Metabolismo e farmacocinetica di [14C]-BIBR 953 ZW dopo somministrazione di singole dosi di [14C]-BIBR 953 ZW per via endovenosa o di [14C]-BIBR 1048 soluzione orale in volontari maschi sani
20 giugno 2014 aggiornato da: Boehringer Ingelheim
Metabolismo e farmacocinetica di [14C]-BIBR 953 ZW dopo somministrazione di dosi singole di 5 mg [14C]-BIBR 953 ZW per via endovenosa o 200 mg di [14C]-BIBR 1048 soluzione orale in un disegno di confronto di gruppo in 12 volontari maschi sani.
Lo scopo di questo studio era di indagare il metabolismo e la farmacocinetica di BIBR 1048 MS e BIBR 953 ZW nell'uomo.
Panoramica dello studio
Stato
Completato
Condizioni
Intervento / Trattamento
Tipo di studio
Interventistico
Iscrizione (Effettivo)
10
Fase
- Fase 1
Criteri di partecipazione
I ricercatori cercano persone che corrispondano a una certa descrizione, chiamata criteri di ammissibilità. Alcuni esempi di questi criteri sono le condizioni generali di salute di una persona o trattamenti precedenti.
Criteri di ammissibilità
Età idonea allo studio
Da 30 anni a 55 anni (Adulto)
Accetta volontari sani
Sì
Sessi ammissibili allo studio
Maschio
Descrizione
Criterio di inclusione:
- Soggetti maschi sani come determinato dai risultati dello screening
- Consenso informato scritto firmato da ciascun soggetto in conformità con i requisiti normativi e legali del Regno Unito
- Età compresa tra i 30 e i 55 anni
- Indice di massa corporea (BMI) compreso tra 18,5 e 29,9 kg/m²
Criteri di esclusione:
- Tutti i risultati della visita medica (inclusi PA, frequenza cardiaca ed ECG) deviavano dal normale o erano di rilevanza clinica
- Anamnesi di disturbi gastrointestinali, epatici, renali, respiratori, cardiovascolari, metabolici, immunologici e ormonali in corso
- Storia di ipotensione ortostatica rilevante, svenimenti e blackout, o volontari con malattie del sistema nervoso centrale (come l'epilessia) o disturbi psichiatrici
- Malattie del sistema nervoso centrale (come l'epilessia) o disturbi psichiatrici
- Infezioni acute croniche o rilevanti
- Anamnesi di allergia/ipersensibilità (compresa l'allergia ai farmaci) ritenuta rilevante per lo studio secondo il giudizio del ricercatore principale
- Anamnesi di qualsiasi disturbo emorragico incluso sanguinamento prolungato o abituale
- Storia di altre malattie ematologiche
- Storia di emorragia cerebrale (ad esempio dopo un incidente d'auto)
- Storia del trauma craniocerebrale
- Assunzione di farmaci con una lunga emivita (≥ 24 ore) entro 1 mese prima della somministrazione
- Eventuali farmaci che possano aver influito sui risultati della sperimentazione nei 10 giorni precedenti la somministrazione o durante la sperimentazione
- Tutti i volontari che hanno partecipato a un altro studio con un farmaco sperimentale entro 3 mesi (4 mesi se il farmaco era una nuova entità chimica) prima della somministrazione o durante lo studio
- Esposizione alle radiazioni nei 12 mesi precedenti (es. radiografie seriali, TAC o farina di bario)
- Fumatore
- Abuso di alcol (> 60 g/die)
- Abuso di droghe
- Donazione di sangue entro 12 settimane prima della somministrazione o durante il processo
- Qualsiasi attività fisica eccessiva entro 5 giorni prima della somministrazione o durante il processo
- Qualsiasi valore di laboratorio al di fuori dell'intervallo di riferimento clinicamente accettato
- Storia di disturbo emorragico familiare
- Piastrine > 150 x 10-9 /l
- Incapace di defecare almeno una volta al giorno ogni due giorni
Piano di studio
Questa sezione fornisce i dettagli del piano di studio, compreso il modo in cui lo studio è progettato e ciò che lo studio sta misurando.
Come è strutturato lo studio?
Dettagli di progettazione
- Scopo principale: Trattamento
- Assegnazione: Randomizzato
- Modello interventistico: Assegnazione parallela
- Mascheramento: Nessuno (etichetta aperta)
Armi e interventi
Gruppo di partecipanti / Arm |
Intervento / Trattamento |
|---|---|
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Sperimentale: BIBR 953 ZW per via endovenosa
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5 mg, 2,8 MBq (76 µCi)
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Comparatore attivo: BIBR 1048 Soluzione orale
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200 mg di base libera, 2,8 MBq (76 µCi)
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Cosa sta misurando lo studio?
Misure di risultato primarie
Misura del risultato |
Lasso di tempo |
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Radioattività totale nel plasma e nel sangue intero
Lasso di tempo: 168 ore
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168 ore
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Radioattività totale nelle urine e nelle feci (bilancio delle escrezioni) nell'arco di 168 ore o fino a < 1% escreto nei campioni di urina/feci in un periodo di 24 ore
Lasso di tempo: oltre 168 ore o un periodo di 24 ore
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oltre 168 ore o un periodo di 24 ore
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Concentrazioni di BIBR 953 ZW nel plasma per 168 ore, stima dell'entità dell'assorbimento gastrointestinale
Lasso di tempo: 168 ore
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168 ore
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Concentrazioni di BIBR 953 ZW nelle urine
Lasso di tempo: 168 ore
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168 ore
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[14C] modello metabolico e identificazione dei metaboliti nelle urine e, se possibile, nel plasma e nelle feci rispetto a varie specie animali
Lasso di tempo: -12, 0 ore, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 post dose
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-12, 0 ore, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 post dose
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Misure di risultato secondarie
Misura del risultato |
Lasso di tempo |
|---|---|
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Rapporto di radioattività nelle cellule del sangue e nel plasma (CE/CP)
Lasso di tempo: 0,5, 1, 2, 4, 8, 24 ore dopo la somministrazione orale del farmaco oggetto dello studio, 31 min, 1, 2, 4, 8, 24 ore dopo l'inizio dell'infusione
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0,5, 1, 2, 4, 8, 24 ore dopo la somministrazione orale del farmaco oggetto dello studio, 31 min, 1, 2, 4, 8, 24 ore dopo l'inizio dell'infusione
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Misurazione del legame alle proteine plasmatiche in vitro di [14C]-BIBR 953 ZW
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Cmax - Concentrazione plasmatica di picco (massima) di BIBR 953 ZW
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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tmax - tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica di picco di BIBR 953 ZW
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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t1/2 - Emivita terminale derivata dall'analisi non compartimentale di BIBR 953 ZW
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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AUC0-t - area sotto la curva della concentrazione plasmatica rispetto al tempo dal tempo zero al punto temporale per l'ultimo campione sul profilo farmacocinetico in cui la radioattività totale o il farmaco attivo sono stati quantificati in modo affidabile) BIBR 953 ZW
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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AUC0-infinito - Area sotto la curva della concentrazione plasmatica rispetto al tempo dal tempo zero all'infinito - BIBR 953 ZW
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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MRT0-inf - la quantità media di tempo in cui una particella rimane in un compartimento o sistema, derivata quando il profilo di concentrazione del farmaco viene estrapolato all'infinito) - BIBR 953 ZW
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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MRT0-t - la quantità media di tempo in cui una particella rimane in un compartimento o sistema - BIBR 953 ZW
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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CL renale - il volume apparente del compartimento centrale eliminato dal farmaco attraverso l'escrezione renale nelle urine, per unità di tempo - BIBR 953 ZW
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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CLtot - il volume apparente del compartimento centrale eliminato dal farmaco per unità tim dopo somministrazione endovenosa - BIBR 953 ZW
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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CLtot/F - il volume apparente del compartimento centrale eliminato dal farmaco per unità di tempo dopo la somministrazione extravascolare - BIBR 953 ZW
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Vss - volume apparente di distribuzione allo stato stazionario dopo somministrazione endovenosa - BIBR 953 ZW
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Vz/f - Volume di distribuzione durante la fase terminale dopo somministrazione orale - BIBR 953 ZW
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Screening, giorno 1, giorno 1-giorno 8
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Cmax - Concentrazione plasmatica di picco (massima) per la radioattività totale
Lasso di tempo: fino al giorno 8
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fino al giorno 8
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tmax - tempo per raggiungere il picco di concentrazione plasmatica per la radioattività totale
Lasso di tempo: fino al giorno 8
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fino al giorno 8
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Evento di eventi avversi
Lasso di tempo: Screening, fino a 10 giorni dopo la somministrazione del farmaco in studio
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Screening, fino a 10 giorni dopo la somministrazione del farmaco in studio
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Cambiamento rispetto al basale nell'esame obiettivo
Lasso di tempo: Screening, da 8 a 10 giorni dopo la somministrazione del farmaco in studio
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Screening, da 8 a 10 giorni dopo la somministrazione del farmaco in studio
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Cambiamenti rispetto al basale nei segni vitali
Lasso di tempo: Screening, da 8 a 10 giorni dopo la somministrazione del farmaco in studio
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Screening, da 8 a 10 giorni dopo la somministrazione del farmaco in studio
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Variazione rispetto al basale della pressione arteriosa sistolica e diastolica
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1, giorno 2, giorno 8-10 dopo la somministrazione del farmaco oggetto dello studio
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Screening, giorno 1, giorno 1, giorno 2, giorno 8-10 dopo la somministrazione del farmaco oggetto dello studio
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Variazione rispetto al basale della frequenza cardiaca
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1, giorno 2, giorno 8-10 dopo la somministrazione del farmaco oggetto dello studio
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Screening, giorno 1, giorno 1, giorno 2, giorno 8-10 dopo la somministrazione del farmaco oggetto dello studio
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Variazione rispetto al basale nell'elettrocardiogramma a 12 derivazioni (ECG)
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1, giorno 2, giorno 8-10 dopo la somministrazione del farmaco oggetto dello studio
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Screening, giorno 1, giorno 1, giorno 2, giorno 8-10 dopo la somministrazione del farmaco oggetto dello studio
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Variazione rispetto al basale nei test clinici di laboratorio (ematologia, chimica clinica e analisi delle urine)
Lasso di tempo: Screening, giorno 1, giorno 1, giorno 2, giorno 3, giorno 8-10 dopo la somministrazione del farmaco in studio
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Screening, giorno 1, giorno 1, giorno 2, giorno 3, giorno 8-10 dopo la somministrazione del farmaco in studio
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Variazioni rispetto al basale nel tempo di tromboplastina parziale attivata - aPTT
Lasso di tempo: Screening, 1, 2, 24, 48 e 168 ore dopo la somministrazione della dose
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Screening, 1, 2, 24, 48 e 168 ore dopo la somministrazione della dose
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Variazioni rispetto al basale del parametro della coagulazione INR - rapporto internazionale normalizzato tempo di protrombina
Lasso di tempo: Screening, 1, 2, 24, 48 e 168 ore dopo la somministrazione della dose
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Screening, 1, 2, 24, 48 e 168 ore dopo la somministrazione della dose
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Collaboratori e investigatori
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Pubblicazioni e link utili
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Studiare le date dei record
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Studia le date principali
Inizio studio
1 aprile 2002
Completamento primario (Effettivo)
1 maggio 2002
Date di iscrizione allo studio
Primo inviato
20 giugno 2014
Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità
20 giugno 2014
Primo Inserito (Stima)
24 giugno 2014
Aggiornamenti dei record di studio
Ultimo aggiornamento pubblicato (Stima)
24 giugno 2014
Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC
20 giugno 2014
Ultimo verificato
1 giugno 2014
Maggiori informazioni
Termini relativi a questo studio
Termini MeSH pertinenti aggiuntivi
Altri numeri di identificazione dello studio
- 1160.6
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