[14C]-Resminostat의 흡수, 대사, 배설에 대한 1상 오픈 라벨 연구
2022년 2월 3일 업데이트: 4SC AG
건강한 남성 피험자에서 단일 경구 투여 후 [14C]-Resminostat의 흡수, 대사, 배설에 대한 1상 공개 라벨 연구
Resminostat는 HDAC6에 대한 현저한 활성을 포함하여 클래스 I, IIb 및 IV 히스톤 데아세틸라제(HDAC)의 강력한 경구용 억제제입니다. 레스미노스타트는 종양 세포에서 관찰되는 후생유전학적 변화를 표적으로 삼고 종양 진행 및 전이를 억제하거나 심지어 종양 퇴행을 유도함으로써 진행성 악성종양 환자에게 상당한 이점을 제공할 가능성이 있다.
이것은 건강한 남성 참여자에게 단일 경구 투여 후 [14C] resminostat의 흡수, 대사, 배설에 대한 1상 공개 라벨 비무작위 단일 투여 연구가 될 것입니다.
이 연구의 목적은 [14C] resminostat의 흡수, 대사 및 배설(AME)을 결정하고 단일 경구 투여 후 건강한 남성 참가자의 혈장, 소변 및 가능한 경우 대변에 존재하는 대사 산물을 특성화하고 결정하는 것입니다. 관리. 모약물 및 그 대사산물의 대사 및 배설에 대한 지식은 ICH(International Conference on Harmonization) M3에서 설명된 안전성 테스트 요구사항의 대사산물 및 resminostat의 처분에 대한 신장 또는 간 손상의 영향 가능성을 평가하는 데 유용합니다. 및 레스미노스타트와의 약물-약물 상호작용 가능성. 이 연구의 결과는 특수 모집단을 사용하거나 약물 간 상호 작용 가능성을 평가하는 향후 연구 설계를 안내할 수 있습니다.
연구 개요
연구 유형
중재적
등록 (실제)
5
단계
- 1단계
연락처 및 위치
이 섹션에서는 연구를 수행하는 사람들의 연락처 정보와 이 연구가 수행되는 장소에 대한 정보를 제공합니다.
연구 장소
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Leeds, 영국, LS2 9LH
- Covance Clinical Research Unit Ltd.
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참여기준
연구원은 적격성 기준이라는 특정 설명에 맞는 사람을 찾습니다. 이러한 기준의 몇 가지 예는 개인의 일반적인 건강 상태 또는 이전 치료입니다.
자격 기준
공부할 수 있는 나이
35년 (성인)
건강한 자원 봉사자를 받아들입니다
예
연구 대상 성별
남성
설명
포함 기준:
- 남성
- 35세(포함) ~ 55세(포함)의 연령
- 체질량지수 18.0 ~ 28.0kg/m2, 체중 60kg 이상.
- 병력, 신체 검사, 12-리드 ECG, 활력 징후 측정 및 임상 검사실 평가(선천성 비용혈성 고빌리루빈혈증[예: 총 및 직접 빌리루빈에 근거한 길버트 뮬렌그라흐트 증후군 의심]에서 임상적으로 유의미한 소견이 없는 것으로 결정된 건강 상태는 건강하지 않습니다. 허용됨) 조사자(또는 피지명인)가 평가한 스크리닝 및/또는 체크인 시.
- 피험자는 피임법 사용에 동의해야 합니다.
- ICF를 이해하고 기꺼이 서명하며 연구 제한 사항을 준수할 수 있는 자
- 하루 최소 1회의 배변 이력.
- 피험자는 체크인부터 퇴원 후 90일까지 정자를 기증하지 않는다는 데 동의해야 합니다.
제외 기준:
- 연구자(또는 피지명자)가 결정한 대사, 알레르기, 피부, 간, 신장, 혈액, 폐, 심혈관, 위장, 신경, 호흡기, 내분비 또는 정신 장애의 중요한 병력 또는 임상 증상.
- 검사 및/또는 체크인 시 실험실 테스트 값 및/또는 ECG에서 반복적으로 확인된 다음 이상: 헤모글로빈, 백혈구 수, 총 혈소판 및 정상 범위를 벗어난 QTcF; 알라닌 아미노전이효소, 아스파르테이트 아미노전이효소 및 크레아티닌 값 > 정상 상한; 및 예상 사구체 여과율(Cockcroft-Gault 공식을 사용하여 계산) <60 mL/min.
- 조사자(또는 피지명자)가 승인하지 않는 한 약물 화합물, 식품 또는 기타 물질에 대한 심각한 과민성, 불내성 또는 알레르기의 병력.
- 경구 투여 약물의 흡수 및/또는 배설을 잠재적으로 변경시킬 수 있는 위 또는 장 수술 또는 절제의 병력(복잡하지 않은 충수 절제술 및 탈장 수리가 허용됨).
- 수축기 혈압 >150 또는 <90 mmHg, 이완기 혈압 >90 또는 <50 mmHg, 맥박수 >90 또는 <40 분당 박동수를 확인했습니다(예: 2회 연속 측정).
- 스크리닝 전 2년 이내에 알코올 중독 또는 약물/화학적 남용 이력.
- 주당 > 21 단위의 알코올 소비. 알코올 1단위는 맥주 또는 라거 ½파인트(285mL), 와인 1잔(125mL) 또는 증류주 1/6아가미(25mL)와 같습니다.
- 스크리닝 또는 체크인 시 양성 알코올 호흡 검사 결과 또는 양성 소변 약물 선별(반복으로 확인).
- 양성 간염 패널 및/또는 양성 인간 면역결핍 바이러스 검사
- 지난 90일 또는 5개의 반감기 중 더 긴 기간 동안 투여 전 시험용 약물(신규 화학 물질)의 투여와 관련된 임상 연구에 참여.
- 투여 전 지난 90일 이내에 모든 백신 접종(SARS-CoV-27에 대해 영국에서 현재 배포 중인 백신 포함).
- 조사자(또는 피지명인)가 허용하는 것으로 간주되지 않는 한 체크인 전 30일 이내에 St. John's wort를 포함하여 약물 흡수, 대사 및 배설 과정을 변경하는 것으로 알려진 약물/제품을 사용하거나 사용하려고 합니다.
- 조사자(또는 피지명인)가 허용하는 것으로 간주되지 않는 한, 체크인 전 14일 이내에 처방약/제품을 사용하거나 사용할 의도가 있는 경우.
- 조사자(또는 지정인)가 허용하는 것으로 간주되지 않는 한, 체크인 전 14일 이내에 여전히 활성이 있는 것으로 간주되는 서방형 약물/제품을 사용하거나 사용할 의도가 있는 경우.
- 조사자(또는 피지명자)가 허용하는 것으로 간주되지 않는 한, 체크인 전 7일 이내에 비타민, 미네랄, 식물 치료제/허브/식물 유래 제제를 포함한 비처방 의약품/제품을 사용하거나 사용하려고 합니다.
- 체크인 전 3개월 이내에 담배 또는 니코틴 함유 제품을 사용했거나 스크리닝 또는 체크인 시 코티닌 검사 양성.
- 체크인 전 7일 이내에 양귀비 씨, 세비야 오렌지 또는 자몽 함유 식품 또는 음료 섭취.
- 체크인 전 2개월 이내에 혈액 제품 수령.
- 스크리닝 3개월 전부터 혈액, 스크리닝 2주 전부터 혈장, 또는 스크리닝 6주 전부터 혈소판 기증.
- 말초 정맥 접근 불량
- 중요한 진단 또는 치료 방사선(예: 연속 X선, 컴퓨터 단층 촬영, 바륨 식사)에 노출되었거나 체크인 전 12개월 이내에 방사선 노출 모니터링이 필요한 직업에 현재 고용되어 있는 피험자.
- 체크인 전 12개월 이내에 방사성 표지 조사 제품과 관련된 임상 연구에 참여한 피험자.
- 조사자(또는 피지명인)의 의견에 따라 이 연구에 참여해서는 안 되는 피험자.
공부 계획
이 섹션에서는 연구 설계 방법과 연구가 측정하는 내용을 포함하여 연구 계획에 대한 세부 정보를 제공합니다.
연구는 어떻게 설계됩니까?
디자인 세부사항
- 주 목적: 치료
- 할당: 해당 없음
- 중재 모델: 단일 그룹 할당
- 마스킹: 없음(오픈 라벨)
무기와 개입
참가자 그룹 / 팔 |
개입 / 치료 |
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실험적: [14C]-레스미노스타트
400mg [14C]-레스미노스타트의 단일 용량
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400mg [14C]-레스미노스타트 1회 용량
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연구는 무엇을 측정합니까?
주요 결과 측정
결과 측정 |
측정값 설명 |
기간 |
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AUC0-tlast
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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[14C]-레스미노스타트의 경구 투여 후 전혈 및 혈장 농도-시간 프로파일로부터 유도된 시간 0부터 최종 정량화 가능한 농도까지의 AUC
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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AUC0-∞
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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[14C]-레스미노스타트의 경구 투여 후 전혈 및 혈장 농도-시간 프로파일로부터 유도된 무한대로 외삽된 시간 0으로부터 AUC
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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시맥스
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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[14C]-레스미노스타트의 경구 투여 후 전혈 및 혈장 농도-시간 프로파일로부터 유래된 최대 관찰 농도
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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티맥스
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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[14C]-레스미노스타트의 경구 투여 후 전혈 및 혈장 농도-시간 프로필에서 파생된 Cmax에 도달하는 시간
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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플래그
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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[14C]-레스미노스타트의 경구 투여 후 전혈 및 혈장 농도-시간 프로파일에서 유래된 혈장 내 첫 번째 정량화 가능한 농도까지의 시간
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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λz
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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[14C]-레스미노스타트의 경구 투여 후 전혈 및 혈장 농도-시간 프로파일로부터 유도된 최종 제거율 상수
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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t1/2
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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[14C]-레스미노스타트의 경구 투여 후 전혈 및 혈장 농도-시간 프로필에서 파생된 겉보기 말단 제거 반감기
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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CL/F
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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[14C]-레스미노스타트의 경구 투여 후 전혈 및 혈장 농도-시간 프로파일로부터 유도된 겉보기 총 청소율
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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Vz/F
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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[14C]-레스미노스타트의 경구 투여 후 전혈 및 혈장 농도-시간 프로파일로부터 유도된 겉보기 분포 용적
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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AUC0-∞ 혈장 resminostat/총 방사능 비율
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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[14C]-레스미노스타트의 경구 투여 후 전혈 및 혈장 농도-시간 프로파일로부터 유도된 혈장 총 방사능의 AUC0-∞에 대한 혈장 resminostat의 AUC0-∞
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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AUC0-∞ 혈액/혈장 비율
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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[14C]-레스미노스타트의 경구 투여 후 전혈 및 혈장 농도-시간 프로파일로부터 유도된 혈장 총 방사능의 AUC0-∞에 대한 전혈 총 방사능의 AUC0-∞
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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애우
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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각 샘플링 간격에서 수집된 소변에서 파생된 소변으로 배설된 양
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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누적 애우
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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각 샘플링 간격에서 소변 수집에서 파생된 소변으로 배설된 누적량
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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푀
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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각 샘플링 간격에서 수집된 소변에서 파생된 소변으로 배설된 백분율
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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누적 불
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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각 샘플링 간격에서 수집된 소변에서 파생된 소변으로 배설된 누적 백분율
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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애프
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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각 샘플링 간격에서 수집된 대변에서 파생된 대변에서 배설된 양
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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누적 AEF
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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각 샘플링 간격에서 수집된 대변에서 파생된 대변에서 배설된 누적량
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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페프
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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각 샘플링 간격에서 수집된 배설물에서 파생된 배설물에서 배설된 백분율
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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누적 fef.
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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각 샘플링 간격에서 수집된 대변에서 파생된 대변에서 배설된 누적 백분율
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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2차 결과 측정
결과 측정 |
측정값 설명 |
기간 |
|---|---|---|
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안전성 및 내약성
기간: 연구 약물 섭취로부터 연구 약물 투여 후 28일까지
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관련성 및 심각도를 포함한 AE 보고
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연구 약물 섭취로부터 연구 약물 투여 후 28일까지
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심장 리듬
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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12리드 ECG에 의한 ECG 분석
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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심실 박동수
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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12리드 ECG에 의한 ECG 분석
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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PR 간격(동의어: PQ 간격)
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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12리드 ECG에 의한 ECG 분석
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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QRS 컴플렉스
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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12리드 ECG에 의한 ECG 분석
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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QT 간격
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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12리드 ECG에 의한 ECG 분석
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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QTcF 간격
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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12리드 ECG에 의한 ECG 분석
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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활력 징후(체온)
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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바로 누운 자세로 5분간 휴식 후 체온 측정
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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활력 징후(혈압)
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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누운 자세에서 5분 휴식 후 수축기 및 이완기 혈압을 측정합니다.
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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신체 검사
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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최소한 머리, 눈, 귀, 코, 목구멍, 폐, 심장, 신경학적 상태, 복부, 사지, 피부, 림프절을 포함하는 전체 신체 검사
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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레스미노스타트의 대사 프로필
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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HPLC를 통한 혈청 및 소변 샘플의 대사산물 식별 및 정량화
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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Resminostat 대사 산물의 식별 및 정량화
기간: [14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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HPLC를 통한 혈청 및 소변 샘플의 대사산물 식별 및 정량화
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[14C]-레스미노스타트 단일 투여 후 -1일부터 최대 15일까지
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공동 작업자 및 조사자
여기에서 이 연구와 관련된 사람과 조직을 찾을 수 있습니다.
스폰서
연구 기록 날짜
이 날짜는 ClinicalTrials.gov에 대한 연구 기록 및 요약 결과 제출의 진행 상황을 추적합니다. 연구 기록 및 보고된 결과는 공개 웹사이트에 게시되기 전에 특정 품질 관리 기준을 충족하는지 확인하기 위해 국립 의학 도서관(NLM)에서 검토합니다.
연구 주요 날짜
연구 시작 (실제)
2021년 10월 12일
기본 완료 (실제)
2022년 1월 19일
연구 완료 (실제)
2022년 1월 19일
연구 등록 날짜
최초 제출
2021년 6월 23일
QC 기준을 충족하는 최초 제출
2021년 7월 6일
처음 게시됨 (실제)
2021년 7월 8일
연구 기록 업데이트
마지막 업데이트 게시됨 (실제)
2022년 2월 18일
QC 기준을 충족하는 마지막 업데이트 제출
2022년 2월 3일
마지막으로 확인됨
2022년 2월 1일
추가 정보
이 연구와 관련된 용어
추가 관련 MeSH 약관
기타 연구 ID 번호
- 4SC-201-7-2020
- 2021-000555-39 (EudraCT 번호)
- 8448213 (기타 식별자: Covance Study Number)
약물 및 장치 정보, 연구 문서
미국 FDA 규제 의약품 연구
아니
미국 FDA 규제 기기 제품 연구
아니
미국에서 제조되어 미국에서 수출되는 제품
아니
이 정보는 변경 없이 clinicaltrials.gov 웹사이트에서 직접 가져온 것입니다. 귀하의 연구 세부 정보를 변경, 제거 또는 업데이트하도록 요청하는 경우 register@clinicaltrials.gov. 문의하십시오. 변경 사항이 clinicaltrials.gov에 구현되는 즉시 저희 웹사이트에도 자동으로 업데이트됩니다. .