Metabolismus a farmakokinetika [14C]-BIBR 953 ZW po podání jednotlivých dávek [14C]-BIBR 953 ZW intravenózně nebo perorálního roztoku [14C]-BIBR 1048 u zdravých mužských dobrovolníků
20. června 2014 aktualizováno: Boehringer Ingelheim
Metabolismus a farmakokinetika [14C]-BIBR 953 ZW po podání jednotlivých dávek 5 mg [14C]-BIBR 953 ZW intravenózně nebo 200 mg [14C]-BIBR 1048 perorálního roztoku ve skupinovém srovnání u 12 zdravých mužských dobrovolníků.
Cílem této studie bylo prozkoumat metabolismus a farmakokinetiku BIBR 1048 MS a BIBR 953 ZW u člověka.
Přehled studie
Postavení
Dokončeno
Podmínky
Intervence / Léčba
Typ studie
Intervenční
Zápis (Aktuální)
10
Fáze
- Fáze 1
Kritéria účasti
Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.
Kritéria způsobilosti
Věk způsobilý ke studiu
30 let až 55 let (Dospělý)
Přijímá zdravé dobrovolníky
Ano
Pohlaví způsobilá ke studiu
Mužský
Popis
Kritéria pro zařazení:
- Zdravé mužské subjekty podle výsledků screeningu
- Podepsaný písemný informovaný souhlas od každého subjektu v souladu s regulačními a právními požadavky Spojeného království
- Věk mezi 30 a 55 lety
- Index tělesné hmotnosti (BMI) mezi 18,5 a 29,9 kg/m²
Kritéria vyloučení:
- Jakýkoli z nálezů z lékařského vyšetření (včetně TK, tepové frekvence a EKG) se odchyloval od normálu nebo byl klinicky významný
- Anamnéza současných gastrointestinálních, jaterních, ledvinových, respiračních, kardiovaskulárních, metabolických, imunologických, hormonálních poruch
- Anamnéza relevantní ortostatické hypotenze, mdloby a ztráta vědomí nebo dobrovolníci s onemocněním centrálního nervového systému (jako je epilepsie) nebo psychiatrickými poruchami
- Onemocnění centrálního nervového systému (jako je epilepsie) nebo psychiatrické poruchy
- Chronické nebo relevantní akutní infekce
- Anamnéza alergie/hypersenzitivity (včetně lékové alergie), která je považována za relevantní pro studii, jak posoudil hlavní zkoušející
- Jakákoli porucha krvácení v anamnéze včetně prodlouženého nebo obvyklého krvácení
- Jiné hematologické onemocnění v anamnéze
- Historie krvácení do mozku (například po autonehodě)
- Historie kraniocerebrálního traumatu
- Příjem léků s dlouhým poločasem (≥ 24 h) během 1 měsíce před podáním
- Jakékoli léky, které mohly mít vliv na výsledky studie během 10 dnů před podáním nebo během studie
- Všichni dobrovolníci, kteří se během 3 měsíců (4 měsíců, pokud šlo o novou chemickou látku) účastnili jiné studie s hodnoceným lékem před podáním nebo během studie
- Vystavení záření v předchozích 12 měsících (tj. sériové rentgenové snímky, CT vyšetření nebo baryová moučka)
- Kuřák
- Zneužívání alkoholu (> 60 g/den)
- Zneužívání drog
- Darování krve během 12 týdnů před podáním nebo během studie
- Jakékoli nadměrné fyzické aktivity během 5 dnů před podáním nebo během studie
- Jakákoli laboratorní hodnota mimo klinicky uznávané referenční rozmezí
- Historie familiární krvácivé poruchy
- Trombocyty > 150 x 10-9 /l
- Neschopnost se vyprázdnit alespoň jednou denně za dva dny
Studijní plán
Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.
Jak je studie koncipována?
Detaily designu
- Primární účel: Léčba
- Přidělení: Randomizované
- Intervenční model: Paralelní přiřazení
- Maskování: Žádné (otevřený štítek)
Zbraně a zásahy
Skupina účastníků / Arm |
Intervence / Léčba |
|---|---|
|
Experimentální: BIBR 953 ZW Intravenózně
|
5 mg, 2,8 MBq (76 uCi)
|
|
Aktivní komparátor: BIBR 1048 perorální roztok
|
200 mg volné báze, 2,8 MBq (76 µCi)
|
Co je měření studie?
Primární výstupní opatření
Měření výsledku |
Časové okno |
|---|---|
|
Celková radioaktivita v plazmě a plné krvi
Časové okno: 168 hodin
|
168 hodin
|
|
Celková radioaktivita v moči a stolici (rovnováha vylučování) za 168 hodin nebo do vyloučení < 1 % ve vzorcích moči/trusu za 24 hodin
Časové okno: více než 168 hodin nebo 24 hodin
|
více než 168 hodin nebo 24 hodin
|
|
Koncentrace BIBR 953 ZW v plazmě za 168 h, odhad rozsahu gastrointestinální absorpce
Časové okno: 168 hodin
|
168 hodin
|
|
Koncentrace BIBR 953 ZW v moči
Časové okno: 168 hodin
|
168 hodin
|
|
[14C] metabolický vzorec a identifikace metabolitů v moči, a pokud je to možné, v plazmě a stolici ve srovnání s různými druhy zvířat
Časové okno: -12, 0 hodin, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 po dávce
|
-12, 0 hodin, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 po dávce
|
Sekundární výstupní opatření
Měření výsledku |
Časové okno |
|---|---|
|
Poměr radioaktivity v krvinkách a plazmě (CE/CP)
Časové okno: 0,5, 1, 2, 4, 8, 24 hodin po perorálním podání studovaného léku, 31 minut, 1, 2, 4, 8, 24 hodin po zahájení infuze
|
0,5, 1, 2, 4, 8, 24 hodin po perorálním podání studovaného léku, 31 minut, 1, 2, 4, 8, 24 hodin po zahájení infuze
|
|
Měření in vitro vazby [14C]-BIBR 953 ZW na plazmatické proteiny
Časové okno: Screening, 1. den, 1. den 8
|
Screening, 1. den, 1. den 8
|
|
Cmax - Maximální (maximální) plazmatická koncentrace BIBR 953 ZW
Časové okno: Screening, 1. den, 1. den 8
|
Screening, 1. den, 1. den 8
|
|
tmax - čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace BIBR 953 ZW
Časové okno: Screening, 1. den, 1. den 8
|
Screening, 1. den, 1. den 8
|
|
t1/2 - Terminální poločas odvozený z nekompartmentové analýzy BIBR 953 ZW
Časové okno: Screening, 1. den, 1. den 8
|
Screening, 1. den, 1. den 8
|
|
AUC0-t - plocha pod křivkou plazmatické koncentrace vs. čas od času nula do časového bodu pro poslední vzorek na farmakokinetickém profilu, ve kterém byla spolehlivě kvantifikována celková radioaktivita nebo aktivní léčivo) BIBR 953 ZW
Časové okno: Screening, 1. den, 1. den 8
|
Screening, 1. den, 1. den 8
|
|
AUC0-nekonečno - plocha pod křivkou plazmatické koncentrace vs. čas od času nula do nekonečna - BIBR 953 ZW
Časové okno: Screening, 1. den, 1. den 8
|
Screening, 1. den, 1. den 8
|
|
MRT0-inf - průměrná doba, po kterou částice zůstává v kompartmentu nebo systému, odvozená, když je profil koncentrace léčiva extrapolován do nekonečna) - BIBR 953 ZW
Časové okno: Screening, 1. den, 1. den 8
|
Screening, 1. den, 1. den 8
|
|
MRT0-t - průměrná doba, po kterou částice zůstává v prostoru nebo systému - BIBR 953 ZW
Časové okno: Screening, 1. den, 1. den 8
|
Screening, 1. den, 1. den 8
|
|
CL renální - zdánlivý objem centrálního kompartmentu zbaveného léku renální exkrecí do moči, za jednotku času - BIBR 953 ZW
Časové okno: Screening, 1. den, 1. den 8
|
Screening, 1. den, 1. den 8
|
|
CLtot - zdánlivý objem centrálního kompartmentu zbaveného léku na jednotku času po intravenózním podání - BIBR 953 ZW
Časové okno: Screening, 1. den, 1. den 8
|
Screening, 1. den, 1. den 8
|
|
CLtot/F - zdánlivý objem centrálního kompartmentu zbaveného léku za jednotku času po extravaskulárním dávkování - BIBR 953 ZW
Časové okno: Screening, 1. den, 1. den 8
|
Screening, 1. den, 1. den 8
|
|
Vss - zdánlivý distribuční objem v ustáleném stavu po intravenózním podání - BIBR 953 ZW
Časové okno: Screening, 1. den, 1. den 8
|
Screening, 1. den, 1. den 8
|
|
Vz/f - Distribuční objem během terminální fáze po perorálním podání - BIBR 953 ZW
Časové okno: Screening, 1. den, 1. den 8
|
Screening, 1. den, 1. den 8
|
|
Cmax - Maximální (maximální) plazmatická koncentrace pro celkovou radioaktivitu
Časové okno: do dne 8
|
do dne 8
|
|
tmax - čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace pro celkovou radioaktivitu
Časové okno: do dne 8
|
do dne 8
|
|
Výskyt nežádoucích účinků
Časové okno: Screening až 10 dnů po podání studovaného léku
|
Screening až 10 dnů po podání studovaného léku
|
|
Změna oproti výchozímu stavu ve fyzickém vyšetření
Časové okno: Screening, 8 až 10 dní po podání studovaného léku
|
Screening, 8 až 10 dní po podání studovaného léku
|
|
Změny vitálních funkcí od základní linie
Časové okno: Screening, 8 až 10 dní po podání studovaného léku
|
Screening, 8 až 10 dní po podání studovaného léku
|
|
Změna od výchozí hodnoty v systolickém a diastolickém krevním tlaku
Časové okno: Screening, den 1, den 1, den 2, den 8-10 po podání studovaného léčiva
|
Screening, den 1, den 1, den 2, den 8-10 po podání studovaného léčiva
|
|
Změna tepové frekvence od základní linie
Časové okno: Screening, den 1, den 1, den 2, den 8-10 po podání studovaného léčiva
|
Screening, den 1, den 1, den 2, den 8-10 po podání studovaného léčiva
|
|
Změna od základní hodnoty ve 12svodovém elektrokardiogramu (EKG)
Časové okno: Screening, den 1, den 1, den 2, den 8-10 po podání studovaného léčiva
|
Screening, den 1, den 1, den 2, den 8-10 po podání studovaného léčiva
|
|
Změna oproti výchozímu stavu v klinických laboratorních testech (hematologie, klinická chemie a analýza moči)
Časové okno: Screening, den 1, den 1, den 2, den 3, den 8-10 po podání studovaného léku
|
Screening, den 1, den 1, den 2, den 3, den 8-10 po podání studovaného léku
|
|
Změny od výchozí hodnoty aktivovaného parciálního tromboplastinového času - aPTT
Časové okno: Screening, 1, 2, 24, 48 a 168 hodin po podání dávky
|
Screening, 1, 2, 24, 48 a 168 hodin po podání dávky
|
|
Změny od výchozí hodnoty v koagulačním parametru INR – mezinárodní normalizovaný poměr protrombinového času
Časové okno: Screening, 1, 2, 24, 48 a 168 hodin po podání dávky
|
Screening, 1, 2, 24, 48 a 168 hodin po podání dávky
|
Spolupracovníci a vyšetřovatelé
Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.
Sponzor
Publikace a užitečné odkazy
Osoba odpovědná za zadávání informací o studiu tyto publikace poskytuje dobrovolně. Mohou se týkat čehokoli, co souvisí se studiem.
Užitečné odkazy
Termíny studijních záznamů
Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.
Hlavní termíny studia
Začátek studia
1. dubna 2002
Primární dokončení (Aktuální)
1. května 2002
Termíny zápisu do studia
První předloženo
20. června 2014
První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality
20. června 2014
První zveřejněno (Odhad)
24. června 2014
Aktualizace studijních záznamů
Poslední zveřejněná aktualizace (Odhad)
24. června 2014
Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality
20. června 2014
Naposledy ověřeno
1. června 2014
Více informací
Termíny související s touto studií
Další relevantní podmínky MeSH
Další identifikační čísla studie
- 1160.6
Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .