Første gang i menneskelige studier (FTIM)

Inklusjonskriterier:

• AST, ALT, alkalisk fosfat og bilirubin mindre enn eller lik 1,5 ganger øvre normalgrense.
• Frisk som bestemt av en ansvarlig og erfaren lege basert på en medisinsk vurdering inkludert sykehistorie, fysisk undersøkelse, laboratorietester og hjerteovervåking.
• Menn i alderen mellom 18 og 65 år inklusive på tidspunktet for undertegning av det informerte samtykket.
• Menn må godta hensiktsmessige former for prevensjon fra administrering av første dose til 3 måneder etter inntak av siste dose.
• Kroppsvekt større enn eller lik 50 kg og BMI innenfor området 18-29,9 m2 (inkludert)
• Kan gi skriftlig informert samtykke.
• QTcB eller QTcF mindre enn 450 msek

Ekskluderingskriterier:

• Et positivt Hep B- eller positivt Hep C-resultat innen 3 måneder etter screening.
• Nåværende eller kronisk historie med leversykdom eller kjente lever- eller galleavvik
• En positiv alkohol- og narkotikaskjerm før studien
• En positiv test for HIV-antistoff.
• Historie om vanlig alkoholforbruk innen 6 måneder etter studien definert som et gjennomsnittlig ukentlig inntak på mer enn 21 enheter eller gjennomsnittlig daglig inntak på mer enn 3 enheter
• Pasienten har deltatt i en klinisk studie og har mottatt undersøkelsesprodukt innen tidsperioden på 30 dager før første doseringsdag (eller 5 halveringstider eller to ganger varigheten av den biologiske effekten av legemidlet, avhengig av hva som er lengst)
• Eksponering for mer enn 4 nye kjemiske enheter i løpet av de siste 12 månedene før den første doseringsdagen
• Bruk av reseptbelagte eller reseptfrie legemidler inkludert vitaminer, urte- og kosttilskudd innen 7 dager (eller 14 dager hvis legemidlet er en potensiell enzyminduktor) eller 5 halveringstider (den som er lengst) før den første dosen med mindre det er en oppfatning av etterforskeren og den medisinske overvåkeren vil medisinen ikke forstyrre studieprosedyrene eller kompromittere fagsikkerheten.
• Anamnese med følsomhet for noen av studiemedisinene eller historie med stoff eller annen allergi som etter etterforskerens eller den medisinske monitorens mening kontraindikerer deres deltakelse.
• Der deltakelse i studien vil resultere i donasjon av blod eller blodprodukter på over 500 ml innen en 56 dagers periode.
• Uvilje eller manglende evne til å følge prosedyrene i protokollen.
• Subjektet er mentalt eller juridisk ufør.
• Personer som har astma eller en historie med astma.
• Kotininnivåer i urinen som indikerer røyking eller tidligere regelmessig bruk av tobakk eller nikotinholdige produkter innen 6 måneder før screening.
• Inntak av rødvin, sevillaappelsiner, grapefrukt- eller grapefruktjuice og/eller pummelos, eksotiske sitrusfrukter, grapefrukthybrider eller fruktjuicer fra 7 dager før første dose.
• Historie om enhver betydelig psykiatrisk sykdom.
• Enhver historie med selvmordsatferd eller selvmordstanker av type 4 eller 5 på Columbia Suicide Severity Rating Scale i løpet av de siste 6 månedene.
• Anamnese med tilstedeværelse av klinisk signifikante hjertearytmier eller annen klinisk signifikant hjertesykdom.