健康なボランティアと勃起不全患者におけるTR399の安全性と忍容性プロファイルを評価するための研究

包含基準:

• フェーズ I

  1. 20～40歳代の男性；
  2. 面接、病歴、臨床検査、および心電図によって確認された身体的および精神的に健康な被験者;
  3. -ボディマス指数（BMI）が18.5以上27以下（BMIは体重キログラム[kg]/身長メートル2 [m2]として計算されます）;
  4. 研究者の裁量に基づく非臨床的な重大な異常、血液学、生化学および尿検査の決定を含む、臨床的に正常。
  5. -被験者は研究手順を進んで遵守し、インフォームドコンセントに署名しています。
  6. IIEFスコア25~30の勃起機能領域を有する

• フェーズ IIa

  1. 20～70歳の男性；
  2. 国立衛生研究所（NIH）のコンセンサスレポート1993による「満足のいく性交を完了するのに十分な陰茎の勃起を達成および維持することができない」と定義された、少なくとも6か月間EDと診断および確認された;
  3. IIEFスコア13~24の勃起機能領域を有する;
  4. 3か月以上の安定した関係;
  5. -スクリーニング前の4週間の期間中、4つの異なる日に少なくとも4回の性交の試み;
  6. -テストステロンレベルが240 ng / dL以上（自然またはアンドロゲン補充療法による）;
  7. -被験者は研究手順を進んで遵守し、インフォームドコンセントに署名しています。

除外基準:

• フェーズ I

  1. -研究製品の成分に対する既知または疑いのあるアレルギー、過敏症、または不耐性
  2. -重大な有害事象の過度のリスクに彼をさらす、または試験の過程で安全性または薬力学変数の評価を妨げる病状の病歴または証拠がある被験者。 -研究者の臨床的判断によって決定された呼吸器、心血管、内分泌、免疫、神経、筋骨格または血液疾患
  3. -被験者はスクリーニング訪問前の4週間以内に治験薬を受け取りました
  4. -被験者は、スクリーニング訪問の1週間前から治療の終わりまで、処方薬および/または市販薬を服用している、または服用する可能性があります（15日目）

  5. -性的パートナーは、妊娠中または授乳中の女性、または出産の可能性のある女性であり、研究期間中に信頼できる避妊方法をとっていない注：許容される避妊形態は次のとおりです

     1. -経口、注射、または移植されたホルモン避妊法の確立された使用
     2. 子宮内避妊器具（IUD）または子宮内システム（IUS）の留置
     3. バリア避妊法: コンドームまたは密閉キャップ (ダイアフラムまたは子宮頸部/ボールト キャップ) と殺精子フォーム/ジェル/フィルム/クリーム/座薬
  6. -スクリーニング訪問前の過去2週間以内のPDE-5阻害剤の使用
  7. -スクリーニング訪問前の2週間以内のアルファ遮断薬または硝酸塩の使用
  8. -QT間隔の延長が500ミリ秒を超える被験者（QT延長症候群）

  9. 以下の血液学的異常のいずれか：

     1. ヘモグロビン < 10.0 g/dL
     2. ANC < 1,500/μL、
     3. 血小板 < 75,000 /μL

  10. 以下の血清化学異常のいずれか：

      1. 総ビリルビン > 1.5 × ULN、
      2. γ-GT > 2.5 x ULN、
      3. Alk-P > 2.5 x ULN、
      4. -血清アルブミン<3.0 g / dL、e その他のグレード2以上の検査異常（CTCAEに基づく） スクリーニング訪問時（上記以外）
  11. -スクリーニング訪問前の過去6か月以内の脳卒中、心筋梗塞、または冠動脈バイパス移植（CABG）手術の病歴がある
  12. -スクリーニング訪問前の過去6か月以内に心不全（NYHAクラス2以上）、不安定狭心症、または生命を脅かす不整脈の病歴がある注：NYHA =ニューヨーク心臓協会
  13. -血圧が収縮期血圧<90mmHgまたは> 170mmHgまたは拡張期血圧<50mmHgまたは> 120mmHg
  14. 起立性低血圧の病歴 注: 起立性低血圧は、20 mm Hg の収縮期血圧の低下または 10 mm Hg の拡張期血圧の低下として定義されます。
  15. 失神の病歴
  16. 遺伝性網膜変性疾患
  17. -NAION（非動脈炎性前部虚血性視神経症）による視力喪失の病歴、一時的または永久的な視力喪失
  18. 陰茎部の皮膚疾患、感染症または切り傷
  19. 精神障害の病歴
  20. 脊髄損傷の病歴
  21. -スクリーニング訪問前の2週間以内のインジナビルまたはリトナビルなどのHIVプロテアーゼ阻害剤（強力なシトクロムP450 CYP3A4阻害剤）の使用
  22. -大動脈弁狭窄症や肥大型心筋症などの左室流出閉塞の病歴
  23. 性行為に適さない心血管疾患を患っている。
  24. -抗不整脈薬クラスIA（キニジン、またはプロカインアミドなど）およびクラスIII（アミオダロンまたはソタロールなど）の使用 スクリーニング訪問前の2週間以内
  25. 鎌状赤血球症、多発性骨髄腫、白血病などの持続勃起症

• フェーズ IIa

  1. -研究製品の成分に対する既知または疑いのあるアレルギー、過敏症、または不耐性
  2. -別の臨床試験に参加し、スクリーニング訪問前の4週間以内に治験薬を受け取った
  3. -アラニンアミノトランスフェラーゼ/アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（ALT / AST）またはアルカリホスファターゼ（ALP）として定義される肝機能障害は、基準上限の少なくとも2.5倍です
  4. -血清クレアチニンが少なくとも1.3 mg / dL（少なくとも115 mmol / L）として定義される腎機能障害
  5. -スクリーニング訪問前の過去6か月以内の脳卒中、心筋梗塞、または冠動脈バイパス移植（CABG）手術の病歴がある
  6. -スクリーニング訪問前の過去6か月以内に心不全（NYHAクラス2以上）、不安定狭心症、または生命を脅かす不整脈の病歴がある注：NYHA =ニューヨーク心臓協会
  7. -血圧が収縮期血圧<90mmHgまたは> 170mmHgまたは拡張期血圧<50mmHgまたは> 120mmHg
  8. -管理されていない病気または病気の病歴があると、研究者が治験に参加することが患者に有害であると判断した
  9. 全身性コルチコステロイドによる現在の治療
  10. -神経温存技術を含む、前立腺癌による前立腺切除術の病歴
  11. -スクリーニング訪問前の4週間以内のアルファブロッカーまたは硝酸塩の使用
  12. -PDE-5阻害剤の使用、またはスクリーニング訪問前の過去4週間以内の勃起不全に対する他の治療

  13. -性的パートナーは、妊娠中または授乳中の女性、または出産の可能性のある女性であり、研究期間中に信頼できる避妊方法をとっていない注：許容される避妊形態は次のとおりです

      1. -経口、注射、または移植されたホルモン避妊法の確立された使用
      2. 子宮内避妊器具（IUD）または子宮内システム（IUS）の留置
      3. バリア避妊法: コンドームまたは密閉キャップ (ダイアフラムまたは子宮頸部/ボールト キャップ) と殺精子フォーム/ジェル/フィルム/クリーム/座薬
  14. 陰茎の構造異常によるED
  15. HIV感染歴のある方 注：HIV＝ヒト免疫不全ウイルス
  16. -QT間隔の延長が500ミリ秒を超える被験者（QT延長症候群）

  17. 以下の血液学的異常のいずれか：

      1. ヘモグロビン < 10.0 g/dL
      2. ANC < 1,500/μL、
      3. 血小板 < 75,000 /μL

  18. 以下の血清化学異常のいずれか：

      1. 総ビリルビン > 1.5 × ULN、
      2. γ-GT > 2.5 x ULN、
      3. Alk-P > 2.5 x ULN、
      4. -血清アルブミン<3.0 g / dL、e その他のグレード2以上の検査異常（CTCAEに基づく） スクリーニング訪問時（上記以外）
  19. 起立性低血圧の病歴 注: 起立性低血圧は、収縮期血圧の 20 mm Hg の低下、または拡張期血圧の 10 mm Hg の低下と定義されます。
  20. 失神の病歴
  21. 遺伝性網膜変性疾患
  22. -NAION（非動脈炎性前部虚血性視神経症）による視力喪失の病歴、一時的または永久的な視力喪失
  23. 陰茎部の皮膚疾患、感染症または切り傷
  24. 精神障害の病歴
  25. 脊髄損傷の病歴
  26. -スクリーニング訪問の2週間前までに、インジナビルまたはリトナビルなどのHIVプロテアーゼ阻害剤（強力なシトクロムP450 CYP3A4阻害剤）の使用
  27. -大動脈弁狭窄症や肥大型心筋症などの左室流出閉塞の病歴
  28. 性行為に適さない心血管疾患を患っている。
  29. -抗不整脈薬クラスIA（キニジン、またはプロカインアミドなど）およびクラスIII（アミオダロンまたはソタロールなど）の使用、スクリーニング訪問の2週間前
  30. 鎌状赤血球症、多発性骨髄腫、白血病などの持続勃起症