Studie av farmakokinetik och farmakodynamiska effekter av GSK256073A på friska frivilliga

Inklusionskriterier:

• Friska vuxna män eller kvinnor mellan 18 och 55 år, inklusive.
• Kvinnliga försökspersoner måste vara av icke-fertil ålder
• Kroppsvikt > 50 kg (110 pund) och body mass index (BMI) 19 och 31 där:
• Försökspersoner med QTc < 450 msek vid screening (eller QTc < 480 msek för försökspersoner med Bundle Branch Block).
• Ett undertecknat och daterat skriftligt informerat samtycke före antagning till studien.
• Ämnet kan förstå och följa protokollkrav, instruktioner och protokollangivna begränsningar

Exklusions kriterier:

• Systoliskt blodtryck < 100 mmHg eller 150 mmHg och/eller diastoliskt blodtryck = 100 mmHg vid screening.
• Historik av betydande hjärtarytmier
• Aktiv magsår (PUD) och/eller historia av PUD inom 1 år.
• En urinsyrakoncentration i serum 8mg/dL
• Screeningtest positivt för H. Pylori med det icke-radioaktiva utandningstestet
• Historik av gikt och/eller hyperurikemi
• Historien om Gilberts syndrom
• En serumkreatininkoncentration över det normala referensintervallet
• Historia om njursten
• PT och/eller aPTT över referensintervallet
• Historik av återkommande matsmältningsbesvär, magbesvär eller diarré
• Leverfunktionstester (LFT) eller kreatininfosfokinas (CPK) 1,5X ULN
• Avföringstest positivt för ockult blod
• Screening av perifert blodutstryk med onormala röda blodkroppar
• CBC, MCV och/eller retikulocytantal korrigerat för hemoglobinnivåer över referensintervallet vid screening
• Minskad G6PD-aktivitet
• Serumhaptoglobin utanför referensintervallet vid screening
• Totalt serum-LDH > 1,25 % över ULN vid screening
• Positiv HIV, Hepatit B eller Hepatit C vid screening
• Försökspersonen har en positiv screening för urinläkemedel/serumalkohol före studien.
• Historik av alkoholkonsumtion som i genomsnitt översteg 7 drinkar/vecka för kvinnor eller 14 drinkar/vecka för män inom 6 månader efter den första dosen av studiemedicinen eller ett positivt alkoholtest vid screening
• Historik med användning av produkter som innehåller tobak eller nikotin inom 6 månader efter screening eller en positiv urinkotininscreening
• Användning av receptbelagda (inklusive hormonersättningsterapi) eller receptfria läkemedel och vitaminer inom 7 dagar eller 5 halveringstider före administrering av studiemedicin. Ett undantag är paracetamol som är tillåtet i doser på 2g/dag.
• Användning av kost-/växttillskott inom 14 dagar före behandling med studiemedicin
• Behandling med ett prövningsläkemedel inom 30 dagar eller 5 halveringstider (beroende på vilket som är längre) före dosering.
• Exponering för mer än fyra nya kemiska enheter inom 12 månader före den första doseringsdagen.
• Tidigare känslighet för något av studieläkemedlen, eller komponenter därav eller en historia av läkemedel eller annan allergi som, enligt den ansvariga läkarens åsikt, kontraindikerar deras deltagande.
• Där deltagande i studien skulle resultera i bloddonation på över 500 ml inom en 56-dagarsperiod.
• Manliga försökspersoners ovilja att använda kondom/spermiedödande medel
• Gravida eller ammande kvinnor.
• Historik av spolning (>1 avsnitt årligen).
• Fastande blodsocker 110 mg/dl och/eller historia av typ I eller typ II DM
• Historik om intraokulär patologi
• Historik av återkommande tandköttsblödningar
• Historik av blödande hemorrojder