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Metabolismus und Pharmakokinetik von [14C]-BIBR 953 ZW nach intravenöser Verabreichung von Einzeldosen von [14C]-BIBR 953 ZW oder oraler [14C]-BIBR 1048-Lösung bei gesunden männlichen Freiwilligen

20. Juni 2014 aktualisiert von: Boehringer Ingelheim

Metabolismus und Pharmakokinetik von [14C]-BIBR 953 ZW nach Verabreichung von Einzeldosen von 5 mg [14C]-BIBR 953 ZW intravenös oder 200 mg [14C]-BIBR 1048 Lösung zum Einnehmen in einem Gruppenvergleichsdesign bei 12 gesunden männlichen Freiwilligen.

Ziel dieser Studie war es, den Metabolismus und die Pharmakokinetik von BIBR 1048 MS und BIBR 953 ZW beim Menschen zu untersuchen.

Studienübersicht

Status

Abgeschlossen

Bedingungen

Intervention / Behandlung

Studientyp

Interventionell

Einschreibung (Tatsächlich)

10

Phase

  • Phase 1

Teilnahmekriterien

Forscher suchen nach Personen, die einer bestimmten Beschreibung entsprechen, die als Auswahlkriterien bezeichnet werden. Einige Beispiele für diese Kriterien sind der allgemeine Gesundheitszustand einer Person oder frühere Behandlungen.

Zulassungskriterien

Studienberechtigtes Alter

30 Jahre bis 55 Jahre (Erwachsene)

Akzeptiert gesunde Freiwillige

Ja

Studienberechtigte Geschlechter

Männlich

Beschreibung

Einschlusskriterien:

  • Gesunde männliche Probanden, bestimmt durch die Ergebnisse des Screenings
  • Unterzeichnete schriftliche Einverständniserklärung jedes Probanden gemäß den behördlichen und rechtlichen Anforderungen des Vereinigten Königreichs
  • Alter zwischen 30 und 55 Jahren
  • Body-Mass-Index (BMI) zwischen 18,5 und 29,9 kg/m²

Ausschlusskriterien:

  • Alle Befunde der ärztlichen Untersuchung (einschließlich Blutdruck, Pulsfrequenz und EKG) wichen vom Normalwert ab oder waren von klinischer Relevanz
  • Vorgeschichte aktueller gastrointestinaler, hepatischer, renaler, respiratorischer, kardiovaskulärer, metabolischer, immunologischer und hormoneller Störungen
  • Vorgeschichte relevanter orthostatischer Hypotonie, Ohnmachtsanfälle und Ohnmachtsanfälle oder Freiwillige mit Erkrankungen des Zentralnervensystems (wie Epilepsie) oder psychiatrischen Störungen
  • Erkrankungen des Zentralnervensystems (wie Epilepsie) oder psychiatrische Störungen
  • Chronische oder relevante akute Infektionen
  • Vorgeschichte von Allergien/Überempfindlichkeiten (einschließlich Arzneimittelallergien), die nach Einschätzung des Hauptprüfers für die Studie als relevant erachtet werden
  • Vorgeschichte einer Blutungsstörung, einschließlich längerer oder gewohnheitsmäßiger Blutungen
  • Vorgeschichte anderer hämatologischer Erkrankungen
  • Vorgeschichte von Hirnblutungen (z. B. nach einem Autounfall)
  • Geschichte eines Schädel-Hirn-Traumas
  • Einnahme von Arzneimitteln mit langer Halbwertszeit (≥ 24 Stunden) innerhalb eines Monats vor der Verabreichung
  • Alle Medikamente, die innerhalb von 10 Tagen vor der Verabreichung oder während der Studie möglicherweise einen Einfluss auf die Ergebnisse der Studie hatten
  • Alle Freiwilligen, die innerhalb von 3 Monaten (4 Monate, wenn es sich bei dem Arzneimittel um eine neue chemische Substanz handelte) vor der Verabreichung oder während des Versuchs an einer anderen Studie mit einem Prüfpräparat teilgenommen haben
  • Strahlenexposition in den letzten 12 Monaten (d. h. Serienröntgen, CT-Scan oder Bariummehl)
  • Raucher
  • Alkoholmissbrauch (> 60 g/Tag)
  • Drogenmissbrauch
  • Blutspende innerhalb von 12 Wochen vor der Verabreichung oder während der Studie
  • Jegliche übermäßige körperliche Aktivität innerhalb von 5 Tagen vor der Verabreichung oder während der Studie
  • Jeder Laborwert außerhalb des klinisch akzeptierten Referenzbereichs
  • Vorgeschichte einer familiären Blutungsstörung
  • Blutplättchen > 150 x 10-9 /l
  • Nicht in der Lage, alle zwei Tage mindestens einmal am Tag Stuhlgang zu haben

Studienplan

Dieser Abschnitt enthält Einzelheiten zum Studienplan, einschließlich des Studiendesigns und der Messung der Studieninhalte.

Wie ist die Studie aufgebaut?

Designdetails

  • Hauptzweck: Behandlung
  • Zuteilung: Zufällig
  • Interventionsmodell: Parallele Zuordnung
  • Maskierung: Keine (Offenes Etikett)

Waffen und Interventionen

Teilnehmergruppe / Arm
Intervention / Behandlung
Experimental: BIBR 953 ZW intravenös
Arzneimittel: BIBR 953 ZW intravenös
5 mg, 2,8 MBq (76 µCi)
Aktiver Komparator: BIBR 1048 Lösung zum Einnehmen
Arzneimittel: BIBR 1048 Lösung zum Einnehmen
200 mg freie Base, 2,8 MBq (76 µCi)

Was misst die Studie?

Primäre Ergebnismessungen

Ergebnis Maßnahme
Zeitfenster
Gesamtradioaktivität in Plasma und Vollblut
Zeitfenster: 168 Stunden
168 Stunden
Gesamtradioaktivität in Urin und Fäkalien (Ausscheidungsbilanz) über 168 Stunden oder bis < 1 % in Urin-/Kotproben in einem Zeitraum von 24 Stunden ausgeschieden wird
Zeitfenster: über 168 Stunden oder 24 Stunden Zeitraum
über 168 Stunden oder 24 Stunden Zeitraum
Konzentrationen von BIBR 953 ZW im Plasma über 168 Stunden, Schätzung des Ausmaßes der gastrointestinalen Resorption
Zeitfenster: 168 Stunden
168 Stunden
Konzentrationen von BIBR 953 ZW im Urin
Zeitfenster: 168 Stunden
168 Stunden
[14C] Stoffwechselmuster und Identifizierung von Metaboliten im Urin und, wenn möglich, im Plasma und im Kot im Vergleich zu verschiedenen Tierarten
Zeitfenster: -12, 0 Stunden, 0–24, 24–48, 48–72, 72–96, 96–120, 120–144, 144–168 nach der Einnahme
-12, 0 Stunden, 0–24, 24–48, 48–72, 72–96, 96–120, 120–144, 144–168 nach der Einnahme

Sekundäre Ergebnismessungen

Ergebnis Maßnahme
Zeitfenster
Verhältnis der Radioaktivität in Blutzellen und Plasma (CE/CP)
Zeitfenster: 0,5, 1, 2, 4, 8, 24 Stunden nach oraler Verabreichung des Studienmedikaments, 31 Minuten, 1, 2, 4, 8, 24 Stunden nach Beginn der Infusion
0,5, 1, 2, 4, 8, 24 Stunden nach oraler Verabreichung des Studienmedikaments, 31 Minuten, 1, 2, 4, 8, 24 Stunden nach Beginn der Infusion
Messung der In-vitro-Plasmaproteinbindung von [14C]-BIBR 953 ZW
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Cmax – Maximale (maximale) Plasmakonzentration von BIBR 953 ZW
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
tmax – Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration von BIBR 953 ZW
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
t1/2 – Terminale Halbwertszeit, abgeleitet aus der nicht-kompartimentellen Analyse von BIBR 953 ZW
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
AUC0-t – Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve vom Zeitpunkt Null bis zum Zeitpunkt der letzten Probe im pharmakokinetischen Profil, in dem die Gesamtradioaktivität oder der Wirkstoff zuverlässig quantifiziert wurden) BIBR 953 ZW
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
AUC0-unendlich – Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve vom Zeitpunkt Null bis Unendlich – BIBR 953 ZW
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
MRT0-inf – die durchschnittliche Verweildauer eines Partikels in einem Kompartiment oder System, abgeleitet, wenn das Arzneimittelkonzentrationsprofil ins Unendliche extrapoliert wird) – BIBR 953 ZW
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
MRT0-t – die durchschnittliche Verweildauer eines Partikels in einem Kompartiment oder System – BIBR 953 ZW
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
CL renal – das scheinbare Volumen des zentralen Kompartiments, das über die renale Ausscheidung in den Urin vom Arzneimittel befreit wird, pro Zeiteinheit – BIBR 953 ZW
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
CLtot – das scheinbare Volumen des zentralen Kompartiments, das pro Zeiteinheit nach intravenöser Gabe vom Medikament befreit wird – BIBR 953 ZW
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
CLtot/F – das scheinbare Volumen des zentralen Kompartiments, das pro Zeiteinheit nach extravaskulärer Dosierung vom Arzneimittel befreit wird – BIBR 953 ZW
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Vss – scheinbares Verteilungsvolumen im Steady State nach intravenöser Verabreichung – BIBR 953 ZW
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Vz/f – Verteilungsvolumen während der Endphase nach oraler Verabreichung – BIBR 953 ZW
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Screening, Tag 1, Tag 1 – Tag 8
Cmax – Spitzenplasmakonzentration (maximal) für die Gesamtradioaktivität
Zeitfenster: bis Tag 8
bis Tag 8
tmax – Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration für die Gesamtradioaktivität
Zeitfenster: bis Tag 8
bis Tag 8
Auftreten unerwünschter Ereignisse
Zeitfenster: Screening bis zu 10 Tage nach Verabreichung des Studienmedikaments
Screening bis zu 10 Tage nach Verabreichung des Studienmedikaments
Änderung der körperlichen Untersuchung gegenüber dem Ausgangswert
Zeitfenster: Screening, 8 bis 10 Tage nach Verabreichung des Studienmedikaments
Screening, 8 bis 10 Tage nach Verabreichung des Studienmedikaments
Veränderungen der Vitalfunktionen gegenüber dem Ausgangswert
Zeitfenster: Screening, 8 bis 10 Tage nach Verabreichung des Studienmedikaments
Screening, 8 bis 10 Tage nach Verabreichung des Studienmedikaments
Änderung des systolischen und diastolischen Blutdrucks gegenüber dem Ausgangswert
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1, Tag 2, Tag 8–10 nach Verabreichung des Studienmedikaments
Screening, Tag 1, Tag 1, Tag 2, Tag 8–10 nach Verabreichung des Studienmedikaments
Änderung der Pulsfrequenz gegenüber dem Ausgangswert
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1, Tag 2, Tag 8–10 nach Verabreichung des Studienmedikaments
Screening, Tag 1, Tag 1, Tag 2, Tag 8–10 nach Verabreichung des Studienmedikaments
Veränderung gegenüber dem Ausgangswert im 12-Kanal-Elektrokardiogramm (EKG)
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1, Tag 2, Tag 8–10 nach Verabreichung des Studienmedikaments
Screening, Tag 1, Tag 1, Tag 2, Tag 8–10 nach Verabreichung des Studienmedikaments
Veränderung gegenüber dem Ausgangswert bei klinischen Labortests (Hämatologie, klinische Chemie und Urinanalyse)
Zeitfenster: Screening, Tag 1, Tag 1, Tag 2, Tag 3, Tag 8–10 nach Verabreichung des Studienmedikaments
Screening, Tag 1, Tag 1, Tag 2, Tag 3, Tag 8–10 nach Verabreichung des Studienmedikaments
Änderungen der aktivierten partiellen Thromboplastinzeit gegenüber dem Ausgangswert – aPTT
Zeitfenster: Screening, 1, 2, 24, 48 und 168 Stunden nach der Dosisverabreichung
Screening, 1, 2, 24, 48 und 168 Stunden nach der Dosisverabreichung
Änderungen gegenüber dem Ausgangswert des Gerinnungsparameters INR – International Normalized Ratio Prothrombinzeit
Zeitfenster: Screening, 1, 2, 24, 48 und 168 Stunden nach der Dosisverabreichung
Screening, 1, 2, 24, 48 und 168 Stunden nach der Dosisverabreichung

Mitarbeiter und Ermittler

Hier finden Sie Personen und Organisationen, die an dieser Studie beteiligt sind.

Sponsor

Boehringer Ingelheim

Publikationen und hilfreiche Links

Die Bereitstellung dieser Publikationen erfolgt freiwillig durch die für die Eingabe von Informationen über die Studie verantwortliche Person. Diese können sich auf alles beziehen, was mit dem Studium zu tun hat.

Nützliche Links

Studienaufzeichnungsdaten

Diese Daten verfolgen den Fortschritt der Übermittlung von Studienaufzeichnungen und zusammenfassenden Ergebnissen an ClinicalTrials.gov. Studienaufzeichnungen und gemeldete Ergebnisse werden von der National Library of Medicine (NLM) überprüft, um sicherzustellen, dass sie bestimmten Qualitätskontrollstandards entsprechen, bevor sie auf der öffentlichen Website veröffentlicht werden.

Haupttermine studieren

Studienbeginn

1. April 2002

Primärer Abschluss (Tatsächlich)

1. Mai 2002

Studienanmeldedaten

Zuerst eingereicht

20. Juni 2014

Zuerst eingereicht, das die QC-Kriterien erfüllt hat

20. Juni 2014

Zuerst gepostet (Schätzen)

24. Juni 2014

Studienaufzeichnungsaktualisierungen

Letztes Update gepostet (Schätzen)

24. Juni 2014

Letztes eingereichtes Update, das die QC-Kriterien erfüllt

20. Juni 2014

Zuletzt verifiziert

1. Juni 2014

Mehr Informationen

Begriffe im Zusammenhang mit dieser Studie

Zusätzliche relevante MeSH-Bedingungen

Andere Studien-ID-Nummern

  • 1160.6

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