Farmacokinetiek van AUX-001 40 mg eenmaal daags bij gezonde proefpersonen onder nuchtere en gevoede omstandigheden

Inclusiecriteria:

1. Gratis schriftelijke geïnformeerde toestemming, ondertekend en gedateerd voorafgaand aan elke procedure vereist door het onderzoek.
2. Mannelijke of vrouwelijke proefpersoon tussen 18 en 55 jaar, inclusief, op het moment van ondertekening van de geïnformeerde toestemming.
3. Body mass index (BMI) van 18,0 tot en met 31,0 kg/m2.
4. Geen klinisch relevante ziekten vastgelegd in de medische geschiedenis.
5. Bij lichamelijk onderzoek zijn er geen klinisch relevante afwijkingen.
6. Geen klinisch relevante afwijkingen op vitale functies.
7. Geen klinisch relevante afwijkingen op 12-afleidingen ECG.
8. Geen klinisch relevante afwijkingen bij laboratoriumtesten.
9. Neg. testresultaten op anti-HIV-1Ab en anti-HIV-2Ab, HbsAG en anti-HCVAb
10. Niet-roker of ex-roker
11. Bereidheid om alle studieprocedures en beperkingen te accepteren en na te leven.
12. Vrouwelijke proefpersoon die a) niet zwanger kan worden of b) zwanger kan worden en stemt ermee in om tot het einde van het onderzoek een geaccepteerde, zeer effectieve anticonceptiemethode te gebruiken.

Uitsluitingscriteria:

1. Bekende overgevoeligheids-/allergiereactie op de onderzoeksgeneesmiddelsubstantie of één van de hulpstoffen.
2. Bekende ernstige overgevoeligheidsreactie op een ander geneesmiddel.
3. Elke medische aandoening (bijvoorbeeld maag-, nier- of leverziekte, inclusief maagzweer, inflammatoire darmziekte of pancreatitis) of chirurgische aandoening (bijvoorbeeld cholecystectomie, gastrectomie) die de farmacokinetiek van het geneesmiddel (absorptie, distributie, metabolisme of uitscheiding) of de veiligheid van de patiënt kan beïnvloeden.
4. Geschiedenis van glucose-6-fosfaatdehydrogenasedeficiëntie.
5. Voorgeschiedenis van ernstige hypotensie of shock.
6. Voorgeschiedenis van acuut longoedeem, hartfalen, coronaire hartziekte of hartinfarct.
7. Voorgeschiedenis van orthostatische hypotensie, collaps, flauwvallen, syncope of vasovagale reactie.
8. Geschiedenis van middelen- of alcoholmisbruik in de afgelopen 2 jaar.
9. Gebruik van contactlenzen.
10. SBP <95 mmHg en/of DBP <45 mmHg.
11. Serumtransaminasen alanineaminotransferase (ALT) of aspartaataminotransferase (AST) boven de bovengrens van het normale bereik.
12. Geschatte renale creatinineklaring (CLCr) beneden de ondergrens van het normale bereik, gebaseerd op berekening van de creatinineklaring met de Cockcroft-Gault-formule en genormaliseerd naar een gemiddeld lichaamsoppervlak van 1,73 m2.
13. Positief resultaat bij tests op drugsmisbruik of ethanol.
14. Gebruik van een depotinjectie of een implantaat van een geneesmiddel (behalve anticonceptiva) in de voorgaande 6 maanden.
15. Gemiddeld wekelijks alcoholgebruik van >14 eenheden voor mannen en >7 eenheden voor vrouwen in de afgelopen 6 maanden.
16. Gemiddelde dagelijkse consumptie van methylxanthinebevattende dranken of voedsel (bijv. koffie, thee, cola, frisdrank, chocolade) overeenkomend met >500 mg methylxanthines.
17. Deelname aan een klinische proef in de afgelopen twee maanden.
18. Deelname aan meer dan 2 klinische onderzoeken in de afgelopen 12 maanden.
19. Bloeddonatie of aanzienlijk bloedverlies (≥ 450 ml) om welke reden dan ook of plasmaferese gehad in de voorgaande 2 maanden.
20. Moeilijkheden bij het vasten of dieetbeperkingen zoals lactose-intolerantie, veganistisch, vetarm, laag natriumgehalte, enz., die het dieet dat tijdens het onderzoek wordt geserveerd, kunnen verstoren.
21. Aders die aan beide armen niet geschikt zijn voor intraveneuze punctie.
22. Moeilijkheden bij het doorslikken van capsules of tabletten.
23. Bij een vrouw die zwanger kan worden (WOCBP), positieve zwangerschapstest.
24. Als vrouw geeft zij borstvoeding.
25. Elke andere omstandigheid die volgens de onderzoeker de proefpersoon ongeschikt maakt voor het onderzoek.