Deze pagina is automatisch vertaald en de nauwkeurigheid van de vertaling kan niet worden gegarandeerd. Raadpleeg de Engelse versie voor een brontekst.

Metabolisme en farmacokinetiek van [14C]-BIBR 953 ZW na toediening van enkele doses van [14C]-BIBR 953 ZW intraveneus of [14C]-BIBR 1048 orale oplossing bij gezonde mannelijke vrijwilligers

20 juni 2014 bijgewerkt door: Boehringer Ingelheim

Metabolisme en farmacokinetiek van [14C]-BIBR 953 ZW na toediening van enkelvoudige doses van 5 mg [14C]-BIBR 953 ZW intraveneus of 200 mg [14C]-BIBR 1048 orale oplossing in een groepsvergelijkingsontwerp bij 12 gezonde mannelijke vrijwilligers.

Het doel van deze studie was om het metabolisme en de farmacokinetiek van BIBR 1048 MS en BIBR 953 ZW bij de mens te onderzoeken.

Studie Overzicht

Toestand

Voltooid

Conditie

Interventie / Behandeling

Studietype

Ingrijpend

Inschrijving (Werkelijk)

10

Fase

  • Fase 1

Deelname Criteria

Onderzoekers zoeken naar mensen die aan een bepaalde beschrijving voldoen, de zogenaamde geschiktheidscriteria. Enkele voorbeelden van deze criteria zijn iemands algemene gezondheidstoestand of eerdere behandelingen.

Geschiktheidscriteria

Leeftijden die in aanmerking komen voor studie

30 jaar tot 55 jaar (Volwassen)

Accepteert gezonde vrijwilligers

Ja

Geslachten die in aanmerking komen voor studie

Mannelijk

Beschrijving

Inclusiecriteria:

  • Gezonde mannelijke proefpersonen zoals bepaald door resultaten van screening
  • Ondertekende schriftelijke geïnformeerde toestemming van elke proefpersoon in overeenstemming met de regelgevende en wettelijke vereisten van het VK
  • Leeftijd tussen 30 en 55 jaar
  • Body Mass Index (BMI) tussen 18,5 en 29,9 kg/m²

Uitsluitingscriteria:

  • Een van de bevindingen van het medisch onderzoek (inclusief bloeddruk, polsslag en ECG) week af van normaal of was klinisch relevant
  • Geschiedenis van huidige gastro-intestinale, lever-, nier-, ademhalings-, cardiovasculaire, metabole, immunologische, hormonale stoornissen
  • Geschiedenis van relevante orthostatische hypotensie, flauwvallen en black-outs, of vrijwilligers met ziekten van het centrale zenuwstelsel (zoals epilepsie) of psychiatrische stoornissen
  • Ziekten van het centrale zenuwstelsel (zoals epilepsie) of psychiatrische stoornissen
  • Chronische of relevante acute infecties
  • Voorgeschiedenis van allergie/overgevoeligheid (inclusief geneesmiddelallergie) die relevant wordt geacht voor het onderzoek, zoals beoordeeld door de hoofdonderzoeker
  • Geschiedenis van een bloedingsstoornis, inclusief langdurige of gewone bloedingen
  • Geschiedenis van andere hematologische aandoeningen
  • Geschiedenis van hersenbloeding (bijvoorbeeld na een auto-ongeluk)
  • Geschiedenis van craniocerebraal trauma
  • Inname van geneesmiddelen met een lange halfwaardetijd (≥ 24 uur) binnen 1 maand voorafgaand aan toediening
  • Alle geneesmiddelen die binnen 10 dagen voorafgaand aan toediening of tijdens de proef een invloed kunnen hebben gehad op de resultaten van het onderzoek
  • Alle vrijwilligers die binnen 3 maanden (4 maanden als het geneesmiddel een nieuwe chemische entiteit was) voorafgaand aan toediening of tijdens de proef hadden deelgenomen aan een ander onderzoek met een onderzoeksgeneesmiddel
  • Blootstelling aan straling in de afgelopen 12 maanden (d.w.z. seriële röntgenfoto's, CT-scan of bariummaaltijd)
  • Roker
  • Alcoholmisbruik (> 60 g/dag)
  • Drugsmisbruik
  • Bloeddonatie binnen 12 weken voorafgaand aan toediening of tijdens het onderzoek
  • Overmatige fysieke activiteiten binnen 5 dagen voorafgaand aan toediening of tijdens de proef
  • Elke laboratoriumwaarde buiten het klinisch aanvaarde referentiebereik
  • Geschiedenis van familiale bloedingsstoornis
  • Bloedplaatjes > 150 x 10-9 /l
  • Kan niet minstens één keer per dag om de twee dagen poepen

Studie plan

Dit gedeelte bevat details van het studieplan, inclusief hoe de studie is opgezet en wat de studie meet.

Hoe is de studie opgezet?

Ontwerpdetails

  • Primair doel: Behandeling
  • Toewijzing: Gerandomiseerd
  • Interventioneel model: Parallelle opdracht
  • Masker: Geen (open label)

Wapens en interventies

Deelnemersgroep / Arm
Interventie / Behandeling
Experimenteel: BIBR 953 ZW intraveneus
Geneesmiddel: BIBR 953 ZW intraveneus
5 mg, 2,8 MBq (76 µCi)
Actieve vergelijker: BIBR 1048 orale oplossing
Geneesmiddel: BIBR 1048 orale oplossing
200 mg vrije base, 2,8 MBq (76 µCi)

Wat meet het onderzoek?

Primaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Tijdsspanne
Totale radioactiviteit in plasma en volbloed
Tijdsspanne: 168 uur
168 uur
Totale radioactiviteit in urine en feces (uitscheidingsbalans) gedurende 168 uur of tot < 1% uitgescheiden in urine-/fecesmonsters in een periode van 24 uur
Tijdsspanne: meer dan 168 uur of een periode van 24 uur
meer dan 168 uur of een periode van 24 uur
Concentraties van BIBR 953 ZW in plasma gedurende 168 uur, schatting van de mate van gastro-intestinale absorptie
Tijdsspanne: 168 uur
168 uur
Concentraties BIBR 953 ZW in urine
Tijdsspanne: 168 uur
168 uur
[14C] Metabool patroon en identificatie van metabolieten in urine en indien mogelijk in plasma en feces in vergelijking met verschillende diersoorten
Tijdsspanne: -12, 0 uur, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 na dosis
-12, 0 uur, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 na dosis

Secundaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Tijdsspanne
Verhouding radioactiviteit in bloedcellen en plasma (CE/CP)
Tijdsspanne: 0,5, 1, 2, 4, 8, 24 uur na orale toediening van het onderzoeksgeneesmiddel, 31 min, 1, 2, 4, 8, 24 uur na start van de infusie
0,5, 1, 2, 4, 8, 24 uur na orale toediening van het onderzoeksgeneesmiddel, 31 min, 1, 2, 4, 8, 24 uur na start van de infusie
Meting van in vitro plasma-eiwitbinding van [14C]-BIBR 953 ZW
Tijdsspanne: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Cmax - Piek (maximale) plasmaconcentratie van BIBR 953 ZW
Tijdsspanne: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
tmax - tijd om de piekplasmaconcentratie van BIBR 953 ZW te bereiken
Tijdsspanne: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
t1/2 - Terminale halfwaardetijd afgeleid van niet-compartimentele analyse van BIBR 953 ZW
Tijdsspanne: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
AUC0-t - gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve van tijd nul tot het tijdstip voor het laatste monster op het farmacokinetische profiel waarin de totale radioactiviteit of het actieve geneesmiddel op betrouwbare wijze werd gekwantificeerd) BIBR 953 ZW
Tijdsspanne: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
AUC0-oneindig - Gebied onder de curve plasmaconcentratie vs. tijd van tijd nul tot oneindig - BIBR 953 ZW
Tijdsspanne: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
MRT0-inf - de gemiddelde hoeveelheid tijd dat een deeltje in een compartiment of systeem blijft, afgeleid wanneer het geneesmiddelconcentratieprofiel wordt geëxtrapoleerd naar oneindig) - BIBR 953 ZW
Tijdsspanne: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
MRT0-t - de gemiddelde tijd dat een deeltje in een compartiment of systeem verblijft - BIBR 953 ZW
Tijdsspanne: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
CL renaal - het schijnbare volume van het centrale compartiment dat vrij is van geneesmiddel via uitscheiding via de nieren in de urine, per tijdseenheid - BIBR 953 ZW
Tijdsspanne: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
CLtot - het schijnbare volume van het centrale compartiment vrijgemaakt van geneesmiddel per tijdseenheid na intraveneuze dosering - BIBR 953 ZW
Tijdsspanne: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
CLtot/F - het schijnbare volume van het centrale compartiment vrijgemaakt van geneesmiddel per tijdseenheid na extravasculaire dosering - BIBR 953 ZW
Tijdsspanne: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Vss - schijnbaar verdelingsvolume bij steady-state na intraveneuze toediening - BIBR 953 ZW
Tijdsspanne: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Vz/f - Distributievolume tijdens terminale fase na orale toediening - BIBR 953 ZW
Tijdsspanne: Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Screening, dag-1, dag 1-dag 8
Cmax - Piek (maximale) plasmaconcentratie voor totale radioactiviteit
Tijdsspanne: tot dag 8
tot dag 8
tmax - tijd om de piekplasmaconcentratie voor totale radioactiviteit te bereiken
Tijdsspanne: tot dag 8
tot dag 8
Voorkomen van bijwerkingen
Tijdsspanne: Screening, tot 10 dagen na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel
Screening, tot 10 dagen na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel
Verandering ten opzichte van baseline bij lichamelijk onderzoek
Tijdsspanne: Screening, 8 tot 10 dagen na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel
Screening, 8 tot 10 dagen na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel
Veranderingen ten opzichte van de basislijn in vitale functies
Tijdsspanne: Screening, 8 tot 10 dagen na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel
Screening, 8 tot 10 dagen na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel
Verandering ten opzichte van baseline in systolische en diastolische bloeddruk
Tijdsspanne: Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel
Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel
Wijziging van basislijn in hartslag
Tijdsspanne: Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel
Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel
Verandering ten opzichte van baseline in 12-afleidingen elektrocardiogram (ECG)
Tijdsspanne: Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel
Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 8-10 na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel
Verandering ten opzichte van baseline in klinische laboratoriumtests (hematologie, klinische chemie en urineanalyse)
Tijdsspanne: Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 3, dag 8-10 na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel
Screening, dag 1, dag 1, dag 2, dag 3, dag 8-10 na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel
Veranderingen ten opzichte van baseline in geactiveerde partiële tromboplastinetijd - aPTT
Tijdsspanne: Screening, 1, 2, 24, 48 en 168 uur na toediening van de dosis
Screening, 1, 2, 24, 48 en 168 uur na toediening van de dosis
Veranderingen ten opzichte van baseline in stollingsparameter INR - internationale genormaliseerde protrombinetijdratio
Tijdsspanne: Screening, 1, 2, 24, 48 en 168 uur na toediening van de dosis
Screening, 1, 2, 24, 48 en 168 uur na toediening van de dosis

Medewerkers en onderzoekers

Hier vindt u mensen en organisaties die betrokken zijn bij dit onderzoek.

Sponsor

Boehringer Ingelheim

Publicaties en nuttige links

De persoon die verantwoordelijk is voor het invoeren van informatie over het onderzoek stelt deze publicaties vrijwillig ter beschikking. Dit kan gaan over alles wat met het onderzoek te maken heeft.

Nuttige links

Studie record data

Deze datums volgen de voortgang van het onderzoeksdossier en de samenvatting van de ingediende resultaten bij ClinicalTrials.gov. Studieverslagen en gerapporteerde resultaten worden beoordeeld door de National Library of Medicine (NLM) om er zeker van te zijn dat ze voldoen aan specifieke kwaliteitscontrolenormen voordat ze op de openbare website worden geplaatst.

Bestudeer belangrijke data

Studie start

1 april 2002

Primaire voltooiing (Werkelijk)

1 mei 2002

Studieregistratiedata

Eerst ingediend

20 juni 2014

Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria

20 juni 2014

Eerst geplaatst (Schatting)

24 juni 2014

Updates van studierecords

Laatste update geplaatst (Schatting)

24 juni 2014

Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria

20 juni 2014

Laatst geverifieerd

1 juni 2014

Meer informatie

Termen gerelateerd aan deze studie

Aanvullende relevante MeSH-voorwaarden

Andere studie-ID-nummers

  • 1160.6

Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .

Klinische onderzoeken op Gezond

Klinische onderzoeken op BIBR 953 ZW intraveneus

Zoek naar vergelijkbare onderzoeken

Sponsors en medewerkers

Medische omstandigheden

Geneesmiddelinterventies

CROs by country

CROs in Hungary

Voorwaarden

Zeldzame ziekten

Geneesmiddelinterventies

Voedingssupplementen

Sponsor / medewerkers

Locaties

3
Abonneren