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去勢抵抗性前立腺癌の参加者における複数のシトクロムP450およびトランスポーター基質の薬物動態に対するJNJ-56021927の複数回投与の影響を評価する研究

2026年8月27日 更新者：Aragon Pharmaceuticals, Inc.

去勢抵抗性前立腺癌の被験者における複数のシトクロムP450およびトランスポーター基質の薬物動態に対するJNJ-56021927の複数回投与の影響を評価するための薬物間相互作用研究

この研究の目的は、JNJ-56021927 の反復投与が単回投与の複数チトクローム P450 (CYP450) 酵素 (CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2C8) およびトランスポーター (P-gp および BRCP) 基質の薬物動態に及ぼす影響を評価することです。去勢抵抗性前立腺がん（CRPC）の参加者。

調査の概要

状態

積極的、募集していない

条件

介入・治療

詳細な説明

これは、CRPC の参加者を対象としたフェーズ 1 の多施設非盲検試験です。 この研究は、適格性を決定するためのスクリーニング段階、治療前段階、治療段階、およびフォローアップ段階で構成されます。 この研究は、プローブ基質の薬物動態に対するJNJ-56021927の効果の大きさを推定するように設計されています。 インビトロ研究では、JNJ-56021927 とその活性代謝物 JNJ-56142060 (M3) が、複数のシトクロム P450 (CYP) 酵素 (CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、および CYP2C8) および薬物輸送タンパク質 (P-糖タンパク質 [ P-gp] および乳癌耐性タンパク質 [BRCP]) を阻害または誘導を介して検出します。 ヒト肝細胞では、JNJ 56021927 および JNJ-56142060 (M3) が CYP3A4 のインデューサーであることがわかりました。 CYP3A4 の誘導は、JNJ-56021927 と M3 が他の CYP アイソザイムと薬物輸送体 (例えば、プレグナン X 受容体の活性化を介した CYP2C と P-gp) を誘導することを示唆しています。 この研究は、これらの非臨床所見の in vivo での重要性を確認するために設計されています。

研究の種類

介入

入学 (実際)

23

段階

  • フェーズ 1

連絡先と場所

このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。

研究場所

参加基準

研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。

適格基準

就学可能な年齢

18年歳以上 (大人、高齢者)

健康ボランティアの受け入れ

いいえ

説明

包含基準:

  • -Eastern Cooperative Oncology Group（ECOG）のパフォーマンスステータススコアが0、1、または2
  • 前立腺腺癌
  • -非転移性去勢抵抗性前立腺がん（NM-CRPC）または転移性去勢抵抗性前立腺がん（mCRPC）の参加者で、治験責任医師の意見では、JNJ-56021927による治療の恩恵を受ける可能性があります
  • 外科的または医学的に去勢され、テストステロン値が
  • 参加者がゴナドトロピン放出ホルモン（GnRHa）で治療されている場合（つまり、両側精巣摘除術を受けていない参加者）、この治療はサイクル1の1日目の訪問の少なくとも4週間前に開始されている必要があり、継続する必要があります研究を通して
  • -次のように定義される適切な骨髄および臓器機能：ヘモグロビン（> = 9.0 g / dL、過去7日間の輸血または成長因子のサポートとは無関係）; -好中球の絶対数（過去7日間の成長因子のサポートとは無関係に> = 1000 / mm ^ 3）; -血小板数（過去7日間の輸血または成長因子のサポートとは無関係に> = 75,000 / mm ^ 3）;血清アルブミン (>=3.0 g/dL);血清クレアチニン (=50 mL/min/1.73m^2); 総ビリルビン [

除外基準:

  • 既知の脳転移
  • -研究15日目（サイクル1日1）の訪問から4週間以内の前立腺癌の治療のための化学療法または免疫療法
  • -薬物プローブの初回投与前8週間以内のエンザルタミドによる前治療
  • 1 日目の研究訪問の前に中止または代替しなければならない、または研究の過程で一時的に中断しなければならない治療には、以下が含まれます: 1) および b) 薬物代謝酵素 (CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、および CYP2C8) またはトランスポータータンパク質 (P-gp、BRCP、OATP1B1、および OATPB3) を誘導または阻害することが知られている薬物
  • -参加者は、治験薬/薬物プローブまたは賦形剤のいずれかに対する既知のアレルギー、過敏症、または不耐性を持っています
  • -登録前12か月以内の発作または発作の素因となる可能性のある状態の病歴（研究1日目）;脳動静脈奇形;または、浮腫または質量効果を引き起こしている神経鞘腫または髄膜腫などの頭蓋内腫瘤
  • CYP2C9（※2、※3）、またはCYP2C19（※2、※3、※4、※8）の代謝不良遺伝子型の参加者

研究計画

このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。

研究はどのように設計されていますか？

デザインの詳細

  • 主な目的：処理
  • 割り当て：なし
  • 介入モデル：単一グループの割り当て
  • マスキング：なし（オープンラベル）

武器と介入

参加者グループ / アーム
介入・治療
実験的：JNJ 56021927
参加者は、薬物カクテル（ミダゾラム[2ミリグラム{mg}]、ワルファリン[10 mg]、ビタミンK（10 mg）、オメプラゾール（40 mg）、およびフェキソフェナジン[30 mg]で構成される）を研究1日目と43日に経口で受け取ります(サイクル 2 1 日目)。 試験８日目および５０日目にピオグリタゾン１５ｍｇを経口投与し、試験９日目および５１日目にロスバスタチン１０ｍｇを経口投与する。 JNJ 56021927、240 mg を 1 日 1 回、研究 15 日目に病気の進行、許容できない毒性、同意の撤回、フォローアップの喪失、参加者が治験責任医師の意見でもはや臨床的利益を受けていない、開始その後の抗がん治療、またはスポンサーが研究を終了します。
薬：JNJ 56021927
JNJ 56021927は、研究15日目から240 mgの用量で1日1回経口投与されます 病気の進行、許容できない毒性、同意の撤回、フォローアップの喪失、参加者は、研究者の意見で臨床的利益をもはや受けていません、その後の抗がん治療の開始、またはスポンサーによる研究の終了。
薬：ドラッグカクテル
ミダゾラム (2 mg)、ワルファリン (10 mg)、ビタミン K (10 mg)、オメプラゾール (40 mg)、およびフェキソフェナジン (30 mg) で構成される薬物カクテルは、試験 1 日目および 43 日目に投与されます。
薬：ピオグリタゾン
ピオグリタゾン 15 mg は、研究 8 日目と 50 日目に経口投与されます。
薬：ロスバスタチン
研究9日目と51日目にロスバスタチン15mgを経口投与する。

この研究は何を測定していますか？

主要な結果の測定

結果測定
メジャーの説明
時間枠
観測された最大血漿濃度 (Cmax)
時間枠：1日目、8日目、9日目、43日目、50日目、51日目
最大観測血漿濃度 (Cmax) は、投与後の薬物のピーク血漿濃度であり、血漿濃度-時間曲線から直接得られます。 ミダゾラム、S-ワルファリン、オメプラゾール、フェキソフェナジン、ピオグリタゾン、ロスバスタチンの Cmax は、ミダゾラム、S-ワルファリン、オメプラゾール、およびピオグリタゾンの代謝物とともに評価されます。
1日目、8日目、9日目、43日目、50日目、51日目
時間ゼロから最後の定量化可能な時間までの血漿濃度-時間曲線下の領域 (AUC [0-last])
時間枠：1日目、8日目、9日目、43日目、50日目、51日目
AUC (0-last) は、時間ゼロから最後の定量化可能な時間までの血漿濃度-時間曲線の下の領域です。 ミダゾラム、S-ワルファリン、オメプラゾール、フェキソフェナジン、ピオグリタゾン、ロスバスタチンの AUC (0-last) は、ミダゾラム、S-ワルファリン、オメプラゾール、およびピオグリタゾンの代謝物とともに評価されます。
1日目、8日目、9日目、43日目、50日目、51日目
時間ゼロから無限時間までの血漿濃度-時間曲線下の面積 (AUC[0-infinity])
時間枠：1日目、8日目、9日目、43日目、50日目、51日目
AUC (0-infinity) は、AUC(last) と C(last)/lambda(z) の合計として計算された、時間ゼロから無限時間までの血漿濃度-時間曲線の下の領域です。ここで、AUC(last) はゼロ時間から最後の定量化可能な時間までの血漿濃度-時間曲線下の面積であり、C(last) は最後に観察された定量化可能な濃度であり、λ(z) は排泄速度定数です。 ミダゾラム、S-ワルファリン、オメプラゾール、フェキソフェナジン、ピオグリタゾン、ロスバスタチンの AUC[0-infinity]) は、ミダゾラム、S-ワルファリン、オメプラゾール、ピオグリタゾンの代謝物とともに評価されます。
1日目、8日目、9日目、43日目、50日目、51日目

二次結果の測定

結果測定
メジャーの説明
時間枠
観測された最大血漿濃度 (Tmax) に到達するまでの時間
時間枠：1、8、9、43、50、および 51 日目
Tmax は、観測された最大検体濃度に達するまでの実際のサンプリング時間として定義されます。 ミダゾラム、S-ワルファリン、オメプラゾール、フェキソフェナジン、ピオグリタゾン、ロスバスタチンの Tmax は、ミダゾラム、S-ワルファリン、オメプラゾール、およびピオグリタゾンの代謝物とともに評価されます。
1、8、9、43、50、および 51 日目
消失率定数 (Lambda[z])
時間枠：1日目、8日目、9日目、43日目、50日目、51日目
Lambda(z) は、曲線の末端部分に関連する一次排出速度定数であり、薬物濃度-時間曲線の末端対数線形相の負の勾配として決定されます。 ミダゾラム、S-ワルファリン、オメプラゾール、フェキソフェナジン、ピオグリタゾン、ロスバスタチンの Lambda[z]) は、ミダゾラム、S-ワルファリン、オメプラゾール、ピオグリタゾンの代謝物とともに評価されます。
1日目、8日目、9日目、43日目、50日目、51日目
消失半減期 (t1/2)
時間枠：1、8、9、43、50、および 51 日目
消失半減期 (t1/2) は、血漿濃度が元の濃度の 1/2 に減少するまでに測定された時間です。 これは、半対数の薬物濃度-時間曲線の終末勾配に関連付けられており、0.693/ラムダ(z)として計算されます。 ミダゾラム、S-ワルファリン、オメプラゾール、フェキソフェナジン、ピオグリタゾン、ロスバスタチンの t1/2 は、ミダゾラム、S-ワルファリン、オメプラゾール、およびピオグリタゾンの代謝物とともに評価されます。
1、8、9、43、50、および 51 日目
見かけのクリアランス (CL/F)
時間枠：1、8、9、43、50、および 51 日目
薬物のクリアランスは、通常の生物学的プロセスによって薬物が代謝または排除される速度の尺度です。 経口投与後に得られるクリアランス（見かけの経口クリアランス）は、吸収された投与量の割合に影響されます。 薬物クリアランスは、原薬が血液から除去される速度の定量的尺度です。 ミダゾラム、S-ワルファリン、オメプラゾール、フェキソフェナジン、ピオグリタゾン、ロスバスタチンの CL/F は、ミダゾラム、S-ワルファリン、オメプラゾール、ピオグリタゾンの代謝物とともに評価されます。
1、8、9、43、50、および 51 日目
JNJ-56021927 の最大観測血漿濃度 (Cmax)
時間枠：43日目
Cmax は、観測された最大血漿濃度です。
43日目
JNJ-56021927 の最大観測血漿濃度 (Tmax) に到達するまでの時間
時間枠：43日目
Tmax は、観測された最大検体濃度に達するまでの実際のサンプリング時間として定義されます。
43日目
ゼロ時間から 24 時間までの血漿濃度-時間曲線下の領域 (AUC[0-24])
時間枠：43日目
AUC (0-24) は、時間ゼロから 24 時間までの血漿濃度-時間曲線の下の面積です。
43日目
トラフ血漿濃度 (Ctrough)
時間枠：43日目、50日目、51日目
（Ｃｔｒｏｕｇｈ）は、複数回投薬レジメンにおける最初の投薬以外の任意の投薬の投薬前または投薬間隔の終了時の血漿濃度である。
43日目、50日目、51日目
有害事象のある参加者の数
時間枠：6歳6ヶ月まで
6歳6ヶ月まで

協力者と研究者

ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。

スポンサー

Aragon Pharmaceuticals, Inc.

捜査官

  • スタディディレクター：Janssen Research & Development, LLC Clinical Trial、Janssen Research & Development, LLC

研究記録日

これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。

主要日程の研究

研究開始 (実際)

2016年2月12日

一次修了 (実際)

2016年11月7日

研究の完了 (推定)

2027年12月31日

試験登録日

最初に提出

2015年10月29日

QC基準を満たした最初の提出物

2015年10月29日

最初の投稿 (推定)

2015年10月30日

学習記録の更新

投稿された最後の更新 (実際)

2026年8月28日

QC基準を満たした最後の更新が送信されました

2026年8月27日

最終確認日

2026年8月1日

詳しくは

本研究に関する用語

キーワード

追加の関連 MeSH 用語

その他の研究ID番号

  • CR108072
  • 2015 (米国 NIH グラント/契約：American Sleep Medicine Foundation)
  • 56021927PCR1020 (その他の識別子：Janssen Research & Development, LLC)
  • 2015-003691-72 (EudraCT番号)

医薬品およびデバイス情報、研究文書

米国FDA規制医薬品の研究

はい

この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。

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