[14C]-BIBR 953 ZW:n metabolia ja farmakokinetiikka kerta-annosten [14C]-BIBR 953 ZW:n laskimonsisäisen tai [14C]-BIBR 1048 oraaliliuoksen annon jälkeen terveillä vapaaehtoisilla miehillä
perjantai 20. kesäkuuta 2014 päivittänyt: Boehringer Ingelheim
[14C]-BIBR 953 ZW:n metabolia ja farmakokinetiikka 5 mg:n [14C]-BIBR 953 ZW:n kerta-annosten laskimonsisäisen tai 200 mg [14C]-BIBR 1048 oraaliliuoksen annon jälkeen ryhmävertailusuunnitelmassa 12 terveellä vapaaehtoisella miehellä.
Tämän tutkimuksen tavoitteena oli tutkia BIBR 1048 MS:n ja BIBR 953 ZW:n metaboliaa ja farmakokinetiikkaa ihmisellä.
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Valmis
Ehdot
Interventio / Hoito
Opintotyyppi
Interventio
Ilmoittautuminen (Todellinen)
10
Vaihe
- Vaihe 1
Osallistumiskriteerit
Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
30 vuotta - 55 vuotta (Aikuinen)
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Joo
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Uros
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Terveet miespuoliset koehenkilöt seulonnan tulosten perusteella
- Allekirjoitettu kirjallinen tietoinen suostumus jokaiselta tutkittavalta Yhdistyneen kuningaskunnan säädösten ja lakien mukaisesti
- Ikä 30 ja 55 vuoden välillä
- Painoindeksi (BMI) on 18,5-29,9 kg/m²
Poissulkemiskriteerit:
- Mikä tahansa lääkärintarkastuksen löydöksistä (mukaan lukien verenpaine, pulssi ja EKG) poikkesi normaalista tai niillä oli kliinistä merkitystä
- Nykyiset ruoansulatuskanavan, maksan, munuaisten, hengitysteiden, sydän- ja verisuonijärjestelmän, aineenvaihdunta-, immunologiset, hormonaaliset häiriöt
- Aiempi ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen ja pyörtyminen tai vapaaehtoisilla keskushermoston sairauksia (kuten epilepsia) tai psykiatrisia häiriöitä
- Keskushermoston sairaudet (kuten epilepsia) tai psykiatriset häiriöt
- Krooniset tai asiaankuuluvat akuutit infektiot
- Aiemmat allergiat/yliherkkyydet (mukaan lukien lääkeallergiat), joiden katsotaan olevan merkityksellisiä tutkimuksen kannalta päätutkijan arvioiden mukaan
- Aiemmin mikä tahansa verenvuotohäiriö, mukaan lukien pitkittynyt tai tavallinen verenvuoto
- Muiden hematologisten sairauksien historia
- Aivojen verenvuoto (esim. auto-onnettomuuden jälkeen)
- Kranioaivo-trauma historia
- Pitkä puoliintumisaika (≥ 24 h) lääkkeiden nauttiminen kuukauden sisällä ennen antoa
- Kaikki lääkkeet, jotka ovat saattaneet vaikuttaa kokeen tuloksiin 10 päivän sisällä ennen antoa tai kokeen aikana
- Kaikki vapaaehtoiset, jotka olivat osallistuneet toiseen tutkimukseen tutkimuslääkkeellä 3 kuukauden sisällä (4 kuukautta, jos lääke oli uusi kemiallinen kokonaisuus) ennen antoa tai kokeen aikana
- Altistuminen säteilylle viimeisten 12 kuukauden aikana (esim. sarjaröntgenkuvat, CT-skannaus tai bariumjauho)
- Tupakoitsija
- Alkoholin väärinkäyttö (> 60 g/vrk)
- Huumeiden väärinkäyttö
- Verenluovutus 12 viikon sisällä ennen antoa tai tutkimuksen aikana
- Kaikki liiallinen fyysinen aktiivisuus 5 päivän aikana ennen antoa tai kokeen aikana
- Mikä tahansa laboratorioarvo kliinisesti hyväksytyn vertailualueen ulkopuolella
- Sukuperäinen verenvuotohäiriö historia
- Verihiutaleet > 150 x 10-9 /l
- Ei pysty ulostamaan vähintään kerran päivässä kahden päivän välein
Opintosuunnitelma
Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
- Jako: Satunnaistettu
- Inventiomalli: Rinnakkaistehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: BIBR 953 ZW suonensisäisesti
|
5 mg, 2,8 MBq (76 µCi)
|
|
Active Comparator: BIBR 1048 oraaliliuos
|
200 mg vapaata emästä, 2,8 MBq (76 µCi)
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
Kokonaisradioaktiivisuus plasmassa ja kokoveressä
Aikaikkuna: 168 tuntia
|
168 tuntia
|
|
Kokonaisradioaktiivisuus virtsassa ja ulosteessa (eritystasapaino) 168 tunnin aikana tai kunnes < 1 % erittyy virtsa-/ulosnäytteisiin 24 tunnin aikana
Aikaikkuna: yli 168 tuntia tai 24 tunnin ajanjakso
|
yli 168 tuntia tai 24 tunnin ajanjakso
|
|
BIBR 953 ZW:n pitoisuudet plasmassa 168 tunnin aikana, arvio ruoansulatuskanavan imeytymisen laajuudesta
Aikaikkuna: 168 tuntia
|
168 tuntia
|
|
BIBR 953 ZW:n pitoisuudet virtsassa
Aikaikkuna: 168 tuntia
|
168 tuntia
|
|
[14C] aineenvaihduntakuvio ja aineenvaihduntatuotteiden tunnistaminen virtsassa ja mahdollisuuksien mukaan plasmassa ja ulosteessa verrattuna eri eläinlajeihin
Aikaikkuna: -12, 0 tuntia, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 annoksen jälkeen
|
-12, 0 tuntia, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 annoksen jälkeen
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
Verisolujen ja plasman radioaktiivisuuden suhde (CE/CP)
Aikaikkuna: 0,5, 1, 2, 4, 8, 24 tuntia suun kautta otetun tutkimuslääkkeen annon jälkeen, 31 minuuttia, 1, 2, 4, 8, 24 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
|
0,5, 1, 2, 4, 8, 24 tuntia suun kautta otetun tutkimuslääkkeen annon jälkeen, 31 minuuttia, 1, 2, 4, 8, 24 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
|
|
[14C]-BIBR 953 ZW:n sitoutumisen plasman proteiineihin in vitro mittaus
Aikaikkuna: Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
|
Cmax – BIBR 953 ZW:n huippupitoisuus (maksimi) plasmassa
Aikaikkuna: Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
|
tmax - aika BIBR 953 ZW:n huippupitoisuuden saavuttamiseen plasmassa
Aikaikkuna: Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
|
t1/2 - Terminaalinen puoliintumisaika johdettu BIBR 953 ZW:n ei-osastoittaisesta analyysistä
Aikaikkuna: Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
|
AUC0-t - pinta-ala plasman pitoisuuden vs. aikakäyrän alla ajankohdasta nolla viimeiseen farmakokineettisen profiilin näytteen ajankohtaan, jossa kokonaisradioaktiivisuus tai aktiivinen lääkeaine määritettiin luotettavasti) BIBR 953 ZW
Aikaikkuna: Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
|
AUC0-infinity - Plasman pitoisuus vs. aika -käyrän alla oleva pinta-ala ajasta nollasta äärettömään - BIBR 953 ZW
Aikaikkuna: Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
|
MRT0-inf - keskimääräinen aika, jonka hiukkanen viipyy osastossa tai järjestelmässä, johdettu, kun lääkepitoisuusprofiili ekstrapoloidaan äärettömään) - BIBR 953 ZW
Aikaikkuna: Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
|
MRT0-t - keskimääräinen aika, jonka hiukkanen viipyy osastossa tai järjestelmässä - BIBR 953 ZW
Aikaikkuna: Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
|
CL munuais - keskusosaston näennäinen tilavuus, joka puhdistuu lääkkeestä munuaisten kautta virtsaan erittyneenä, aikayksikköä kohti - BIBR 953 ZW
Aikaikkuna: Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
|
CLtot - lääkkeestä puhdistetun keskusosaston näennäinen tilavuus kerta-aikayksikköä kohti suonensisäisen annostelun jälkeen - BIBR 953 ZW
Aikaikkuna: Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
|
CLtot/F - lääkkeestä puhdistetun keskusosaston näennäinen tilavuus aikayksikköä kohden ekstravaskulaarisen annostelun jälkeen - BIBR 953 ZW
Aikaikkuna: Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
|
Vss - näennäinen jakautumistilavuus vakaassa tilassa laskimonsisäisen annon jälkeen - BIBR 953 ZW
Aikaikkuna: Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
|
Vz/f - Jakautumistilavuus terminaalivaiheessa suun kautta antamisen jälkeen - BIBR 953 ZW
Aikaikkuna: Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
Seulonta, päivä-1, päivä 1-päivä 8
|
|
Cmax – Kokonaisradioaktiivisuuden huippupitoisuus (maksimi) plasmassa
Aikaikkuna: päivään 8 asti
|
päivään 8 asti
|
|
tmax - aika plasman kokonaisradioaktiivisuuden huippupitoisuuden saavuttamiseen
Aikaikkuna: päivään 8 asti
|
päivään 8 asti
|
|
Haitallisten tapahtumien esiintyminen
Aikaikkuna: Seulonta, jopa 10 päivää tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
Seulonta, jopa 10 päivää tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
|
Muutos lähtötilanteesta fyysisessä tarkastuksessa
Aikaikkuna: Seulonta, 8-10 päivää tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
Seulonta, 8-10 päivää tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
|
Muutokset perustasosta elintoiminnoissa
Aikaikkuna: Seulonta, 8-10 päivää tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
Seulonta, 8-10 päivää tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
|
Systolisen ja diastolisen verenpaineen muutos lähtötilanteesta
Aikaikkuna: Seulonta, päivä 1, päivä 1, päivä 2, päivä 8-10 tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
Seulonta, päivä 1, päivä 1, päivä 2, päivä 8-10 tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
|
Pulssin muutos lähtötasosta
Aikaikkuna: Seulonta, päivä 1, päivä 1, päivä 2, päivä 8-10 tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
Seulonta, päivä 1, päivä 1, päivä 2, päivä 8-10 tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
|
Muutos lähtötilanteesta 12-kytkentäisessä EKG:ssä
Aikaikkuna: Seulonta, päivä 1, päivä 1, päivä 2, päivä 8-10 tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
Seulonta, päivä 1, päivä 1, päivä 2, päivä 8-10 tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
|
Muutos lähtötasosta kliinisissä laboratoriotutkimuksissa (hematologia, kliininen kemia ja virtsan analyysi)
Aikaikkuna: Seulonta, päivä 1, päivä 1, päivä 2, päivä 3, päivä 8-10 tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
Seulonta, päivä 1, päivä 1, päivä 2, päivä 3, päivä 8-10 tutkimuslääkkeen annon jälkeen
|
|
Muutokset lähtötilanteesta aktivoidussa osittaisessa tromboplastiiniajassa - aPTT
Aikaikkuna: Seulonta, 1, 2, 24, 48 ja 168 tuntia annoksen antamisen jälkeen
|
Seulonta, 1, 2, 24, 48 ja 168 tuntia annoksen antamisen jälkeen
|
|
Muutokset lähtötasosta hyytymisparametrissa INR - kansainvälinen normalisoitu protrombiiniaikasuhde
Aikaikkuna: Seulonta, 1, 2, 24, 48 ja 168 tuntia annoksen antamisen jälkeen
|
Seulonta, 1, 2, 24, 48 ja 168 tuntia annoksen antamisen jälkeen
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.
Sponsori
Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä
Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.
Hyödyllisiä linkkejä
Opintojen ennätyspäivät
Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan julkisella verkkosivustolla.
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus
Maanantai 1. huhtikuuta 2002
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Keskiviikko 1. toukokuuta 2002
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Perjantai 20. kesäkuuta 2014
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Perjantai 20. kesäkuuta 2014
Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)
Tiistai 24. kesäkuuta 2014
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)
Tiistai 24. kesäkuuta 2014
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Perjantai 20. kesäkuuta 2014
Viimeksi vahvistettu
Sunnuntai 1. kesäkuuta 2014
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
Muut tutkimustunnusnumerot
- 1160.6
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .