Metabolisme og farmakokinetikk av [14C]-BIBR 953 ZW etter administrering av enkeltdoser av [14C]-BIBR 953 ZW intravenøst eller [14C]-BIBR 1048 oral oppløsning hos friske mannlige frivillige
20. juni 2014 oppdatert av: Boehringer Ingelheim
Metabolisme og farmakokinetikk av [14C]-BIBR 953 ZW etter administrering av enkeltdoser på 5 mg [14C]-BIBR 953 ZW intravenøst eller 200 mg [14C]-BIBR 1048 oral oppløsning i et gruppesammenligningsdesign hos 12 friske mannlige frivillige.
Målet med denne studien var å undersøke metabolismen og farmakokinetikken til BIBR 1048 MS og BIBR 953 ZW hos mennesker.
Studieoversikt
Status
Fullført
Forhold
Intervensjon / Behandling
Studietype
Intervensjonell
Registrering (Faktiske)
10
Fase
- Fase 1
Deltakelseskriterier
Forskere ser etter personer som passer til en bestemt beskrivelse, kalt kvalifikasjonskriterier. Noen eksempler på disse kriteriene er en persons generelle helsetilstand eller tidligere behandlinger.
Kvalifikasjonskriterier
Alder som er kvalifisert for studier
30 år til 55 år (Voksen)
Tar imot friske frivillige
Ja
Kjønn som er kvalifisert for studier
Mann
Beskrivelse
Inklusjonskriterier:
- Friske mannlige forsøkspersoner som bestemt av resultatene av screening
- Signert skriftlig informert samtykke fra hvert fag i samsvar med regulatoriske og juridiske krav i Storbritannia
- Alder mellom 30 og 55 år
- Kroppsmasseindeks (BMI) på mellom 18,5 og 29,9 kg/m²
Ekskluderingskriterier:
- Noen av funnene fra den medisinske undersøkelsen (inkludert BP, puls og EKG) avvek fra det normale eller var av klinisk relevans
- Anamnese med nåværende gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metabolske, immunologiske, hormonelle lidelser
- Anamnese med relevant ortostatisk hypotensjon, besvimelsesanfall og blackout, eller frivillige med sykdommer i sentralnervesystemet (som epilepsi) eller psykiatriske lidelser
- Sykdommer i sentralnervesystemet (som epilepsi) eller psykiatriske lidelser
- Kroniske eller relevante akutte infeksjoner
- Anamnese med allergi/overfølsomhet (inkludert legemiddelallergi) som anses som relevant for forsøket, vurdert av hovedetterforskeren
- Anamnese med enhver blødningsforstyrrelse, inkludert langvarig eller vanlig blødning
- Historie om annen hematologisk sykdom
- Anamnese med hjerneblødning (f.eks. etter en bilulykke)
- Historie om kraniocerebralt traume
- Inntak av legemidler med lang halveringstid (≥ 24 timer) innen 1 måned før administrering
- Legemidler som kan ha påvirket resultatene av forsøket innen 10 dager før administrering eller under forsøket
- Alle frivillige som hadde deltatt i en annen utprøving med et undersøkelseslegemiddel innen 3 måneder (4 måneder hvis stoffet var en ny kjemisk enhet) før administrering eller under forsøket
- Eksponering for stråling de siste 12 månedene (dvs. serielle røntgenbilder, CT-skanning eller bariummåltid)
- Røyker
- Alkoholmisbruk (> 60 g/dag)
- Narkotikamisbruk
- Bloddonasjon innen 12 uker før administrering eller under forsøket
- Eventuell overdreven fysisk aktivitet innen 5 dager før administrering eller under forsøket
- Enhver laboratorieverdi utenfor det klinisk aksepterte referanseområdet
- Historie om familiær blødningsforstyrrelse
- Blodplater > 150 x 10-9 /l
- Kan ikke gjøre avføring minst en gang om dagen annenhver dag
Studieplan
Denne delen gir detaljer om studieplanen, inkludert hvordan studien er utformet og hva studien måler.
Hvordan er studiet utformet?
Designdetaljer
- Primært formål: Behandling
- Tildeling: Randomisert
- Intervensjonsmodell: Parallell tildeling
- Masking: Ingen (Open Label)
Våpen og intervensjoner
Deltakergruppe / Arm |
Intervensjon / Behandling |
|---|---|
|
Eksperimentell: BIBR 953 ZW Intravenøst
|
5 mg, 2,8 MBq (76 µCi)
|
|
Aktiv komparator: BIBR 1048 oral løsning
|
200 mg fri base, 2,8 MBq (76 µCi)
|
Hva måler studien?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Total radioaktivitet i plasma og fullblod
Tidsramme: 168 timer
|
168 timer
|
|
Total radioaktivitet i urin og feces (utskillelsesbalanse) over 168 timer eller inntil < 1 % utskilles i urin/avføringsprøver i løpet av en 24 timers periode
Tidsramme: over 168 timer eller 24 timer
|
over 168 timer eller 24 timer
|
|
Konsentrasjoner av BIBR 953 ZW i plasma over 168 timer, estimering av omfanget av gastrointestinal absorpsjon
Tidsramme: 168 timer
|
168 timer
|
|
Konsentrasjoner av BIBR 953 ZW i urin
Tidsramme: 168 timer
|
168 timer
|
|
[14C] metabolsk mønster og identifikasjon av metabolitter i urin og om mulig i plasma og feces sammenlignet med ulike dyrearter
Tidsramme: -12, 0 timer, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 etter dose
|
-12, 0 timer, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 etter dose
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Forholdet mellom radioaktivitet i blodceller og plasma (CE/CP)
Tidsramme: 0,5, 1, 2, 4, 8, 24 timer etter oral administrering av studiemedisin, 31 minutter, 1, 2, 4, 8, 24 timer etter start av infusjon
|
0,5, 1, 2, 4, 8, 24 timer etter oral administrering av studiemedisin, 31 minutter, 1, 2, 4, 8, 24 timer etter start av infusjon
|
|
Måling av in vitro plasmaproteinbinding av [14C]-BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
|
Cmax - Maksimal (maksimal) plasmakonsentrasjon av BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
|
tmax - tid for å nå maksimal plasmakonsentrasjon av BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
|
t1/2 - Terminal halveringstid avledet fra ikke-kompartmental analyse av BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
|
AUC0-t - areal under kurven for plasmakonsentrasjon vs. tid fra tid null til tidspunktet for siste prøve på den farmakokinetiske profilen der total radioaktivitet eller aktivt legemiddel ble pålitelig kvantifisert) BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
|
AUC0-uendelig - Areal under plasmakonsentrasjonen vs. tidskurve fra tid null til uendelig - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
|
MRT0-inf - den gjennomsnittlige tiden en partikkel forblir i et rom eller system, utledet når medikamentkonsentrasjonsprofilen ekstrapoleres til uendelig) - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
|
MRT0-t - den gjennomsnittlige tiden en partikkel forblir i et rom eller system - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
|
CL renal - det tilsynelatende volumet av det sentrale rommet renset for medikament via nyreutskillelse i urinen, per tidsenhet - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
|
CLtot - det tilsynelatende volumet av det sentrale rommet renset for medikament per timeenhet etter intravenøs dosering - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
|
CLtot/F - det tilsynelatende volumet av det sentrale rommet renset for medikament per tidsenhet etter ekstravaskulær dosering - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
|
Vss - tilsynelatende distribusjonsvolum ved steady state etter intravenøs administrering - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
|
Vz/f - Distribusjonsvolum i terminal fase etter oral administrering - BIBR 953 ZW
Tidsramme: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
|
|
Cmax - Maksimal (maksimal) plasmakonsentrasjon for total radioaktivitet
Tidsramme: til dag 8
|
til dag 8
|
|
tmax - tid for å nå maksimal plasmakonsentrasjon for total radioaktivitet
Tidsramme: til dag 8
|
til dag 8
|
|
Forekomst av uønskede hendelser
Tidsramme: Screening, opptil 10 dager etter administrering av studiemedisin
|
Screening, opptil 10 dager etter administrering av studiemedisin
|
|
Endring fra baseline i fysisk undersøkelse
Tidsramme: Screening, 8 til 10 dager etter administrering av studiemedisin
|
Screening, 8 til 10 dager etter administrering av studiemedisin
|
|
Endringer fra baseline i vitale tegn
Tidsramme: Screening, 8 til 10 dager etter administrering av studiemedisin
|
Screening, 8 til 10 dager etter administrering av studiemedisin
|
|
Endring fra baseline i systolisk og diastolisk blodtrykk
Tidsramme: Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 etter administrering av studiemedisin
|
Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 etter administrering av studiemedisin
|
|
Endring fra baseline i pulsfrekvens
Tidsramme: Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 etter administrering av studiemedisin
|
Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 etter administrering av studiemedisin
|
|
Endring fra baseline i 12-avlednings elektrokardiogram (EKG)
Tidsramme: Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 etter administrering av studiemedisin
|
Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 etter administrering av studiemedisin
|
|
Endring fra baseline i kliniske laboratorietester (hematologi, klinisk kjemi og urinanalyse)
Tidsramme: Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 3, dag 8-10 etter administrering av studiemedisin
|
Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 3, dag 8-10 etter administrering av studiemedisin
|
|
Endringer fra baseline i aktivert partiell tromboplastintid - aPTT
Tidsramme: Screening, 1, 2, 24, 48 og 168 timer etter administrering av dose
|
Screening, 1, 2, 24, 48 og 168 timer etter administrering av dose
|
|
Endringer fra baseline i koagulasjonsparameter INR - internasjonal normalisert ratio protrombintid
Tidsramme: Screening, 1, 2, 24, 48 og 168 timer etter administrering av dose
|
Screening, 1, 2, 24, 48 og 168 timer etter administrering av dose
|
Samarbeidspartnere og etterforskere
Det er her du vil finne personer og organisasjoner som er involvert i denne studien.
Sponsor
Publikasjoner og nyttige lenker
Den som er ansvarlig for å legge inn informasjon om studien leverer frivillig disse publikasjonene. Disse kan handle om alt relatert til studiet.
Hjelpsomme linker
Studierekorddatoer
Disse datoene sporer fremdriften for innsending av studieposter og sammendragsresultater til ClinicalTrials.gov. Studieposter og rapporterte resultater gjennomgås av National Library of Medicine (NLM) for å sikre at de oppfyller spesifikke kvalitetskontrollstandarder før de legges ut på det offentlige nettstedet.
Studer hoveddatoer
Studiestart
1. april 2002
Primær fullføring (Faktiske)
1. mai 2002
Datoer for studieregistrering
Først innsendt
20. juni 2014
Først innsendt som oppfylte QC-kriteriene
20. juni 2014
Først lagt ut (Anslag)
24. juni 2014
Oppdateringer av studieposter
Sist oppdatering lagt ut (Anslag)
24. juni 2014
Siste oppdatering sendt inn som oppfylte QC-kriteriene
20. juni 2014
Sist bekreftet
1. juni 2014
Mer informasjon
Begreper knyttet til denne studien
Ytterligere relevante MeSH-vilkår
Andre studie-ID-numre
- 1160.6
Denne informasjonen ble hentet direkte fra nettstedet clinicaltrials.gov uten noen endringer. Hvis du har noen forespørsler om å endre, fjerne eller oppdatere studiedetaljene dine, vennligst kontakt register@clinicaltrials.gov. Så snart en endring er implementert på clinicaltrials.gov, vil denne også bli oppdatert automatisk på nettstedet vårt. .