Badanie wpływu farmakokinetyki i farmakodynamiki GSK256073A na zdrowych ochotników

Kryteria przyjęcia:

• Zdrowi dorośli mężczyźni lub kobiety w wieku od 18 do 55 lat włącznie.
• Kobiety muszą być w wieku rozrodczym
• Masa ciała > 50 kg (110 funtów) i wskaźnik masy ciała (BMI) 19 i 31, gdzie:
• Pacjenci z QTc < 450 ms podczas badania przesiewowego (lub QTc < 480 ms dla pacjentów z blokiem odnogi pęczka Hisa).
• Podpisana i opatrzona datą pisemna świadoma zgoda przed przyjęciem do badania.
• Pacjent jest w stanie zrozumieć i przestrzegać wymagań protokołu, instrukcji i ograniczeń określonych w protokole

Kryteria wyłączenia:

• Skurczowe ciśnienie krwi < 100 mmHg lub 150 mmHg i/lub rozkurczowe ciśnienie krwi = 100 mmHg podczas badania przesiewowego.
• Historia istotnych zaburzeń rytmu serca
• Czynna choroba wrzodowa (PUD) i/lub historia PUD w ciągu 1 roku.
• Stężenie kwasu moczowego w surowicy 8 mg/dl
• Pozytywny wynik testu przesiewowego w kierunku H. Pylori przy użyciu nieradioaktywnego testu oddechowego
• Historia dny moczanowej i (lub) hiperurykemii
• Historia zespołu Gilberta
• Stężenie kreatyniny w surowicy powyżej normy
• Historia kamieni nerkowych
• PT i/lub aPTT powyżej zakresu referencyjnego
• Historia nawracających niestrawności, rozstroju żołądka lub biegunki
• Testy czynnościowe wątroby (LFT) lub fosfokinaza kreatyniny (CPK) 1,5X ULN
• Test przesiewowy w kale na obecność krwi utajonej dodatni
• Badanie przesiewowe rozmazu krwi obwodowej z nieprawidłowymi czerwonymi krwinkami
• CBC, MCV i/lub liczba retikulocytów skorygowana o poziom hemoglobiny powyżej zakresu referencyjnego podczas badania przesiewowego
• Zmniejszona aktywność G6PD
• Haptoglobina w surowicy poza zakresem referencyjnym podczas badania przesiewowego
• Całkowite stężenie LDH w surowicy > 1,25% powyżej GGN podczas badania przesiewowego
• Pozytywny HIV, wirusowe zapalenie wątroby typu B lub wirusowe zapalenie wątroby typu C podczas badania przesiewowego
• Pacjent ma pozytywny test przesiewowy na obecność leku w moczu/alkoholu w surowicy przed badaniem.
• Historia spożycia alkoholu przekraczająca średnio 7 drinków/tydzień dla kobiet lub 14 drinków/tydzień dla mężczyzn w ciągu 6 miesięcy od przyjęcia pierwszej dawki badanego leku lub pozytywny wynik testu na obecność alkoholu podczas badania przesiewowego
• Historia używania tytoniu lub produktów zawierających nikotynę w ciągu 6 miesięcy od badania przesiewowego lub pozytywnego wyniku testu przesiewowego na obecność kotyniny w moczu
• Stosowanie leków na receptę (w tym hormonalnej terapii zastępczej) lub bez recepty i witamin w ciągu 7 dni lub 5 okresów półtrwania przed podaniem badanego leku. Wyjątkiem jest acetaminofen, który jest dozwolony w dawkach 2 g/dzień.
• Stosowanie suplementów diety/ziołowych w ciągu 14 dni przed rozpoczęciem leczenia badanym lekiem
• Leczenie badanym lekiem w ciągu 30 dni lub 5 okresów półtrwania (w zależności od tego, który okres jest dłuższy) przed podaniem dawki.
• Ekspozycja na więcej niż cztery nowe jednostki chemiczne w ciągu 12 miesięcy przed pierwszym dniem dawkowania.
• Historia wrażliwości na którykolwiek z badanych leków lub ich składników lub historia alergii na lek lub inną alergię, która w opinii odpowiedzialnego lekarza jest przeciwwskazaniem do ich udziału.
• Jeżeli udział w badaniu skutkowałby oddaniem krwi w ilości przekraczającej 500 ml w okresie 56 dni.
• Niechęć mężczyzn do używania prezerwatywy/środka plemnikobójczego
• Kobiety w ciąży lub karmiące.
• Uderzenia gorąca w wywiadzie (>1 epizod rocznie).
• Stężenie glukozy we krwi na czczo 110 mg/dl i/lub cukrzyca typu I lub II w wywiadzie
• Historia patologii wewnątrzgałkowej
• Historia nawracających krwawień z dziąseł
• Historia krwawienia z hemoroidów