Métabolisme et pharmacocinétique du [14C]-BIBR 953 ZW après administration de doses uniques de [14C]-BIBR 953 ZW par voie intraveineuse ou de solution orale de [14C]-BIBR 1048 chez des volontaires sains de sexe masculin
20 juin 2014 mis à jour par: Boehringer Ingelheim
Métabolisme et pharmacocinétique du [14C]-BIBR 953 ZW après administration de doses uniques de 5 mg de [14C]-BIBR 953 ZW par voie intraveineuse ou de 200 mg de solution orale de [14C]-BIBR 1048 dans un schéma de comparaison de groupe chez 12 hommes volontaires sains.
Le but de cette étude était d'étudier le métabolisme et la pharmacocinétique du BIBR 1048 MS et du BIBR 953 ZW chez l'homme.
Aperçu de l'étude
Statut
Complété
Les conditions
Intervention / Traitement
Type d'étude
Interventionnel
Inscription (Réel)
10
Phase
- La phase 1
Critères de participation
Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.
Critère d'éligibilité
Âges éligibles pour étudier
30 ans à 55 ans (Adulte)
Accepte les volontaires sains
Oui
Sexes éligibles pour l'étude
Homme
La description
Critère d'intégration:
- Sujets masculins en bonne santé tels que déterminés par les résultats du dépistage
- Consentement éclairé écrit signé de chaque sujet conformément aux exigences réglementaires et légales du Royaume-Uni
- Âge entre 30 et 55 ans
- Indice de masse corporelle (IMC) compris entre 18,5 et 29,9 kg/m²
Critère d'exclusion:
- L'un des résultats de l'examen médical (y compris la tension artérielle, le pouls et l'ECG) s'écartait de la normale ou était pertinent sur le plan clinique
- Antécédents de troubles gastro-intestinaux, hépatiques, rénaux, respiratoires, cardiovasculaires, métaboliques, immunologiques, hormonaux actuels
- Antécédents d'hypotension orthostatique pertinente, d'évanouissements et de pertes de connaissance, ou volontaires atteints de maladies du système nerveux central (telles que l'épilepsie) ou de troubles psychiatriques
- Maladies du système nerveux central (telles que l'épilepsie) ou troubles psychiatriques
- Infections aiguës chroniques ou pertinentes
- Antécédents d'allergie/d'hypersensibilité (y compris d'allergie médicamenteuse) jugés pertinents pour l'essai, à en juger par l'investigateur principal
- Antécédents de tout trouble de la coagulation, y compris des saignements prolongés ou habituels
- Antécédents d'autres maladies hématologiques
- Antécédents d'hémorragie cérébrale (par exemple après un accident de voiture)
- Antécédents de traumatisme cranio-cérébral
- Prise de médicaments à longue demi-vie (≥ 24h) dans le mois précédant l'administration
- Tout médicament ayant pu avoir une influence sur les résultats de l'essai dans les 10 jours précédant l'administration ou pendant l'essai
- Tout volontaire ayant participé à un autre essai avec un médicament expérimental dans les 3 mois (4 mois si le médicament était une nouvelle entité chimique) avant l'administration ou pendant l'essai
- Exposition aux radiations au cours des 12 derniers mois (c.-à-d. radiographies en série, tomodensitométrie ou repas baryté)
- Fumeur
- Abus d'alcool (> 60 g/jour)
- Abus de drogue
- Don de sang dans les 12 semaines précédant l'administration ou pendant l'essai
- Toute activité physique excessive dans les 5 jours précédant l'administration ou pendant l'essai
- Toute valeur de laboratoire en dehors de la plage de référence cliniquement acceptée
- Antécédents de trouble hémorragique familial
- Plaquettes > 150 x 10-9 /l
- Incapable de déféquer au moins une fois par jour tous les deux jours
Plan d'étude
Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.
Comment l'étude est-elle conçue ?
Détails de conception
- Objectif principal: Traitement
- Répartition: Randomisé
- Modèle interventionnel: Affectation parallèle
- Masquage: Aucun (étiquette ouverte)
Armes et Interventions
Groupe de participants / Bras |
Intervention / Traitement |
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Expérimental: BIBR 953 ZW Par voie intraveineuse
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5 mg, 2,8 MBq (76 µCi)
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Comparateur actif: BIBR 1048 Solution buvable
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200 mg de base libre, 2,8 MBq (76 µCi)
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Que mesure l'étude ?
Principaux critères de jugement
Mesure des résultats |
Délai |
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Radioactivité totale dans le plasma et le sang total
Délai: 168 heures
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168 heures
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Radioactivité totale dans l'urine et les fèces (bilan d'excrétion) sur 168 h ou jusqu'à < 1 % excrété dans les échantillons d'urine/fèces sur une période de 24 h
Délai: sur 168 heures ou période de 24 heures
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sur 168 heures ou période de 24 heures
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Concentrations de BIBR 953 ZW dans le plasma sur 168 h, estimation de l'étendue de l'absorption gastro-intestinale
Délai: 168 heures
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168 heures
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Concentrations de BIBR 953 ZW dans l'urine
Délai: 168 heures
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168 heures
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Schéma métabolique du [14C] et identification des métabolites dans l'urine et, si possible, dans le plasma et les fèces en comparaison avec diverses espèces animales
Délai: -12, 0 heures, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 après dose
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-12, 0 heures, 0-24, 24-48, 48-72, 72-96, 96-120, 120-144, 144-168 après dose
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Mesures de résultats secondaires
Mesure des résultats |
Délai |
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Rapport de radioactivité dans les cellules sanguines et le plasma (CE/CP)
Délai: 0,5, 1, 2, 4, 8, 24 heures après l'administration orale du médicament à l'étude, 31 minutes, 1, 2, 4, 8, 24 heures après le début de la perfusion
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0,5, 1, 2, 4, 8, 24 heures après l'administration orale du médicament à l'étude, 31 minutes, 1, 2, 4, 8, 24 heures après le début de la perfusion
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Mesure de la liaison aux protéines plasmatiques in vitro du [14C]-BIBR 953 ZW
Délai: Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Cmax - Concentration plasmatique maximale (maximale) de BIBR 953 ZW
Délai: Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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tmax - temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale de BIBR 953 ZW
Délai: Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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t1/2 - Demi-vie terminale dérivée de l'analyse non-compartimentale du BIBR 953 ZW
Délai: Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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ASC0-t - aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps entre le temps zéro et le point temporel du dernier échantillon du profil pharmacocinétique dans lequel la radioactivité totale ou le médicament actif ont été quantifiés de manière fiable) BIBR 953 ZW
Délai: Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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AUC0-infinity - Aire sous la courbe concentration plasmatique en fonction du temps du temps zéro à l'infini - BIBR 953 ZW
Délai: Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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MRT0-inf - la durée moyenne pendant laquelle une particule reste dans un compartiment ou un système, dérivée lorsque le profil de concentration de médicament est extrapolé à l'infini) - BIBR 953 ZW
Délai: Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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MRT0-t - la durée moyenne pendant laquelle une particule reste dans un compartiment ou un système - BIBR 953 ZW
Délai: Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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CL rénal - le volume apparent du compartiment central débarrassé du médicament via l'excrétion rénale dans l'urine, par unité de temps - BIBR 953 ZW
Délai: Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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CLtot - le volume apparent du compartiment central débarrassé du médicament par unité de temps après administration intraveineuse - BIBR 953 ZW
Délai: Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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CLtot/F - volume apparent du compartiment central débarrassé du médicament par unité de temps après administration extravasculaire - BIBR 953 ZW
Délai: Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Vss - volume de distribution apparent à l'état d'équilibre après administration intraveineuse - BIBR 953 ZW
Délai: Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Vz/f - Volume de distribution en phase terminale après administration orale - BIBR 953 ZW
Délai: Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Dépistage, jour-1, jour 1-jour 8
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Cmax - Concentration plasmatique maximale (maximale) pour la radioactivité totale
Délai: jusqu'au jour 8
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jusqu'au jour 8
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tmax - temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale pour la radioactivité totale
Délai: jusqu'au jour 8
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jusqu'au jour 8
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Apparition d'événements indésirables
Délai: Dépistage, jusqu'à 10 jours après l'administration du médicament à l'étude
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Dépistage, jusqu'à 10 jours après l'administration du médicament à l'étude
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Changement par rapport à la ligne de base lors de l'examen physique
Délai: Dépistage, 8 à 10 jours après l'administration du médicament à l'étude
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Dépistage, 8 à 10 jours après l'administration du médicament à l'étude
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Changements par rapport à la ligne de base dans les signes vitaux
Délai: Dépistage, 8 à 10 jours après l'administration du médicament à l'étude
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Dépistage, 8 à 10 jours après l'administration du médicament à l'étude
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Changement par rapport à la ligne de base de la pression artérielle systolique et diastolique
Délai: Dépistage, Jour 1, Jour 1, Jour 2, Jour 8 à 10 après l'administration du médicament à l'étude
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Dépistage, Jour 1, Jour 1, Jour 2, Jour 8 à 10 après l'administration du médicament à l'étude
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Changement par rapport à la ligne de base du pouls
Délai: Dépistage, Jour 1, Jour 1, Jour 2, Jour 8 à 10 après l'administration du médicament à l'étude
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Dépistage, Jour 1, Jour 1, Jour 2, Jour 8 à 10 après l'administration du médicament à l'étude
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Changement par rapport à la ligne de base dans l'électrocardiogramme (ECG) à 12 dérivations
Délai: Dépistage, Jour 1, Jour 1, Jour 2, Jour 8 à 10 après l'administration du médicament à l'étude
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Dépistage, Jour 1, Jour 1, Jour 2, Jour 8 à 10 après l'administration du médicament à l'étude
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Changement par rapport à la ligne de base dans les tests de laboratoire clinique (hématologie, chimie clinique et analyse d'urine)
Délai: Dépistage, jour 1, jour 1, jour 2, jour 3, jour 8 à 10 après l'administration du médicament à l'étude
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Dépistage, jour 1, jour 1, jour 2, jour 3, jour 8 à 10 après l'administration du médicament à l'étude
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Changements par rapport à la ligne de base du temps de thromboplastine partielle activée - aPTT
Délai: Dépistage, 1, 2, 24, 48 et 168 heures après l'administration de la dose
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Dépistage, 1, 2, 24, 48 et 168 heures après l'administration de la dose
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Changements par rapport à la ligne de base du paramètre de coagulation INR - temps de prothrombine international normalisé
Délai: Dépistage, 1, 2, 24, 48 et 168 heures après l'administration de la dose
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Dépistage, 1, 2, 24, 48 et 168 heures après l'administration de la dose
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Collaborateurs et enquêteurs
C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.
Parrainer
Publications et liens utiles
La personne responsable de la saisie des informations sur l'étude fournit volontairement ces publications. Il peut s'agir de tout ce qui concerne l'étude.
Liens utiles
Dates d'enregistrement des études
Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.
Dates principales de l'étude
Début de l'étude
1 avril 2002
Achèvement primaire (Réel)
1 mai 2002
Dates d'inscription aux études
Première soumission
20 juin 2014
Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité
20 juin 2014
Première publication (Estimation)
24 juin 2014
Mises à jour des dossiers d'étude
Dernière mise à jour publiée (Estimation)
24 juin 2014
Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité
20 juin 2014
Dernière vérification
1 juin 2014
Plus d'information
Termes liés à cette étude
Termes MeSH pertinents supplémentaires
Autres numéros d'identification d'étude
- 1160.6
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