Metabolismo e farmacocinética de [14C]-BIBR 953 ZW após administração de doses únicas de [14C]-BIBR 953 ZW por via intravenosa ou [14C]-BIBR 1048 solução oral em voluntários saudáveis do sexo masculino
20 de junho de 2014 atualizado por: Boehringer Ingelheim
Metabolismo e farmacocinética de [14C]-BIBR 953 ZW após administração de doses únicas de 5 mg [14C]-BIBR 953 ZW por via intravenosa ou 200 mg de [14C]-BIBR 1048 solução oral em um projeto de comparação de grupo em 12 voluntários saudáveis do sexo masculino.
O objetivo deste estudo foi investigar o metabolismo e a farmacocinética do BIBR 1048 MS e do BIBR 953 ZW no homem.
Visão geral do estudo
Status
Concluído
Condições
Intervenção / Tratamento
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
10
Estágio
- Fase 1
Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
30 anos a 55 anos (Adulto)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Macho
Descrição
Critério de inclusão:
- Indivíduos saudáveis do sexo masculino, conforme determinado pelos resultados da triagem
- Consentimento informado assinado por cada participante, de acordo com os requisitos regulamentares e legais do Reino Unido
- Idade entre 30 e 55 anos
- Índice de Massa Corporal (IMC) entre 18,5 e 29,9 kg/m²
Critério de exclusão:
- Qualquer um dos achados do exame médico (incluindo PA, pulsação e ECG) desviou do normal ou foi de relevância clínica
- História de distúrbios gastrointestinais, hepáticos, renais, respiratórios, cardiovasculares, metabólicos, imunológicos e hormonais atuais
- História de hipotensão ortostática relevante, desmaios e desmaios, ou voluntários com doenças do sistema nervoso central (como epilepsia) ou distúrbios psiquiátricos
- Doenças do sistema nervoso central (como epilepsia) ou distúrbios psiquiátricos
- Infecções agudas crônicas ou relevantes
- Histórico de alergia/hipersensibilidade (incluindo alergia a medicamentos) que seja considerado relevante para o estudo, conforme julgado pelo investigador principal
- História de qualquer distúrbio hemorrágico, incluindo sangramento prolongado ou habitual
- História de outra doença hematológica
- Histórico de sangramento cerebral (por exemplo, após um acidente de carro)
- História de trauma cranioencefálico
- Ingestão de medicamentos com meia-vida longa (≥ 24h) até 1 mês antes da administração
- Quaisquer medicamentos que possam ter influenciado os resultados do ensaio até 10 dias antes da administração ou durante o ensaio
- Qualquer voluntário que tenha participado de outro estudo com um medicamento experimental dentro de 3 meses (4 meses se o medicamento for uma nova entidade química) antes da administração ou durante o estudo
- Exposição à radiação nos últimos 12 meses (i.e. radiografias seriadas, tomografia computadorizada ou refeição com bário)
- Fumante
- Abuso de álcool (> 60 g/dia)
- abuso de drogas
- Doação de sangue dentro de 12 semanas antes da administração ou durante o estudo
- Qualquer atividade física excessiva dentro de 5 dias antes da administração ou durante o teste
- Qualquer valor laboratorial fora do intervalo de referência clinicamente aceito
- História de distúrbio hemorrágico familiar
- Plaquetas > 150 x 10-9 /l
- Incapaz de defecar pelo menos uma vez por dia a cada dois dias
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Tratamento
- Alocação: Randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição Paralela
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
|---|---|
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Experimental: BIBR 953 ZW por via intravenosa
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5 mg, 2,8 MBq (76 µCi)
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Comparador Ativo: BIBR 1048 Solução Oral
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200 mg de base livre, 2,8 MBq (76 µCi)
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Prazo |
|---|---|
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Radioatividade total no plasma e no sangue total
Prazo: 168 horas
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168 horas
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Radioatividade total na urina e fezes (equilíbrio da excreção) durante 168 h ou até < 1% excretado em amostras de urina/fezes em um período de 24 h
Prazo: mais de 168 horas ou período de 24 horas
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mais de 168 horas ou período de 24 horas
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Concentrações de BIBR 953 ZW no plasma ao longo de 168 h, estimativa da extensão da absorção gastrointestinal
Prazo: 168 horas
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168 horas
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Concentrações de BIBR 953 ZW na urina
Prazo: 168 horas
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168 horas
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[14C] padrão metabólico e identificação de metabólitos na urina e, se possível, no plasma e nas fezes em comparação com várias espécies animais
Prazo: -12, 0 horas, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 após a dose
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-12, 0 horas, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 após a dose
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Prazo |
|---|---|
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Razão de radioatividade em células sanguíneas e plasma (CE/CP)
Prazo: 0,5, 1, 2,4,8, 24 horas após a administração oral do medicamento em estudo, 31min, 1, 2, 4, 8, 24h após o início da infusão
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0,5, 1, 2,4,8, 24 horas após a administração oral do medicamento em estudo, 31min, 1, 2, 4, 8, 24h após o início da infusão
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Medição da ligação às proteínas plasmáticas in vitro de [14C]-BIBR 953 ZW
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Cmax - Concentração plasmática máxima (máxima) de BIBR 953 ZW
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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tmax - tempo para atingir o pico de concentração plasmática de BIBR 953 ZW
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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t1/2 - Meia-vida terminal derivada da análise não compartimental do BIBR 953 ZW
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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AUC0-t - área sob a concentração plasmática vs. curva de tempo desde o tempo zero até o ponto de tempo para a última amostra no perfil farmacocinético em que a radioatividade total ou o fármaco ativo foram quantificados de forma confiável) BIBR 953 ZW
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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AUC0-infinito - Área sob a concentração plasmática versus curva de tempo do tempo zero ao infinito - BIBR 953 ZW
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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MRT0-inf - a quantidade média de tempo que uma partícula permanece em um compartimento ou sistema, derivada quando o perfil de concentração da droga é extrapolado ao infinito) - BIBR 953 ZW
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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MRT0-t - tempo médio que uma partícula permanece em um compartimento ou sistema - BIBR 953 ZW
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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CL renal - o volume aparente do compartimento central depurado do fármaco via excreção renal na urina, por unidade de tempo - BIBR 953 ZW
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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CLtot - o volume aparente do compartimento central limpo de droga por unidade tim após administração intravenosa - BIBR 953 ZW
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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CLtot/F - o volume aparente do compartimento central limpo de droga por unidade de tempo após dosagem extravascular - BIBR 953 ZW
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Vss - volume aparente de distribuição no estado de equilíbrio após administração intravenosa - BIBR 953 ZW
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Vz/f - Volume de distribuição durante a fase terminal após administração oral - BIBR 953 ZW
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Triagem, dia 1, dia 1-dia 8
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Cmax - Concentração plasmática máxima (máxima) para radioatividade total
Prazo: até dia 8
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até dia 8
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tmax - tempo para atingir o pico de concentração plasmática para radioatividade total
Prazo: até dia 8
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até dia 8
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Ocorrência de eventos adversos
Prazo: Triagem, até 10 dias após a administração do medicamento do estudo
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Triagem, até 10 dias após a administração do medicamento do estudo
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Mudança da linha de base no exame físico
Prazo: Triagem, 8 a 10 dias após a administração do medicamento do estudo
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Triagem, 8 a 10 dias após a administração do medicamento do estudo
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Alterações da linha de base nos sinais vitais
Prazo: Triagem, 8 a 10 dias após a administração do medicamento do estudo
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Triagem, 8 a 10 dias após a administração do medicamento do estudo
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Alteração da linha de base na pressão arterial sistólica e diastólica
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1, dia 2, dia 8-10 após a administração do medicamento do estudo
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Triagem, dia 1, dia 1, dia 2, dia 8-10 após a administração do medicamento do estudo
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|
Alteração da linha de base na frequência de pulso
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1, dia 2, dia 8-10 após a administração do medicamento do estudo
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Triagem, dia 1, dia 1, dia 2, dia 8-10 após a administração do medicamento do estudo
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Alteração da linha de base no eletrocardiograma (ECG) de 12 derivações
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1, dia 2, dia 8-10 após a administração do medicamento do estudo
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Triagem, dia 1, dia 1, dia 2, dia 8-10 após a administração do medicamento do estudo
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Mudança da linha de base em testes laboratoriais clínicos (hematologia, química clínica e análise de urina)
Prazo: Triagem, dia 1, dia 1, dia 2, dia 3, dia 8-10 após a administração do medicamento do estudo
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Triagem, dia 1, dia 1, dia 2, dia 3, dia 8-10 após a administração do medicamento do estudo
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Alterações da linha de base no tempo de tromboplastina parcial ativada - aPTT
Prazo: Triagem, 1, 2, 24, 48 e 168 horas após a administração da dose
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Triagem, 1, 2, 24, 48 e 168 horas após a administração da dose
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Alterações desde a linha de base no parâmetro de coagulação INR - razão normalizada internacional, tempo de protrombina
Prazo: Triagem, 1, 2, 24, 48 e 168 horas após a administração da dose
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Triagem, 1, 2, 24, 48 e 168 horas após a administração da dose
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Colaboradores e Investigadores
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Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
1 de abril de 2002
Conclusão Primária (Real)
1 de maio de 2002
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
20 de junho de 2014
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
20 de junho de 2014
Primeira postagem (Estimativa)
24 de junho de 2014
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Estimativa)
24 de junho de 2014
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
20 de junho de 2014
Última verificação
1 de junho de 2014
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Termos MeSH relevantes adicionais
Outros números de identificação do estudo
- 1160.6
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