건강한 피험자에서 Darapladib과 CYP 3A4의 약동학적 상호작용

포함 기준:

• 정보에 입각한 동의서에 서명할 당시 18세에서 65세 사이의 남성 또는 여성.
• 병력, 신체 검사, 실험실 테스트 및 ECG를 포함한 의료 평가를 기반으로 책임감 있고 경험이 풍부한 의사가 결정한 건강.
• ALT(알라닌 아미노전이효소), AST(아스파르테이트 아미노전이효소), 알칼리성 포스파타제 또는 빌리루빈 실험실 결과가 참조 범위를 벗어난 피험자는 조사자와 GSK Medical Monitor가 동의하고 해당 결과가 추가로 발생할 가능성이 없다고 문서화하는 경우에만 포함될 수 있습니다. 위험 요인이며 연구 절차를 방해하지 않습니다.
• 제곱미터당 19-37kg(kg/m2)(포함) 범위 내의 체질량 지수.
• 여성 피험자는 다음과 같은 경우에 참여할 자격이 있습니다: 난관 결찰 또는 자궁 적출술을 받은 폐경 전 여성으로 정의되는 비가임 가능성 또는 12개월의 자발적인 무월경으로 정의되는 폐경 후; 임신 가능성이 있고 금욕하거나 투여 시작 전 적절한 기간 동안 적절한 피임법을 사용하는 데 동의하여 해당 시점에서 임신 위험을 충분히 최소화합니다. 여성 피험자는 최종 후속 방문까지 피임 사용에 동의해야 합니다. 가임 가능성이 있고 동성 파트너만 있는 경우, 이것이 그녀가 선호하고 일상적인 생활 방식일 때입니다.
• 동의서 양식에 나열된 요구 사항 및 제한 사항 준수를 포함하는 서면 동의서를 제공할 수 있습니다.
• 단일 QTcF(Fridericia의 공식을 사용하여 계산된 보정된 QT)< 450밀리초

제외 기준:

• 간 질환 또는 알려진 간 또는 담도 이상(길버트 증후군 또는 무증상 담석 제외)의 현재 또는 만성 병력.
• 남성의 경우 14잔 이상, 여성의 경우 7잔 이상의 평균 주당 섭취로 정의된 연구 6개월 이내에 규칙적인 알코올 소비 이력. 한 잔은 알코올 12g에 해당합니다: 맥주 12온스(360밀리리터[mL]), 와인 5온스(150mL) 또는 80프루프 증류주 1.5온스(45mL).
• 헤파린 또는 헤파린 유발 혈소판 감소증에 대한 민감성의 병력.
• 미다졸람 및 플루마제닐 또는 그 성분을 포함한 임의의 연구 약물에 대한 민감성 이력 또는 조사자 또는 GSK 의료 모니터의 의견에 따라 참여를 금하는 약물 또는 기타 알레르기의 이력.
• midazolam 또는 flumazenil 투여에 대한 금기 사항.
• 연구자의 의견에 미다졸람 및 플루마제닐을 포함하는 연구 약물 또는 절차로부터 과도한 위험을 나타내는 모든 상태.
• 투약 전 14일 이내에 경구 또는 주사 가능한 강력한 CYP3A4 억제제 또는 다른 CYP3A4 억제제/유도제의 사용을 요구하는 경우.
• 아나필락시스, 아나필락시양 반응 또는 심각한 알레르기 반응의 병력.
• 연구 전 양성 B형 간염 표면 항원 또는 선별 검사 3개월 이내에 양성 C형 간염 항체 결과
• 양성 사전 연구 약물/알코올 스크린.
• HIV 항체에 대한 양성 검사.
• 스크리닝 시 또는 투여 전 양성 hCG 테스트에 의해 결정된 임신 여성.
• 연구 참여로 인해 56일 기간 내에 500mL를 초과하는 혈액 또는 혈액 제품이 기증되는 경우.
• 수유 암컷.
• 피험자는 임상 시험에 참여했으며 현재 연구에서 첫 번째 투약일 이전 다음 기간 내에 연구 제품을 받았습니다: 30일, 5 반감기 또는 연구 제품의 생물학적 효과 지속 시간의 두 배( 더 긴 것).
• 첫 투여일 이전 12개월 이내에 4개 이상의 새로운 화학 물질에 노출.
• 비타민, 약초 및 식이 보조제(St John's Wort 포함)를 포함한 처방약 또는 비처방약의 사용을 7일(약물이 잠재적인 효소 유도제인 경우 14일) 또는 5개의 반감기(어느 쪽이든 상관 없음)의 사용을 자제할 수 없음 더 길다) 연구 약물의 첫 번째 투여 전, 연구자와 GSK Medical Monitor의 의견에 따라 약물이 연구 절차를 방해하거나 피험자 안전을 손상시키지 않는 한.
• 프로토콜에 설명된 절차를 따르지 않으려는 의지 또는 무능력.
• 피험자는 정신적 또는 법적으로 무능력합니다.
• 연구 약물의 첫 번째 투여 전 7일 이내에 자몽 또는 자몽 주스 섭취.