarios varones sanos
20 de junio de 2014 actualizado por: Boehringer Ingelheim
Metabolismo y farmacocinética de [14C]-BIBR 953 ZW después de la administración de dosis únicas de 5 mg [14C]-BIBR 953 ZW por vía intravenosa o 200 mg de [14C]-BIBR 1048 solución oral en un diseño de comparación grupal en 12 voluntarios varones sanos.
El objetivo de este estudio fue investigar el metabolismo y la farmacocinética de BIBR 1048 MS y BIBR 953 ZW en humanos.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
10
Fase
- Fase 1
Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
30 años a 55 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Géneros elegibles para el estudio
Masculino
Descripción
Criterios de inclusión:
- Sujetos masculinos sanos según lo determinado por los resultados de la detección
- Consentimiento informado por escrito firmado de cada sujeto de acuerdo con los requisitos reglamentarios y legales del Reino Unido
- Edad entre 30 y 55 años
- Índice de Masa Corporal (IMC) de entre 18,5 y 29,9 kg/m²
Criterio de exclusión:
- Cualquiera de los hallazgos del examen médico (incluida la presión arterial, la frecuencia del pulso y el ECG) se desvió de lo normal o tuvo relevancia clínica
- Antecedentes de trastornos gastrointestinales, hepáticos, renales, respiratorios, cardiovasculares, metabólicos, inmunológicos, hormonales actuales
- Antecedentes de hipotensión ortostática relevante, desmayos y desmayos, o voluntarios con enfermedades del sistema nervioso central (como epilepsia) o trastornos psiquiátricos
- Enfermedades del sistema nervioso central (como la epilepsia) o trastornos psiquiátricos
- Infecciones crónicas o agudas relevantes
- Antecedentes de alergia/hipersensibilidad (incluida la alergia a medicamentos) que se considere relevante para el ensayo a juicio del investigador principal
- Antecedentes de cualquier trastorno hemorrágico, incluido sangrado prolongado o habitual
- Historia de otra enfermedad hematológica
- Antecedentes de hemorragia cerebral (por ejemplo, después de un accidente automovilístico)
- Historia de trauma craneoencefálico
- Ingesta de fármacos con vida media larga (≥ 24h) en el mes previo a su administración
- Cualquier fármaco que pueda haber influido en los resultados del ensayo en los 10 días anteriores a la administración o durante el ensayo
- Cualquier voluntario que haya participado en otro ensayo con un fármaco en investigación dentro de los 3 meses (4 meses si el fármaco era una nueva entidad química) antes de la administración o durante el ensayo
- Exposición a la radiación en los 12 meses anteriores (es decir, radiografías seriadas, tomografía computarizada o harina de bario)
- Fumador
- Abuso de alcohol (> 60 g/día)
- Abuso de drogas
- Donación de sangre dentro de las 12 semanas anteriores a la administración o durante el ensayo
- Cualquier actividad física excesiva en los 5 días anteriores a la administración o durante el ensayo
- Cualquier valor de laboratorio fuera del rango de referencia clínicamente aceptado
- Antecedentes de trastorno hemorrágico familiar
- Plaquetas > 150 x 10-9 /l
- No puede defecar al menos una vez al día cada dos días.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación paralela
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
|---|---|
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Experimental: BIBR 953 ZW por vía intravenosa
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5 mg, 2,8 MBq (76 µCi)
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Comparador activo: BIBR 1048 Solución oral
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200 mg de base libre, 2,8 MBq (76 µCi)
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
|---|---|
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Radiactividad total en plasma y sangre entera
Periodo de tiempo: 168 horas
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168 horas
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Radiactividad total en orina y heces (balance de excreción) durante 168 h o hasta < 1 % excretado en muestras de orina/heces en un período de 24 h
Periodo de tiempo: más de 168 horas o un período de 24 horas
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más de 168 horas o un período de 24 horas
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Concentraciones de BIBR 953 ZW en plasma durante 168 h, estimación del grado de absorción gastrointestinal
Periodo de tiempo: 168 horas
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168 horas
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Concentraciones de BIBR 953 ZW en orina
Periodo de tiempo: 168 horas
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168 horas
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[14C] patrón metabólico e identificación de metabolitos en orina y, si es factible, en plasma y heces en comparación con varias especies animales
Periodo de tiempo: -12, 0 horas, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 después de la dosis
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-12, 0 horas, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 después de la dosis
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
|---|---|
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Relación de radiactividad en células sanguíneas y plasma (CE/CP)
Periodo de tiempo: 0,5, 1, 2, 4, 8, 24 horas después de la administración oral del fármaco del estudio, 31 minutos, 1, 2, 4, 8, 24 horas después del inicio de la infusión
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0,5, 1, 2, 4, 8, 24 horas después de la administración oral del fármaco del estudio, 31 minutos, 1, 2, 4, 8, 24 horas después del inicio de la infusión
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Medición de la unión a proteínas plasmáticas in vitro de [14C]-BIBR 953 ZW
Periodo de tiempo: Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cmax: concentración plasmática pico (máxima) de BIBR 953 ZW
Periodo de tiempo: Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cribado, día 1, día 1-día 8
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tmax - tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima de BIBR 953 ZW
Periodo de tiempo: Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cribado, día 1, día 1-día 8
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t1/2 - Vida media terminal derivada del análisis no compartimental de BIBR 953 ZW
Periodo de tiempo: Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cribado, día 1, día 1-día 8
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AUC0-t: área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo desde el tiempo cero hasta el punto temporal de la última muestra en el perfil farmacocinético en el que se cuantificó de forma fiable la radiactividad total o el fármaco activo) BIBR 953 ZW
Periodo de tiempo: Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cribado, día 1, día 1-día 8
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AUC0-infinito: área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito: BIBR 953 ZW
Periodo de tiempo: Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cribado, día 1, día 1-día 8
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MRT0-inf: la cantidad promedio de tiempo que una partícula permanece en un compartimento o sistema, derivado cuando el perfil de concentración del fármaco se extrapola al infinito) - BIBR 953 ZW
Periodo de tiempo: Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cribado, día 1, día 1-día 8
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MRT0-t - la cantidad promedio de tiempo que una partícula permanece en un compartimento o sistema - BIBR 953 ZW
Periodo de tiempo: Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cribado, día 1, día 1-día 8
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CL renal - el volumen aparente del compartimento central eliminado del fármaco a través de la excreción renal en la orina, por unidad de tiempo - BIBR 953 ZW
Periodo de tiempo: Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cribado, día 1, día 1-día 8
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CLtot - el volumen aparente del compartimiento central despejado de fármaco por unidad de tiempo después de la dosificación intravenosa - BIBR 953 ZW
Periodo de tiempo: Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cribado, día 1, día 1-día 8
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CLtot/F - el volumen aparente del compartimiento central despejado de fármaco por unidad de tiempo después de la dosificación extravascular - BIBR 953 ZW
Periodo de tiempo: Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cribado, día 1, día 1-día 8
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Vss: volumen de distribución aparente en estado estacionario después de la administración intravenosa - BIBR 953 ZW
Periodo de tiempo: Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cribado, día 1, día 1-día 8
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Vz/f - Volumen de distribución durante la fase terminal después de la administración oral - BIBR 953 ZW
Periodo de tiempo: Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cribado, día 1, día 1-día 8
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Cmax - Concentración plasmática pico (máxima) para radiactividad total
Periodo de tiempo: hasta el día 8
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hasta el día 8
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tmax - tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima de radiactividad total
Periodo de tiempo: hasta el día 8
|
hasta el día 8
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Ocurrencia de eventos adversos
Periodo de tiempo: Cribado, hasta 10 días después de la administración del fármaco del estudio
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Cribado, hasta 10 días después de la administración del fármaco del estudio
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Cambio desde el inicio en el examen físico
Periodo de tiempo: Cribado, 8 a 10 días después de la administración del fármaco del estudio
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Cribado, 8 a 10 días después de la administración del fármaco del estudio
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Cambios desde el inicio en los signos vitales
Periodo de tiempo: Cribado, 8 a 10 días después de la administración del fármaco del estudio
|
Cribado, 8 a 10 días después de la administración del fármaco del estudio
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Cambio desde el inicio en la presión arterial sistólica y diastólica
Periodo de tiempo: Detección, día 1, día 1, día 2, día 8-10 después de la administración del fármaco del estudio
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Detección, día 1, día 1, día 2, día 8-10 después de la administración del fármaco del estudio
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Cambio desde la línea de base en la frecuencia del pulso
Periodo de tiempo: Detección, día 1, día 1, día 2, día 8-10 después de la administración del fármaco del estudio
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Detección, día 1, día 1, día 2, día 8-10 después de la administración del fármaco del estudio
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Cambio desde el inicio en el electrocardiograma (ECG) de 12 derivaciones
Periodo de tiempo: Detección, día 1, día 1, día 2, día 8-10 después de la administración del fármaco del estudio
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Detección, día 1, día 1, día 2, día 8-10 después de la administración del fármaco del estudio
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Cambio desde el inicio en las pruebas de laboratorio clínico (hematología, química clínica y análisis de orina)
Periodo de tiempo: Cribado, día 1, día 1, día 2, día 3, día 8-10 después de la administración del fármaco del estudio
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Cribado, día 1, día 1, día 2, día 3, día 8-10 después de la administración del fármaco del estudio
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Cambios desde el inicio en el tiempo de tromboplastina parcial activada - aPTT
Periodo de tiempo: Detección, 1, 2, 24, 48 y 168 horas después de la administración de la dosis
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Detección, 1, 2, 24, 48 y 168 horas después de la administración de la dosis
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Cambios desde el inicio en el parámetro de coagulación INR - tiempo de protrombina de razón normalizada internacional
Periodo de tiempo: Detección, 1, 2, 24, 48 y 168 horas después de la administración de la dosis
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Detección, 1, 2, 24, 48 y 168 horas después de la administración de la dosis
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Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
1 de abril de 2002
Finalización primaria (Actual)
1 de mayo de 2002
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
20 de junio de 2014
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
20 de junio de 2014
Publicado por primera vez (Estimar)
24 de junio de 2014
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Estimar)
24 de junio de 2014
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
20 de junio de 2014
Última verificación
1 de junio de 2014
Más información
Términos relacionados con este estudio
Términos MeSH relevantes adicionales
Otros números de identificación del estudio
- 1160.6
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