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Regulação do Glucagon do Metabolismo da Glicose

12 de maio de 2021 atualizado por: David D'Alessio, M.D.

Ação das Incretinas em Fisiologia e Diabetes

O glucagon é um hormônio peptídico de 30 aminoácidos produzido exclusivamente nas células alfa das ilhotas pancreáticas. O glucagon liga-se a um receptor acoplado à proteína G e ativa a sinalização intracelular aumentando a síntese de AMP cíclico pela adenilato ciclase. O receptor de glucagon é mais proeminentemente expresso pelos hepatócitos e a ação principal do glucagon é estimular a produção hepática de glicose aumentando a glicogenólise e a gliconeogênese. Um profundo corpo de literatura apóia as ações fisiológicas do glucagon para manter a glicemia de jejum e contra-regular a hipoglicemia, e a visão atual do metabolismo da glicose é que a insulina e o glucagon têm efeitos opostos e mutuamente equilibrados na glicemia. No entanto, há muito se sabe que o glucagon realmente estimula a secreção de insulina e as células β das ilhotas expressam o receptor de glucagon e respondem à sua ativação aumentando o cAMP.

O estímulo mais potente para a liberação de glucagon é a hipoglicemia e tanto a baixa glicose per se quanto a atividade do sistema nervoso simpático são potentes ativadores da célula alfa. No entanto, o glucagon também é estimulado por elevações de aminoácidos circulantes, inclusive após refeições contendo proteínas; esse cenário é aquele em que a liberação de glucagon durante um período de glicemia elevada pode contribuir para a secreção de insulina pós-prandial. De fato, demonstramos que camundongos normais injetados com glucagon durante o jejum (BG 75 mg/dl) tiveram um aumento imediato da glicose no sangue, enquanto camundongos que receberam glucagon durante a alimentação (BG 150 mg/dl) aumentaram a produção de insulina em 3 vezes e tiveram um diminuição da glicemia. Além disso, em estudos com ilhotas isoladas de camundongos e humanos, demonstramos que o glucagon estimula a liberação de insulina ativando os receptores de glucagon e GLP-1. Essa observação contra-intuitiva foi relatada por vários outros grupos, assim como pelo nosso.

Nos estudos aqui propostos, desejamos estender nossas novas observações aos humanos. A possibilidade de que o glucagon atue no estado alimentado para promover a secreção de insulina e o descarte de glicose mudaria as visões atuais da fisiologia em pessoas saudáveis ​​e diabéticas. Além disso, como uma das áreas mais promissoras do desenvolvimento de medicamentos é a criação de peptídeos que ativam múltiplos receptores (GLP-1 + glucagon, GLP-1 + GIP + glucagon), os resultados de nossos estudos também têm implicações potenciais para a terapêutica.

Visão geral do estudo

Status

Concluído

Condições

Intervenção / Tratamento

Descrição detalhada

Os indivíduos terão uma visita de triagem para histórico, uso de medicamentos e exames de sangue; aqueles que se qualificarem receberão uma oferta de participação. Os indivíduos serão instruídos a consumir sua dieta habitual, incluindo pelo menos 200 g de carboidratos, e a não praticar atividades físicas extenuantes nos 3 dias anteriores ao estudo. Após um jejum noturno, eles se apresentarão ao CRU no Edifício Stedman no campus do Center for Living e terão cateteres intravenosos colocados em ambos os antebraços, um para infusão de substâncias de teste e outro para amostragem de sangue; o braço de amostragem será aquecido com uma almofada de aquecimento para melhorar o fluxo sanguíneo venoso. Todos os estudos começarão após a retirada de várias amostras basais durante um período prolongado:

  1. Infusão de glucagon em jejum e indivíduos hiperglicêmicos: determinação da dose. Os indivíduos recebem doses graduais de glucagon intravenoso após um jejum de 12 a 14 horas. As doses começarão em 10 ng/kg/min e serão aumentadas para 50 e 100 ng/kg/min em intervalos de 30 minutos. As concentrações de glicose serão medidas à beira do leito usando um analisador de glicose YSI. Amostras de plasma serão coletadas em intervalos de 10 minutos para dosagem de insulina, peptídeo C e glucagon. Esses estudos piloto fornecerão informações sobre a sensibilidade relativa da produção hepática de glicose (estudo em jejum) e secreção de insulina (estudo de infusão de glicose) ao glucagon. Esses estudos incluirão até 10 voluntários cada.
  2. Efeitos da glicemia para mediar a produção hepática de glicose estimulada pelo glucagon (HGP) e a secreção de insulina. Após a colocação dos cateteres intravenosos, os indivíduos receberão uma infusão de solução salina com uma dose traçadora de glicose deuterada pelo restante do protocolo de 300 minutos. [6, 6] A glicose 2H2 será iniciada como um bolus de 4 mg/kg durante 5 minutos, seguido por uma infusão contínua de 0,020-0,4 mg/kg/min. Após um período de equilíbrio de 2 horas para rotular o pool de glicose, os indivíduos terão A) infusão salina, B) início de um grampo hiperglicêmico, C) infusão de exendina-(9-39) 750 pmol/kg/min e um grampo hiperglicêmico. O clamp será gerado com a infusão de uma solução de dextrose a 20% enriquecida a 2% com glicose deuterada. A taxa de infusão será iniciada em 30 mg/kg/h e ajustada a cada 5 minutos até que a glicemia atinja ~150 mg/dl; a infusão será ajustada posteriormente para manter esse nível de glicemia. Amostras de sangue serão coletadas em intervalos de 10 minutos ao longo do estudo para medir: enriquecimento com glicose [6, 6]2H2, insulina, glucagon e peptídeo C. Após 120 minutos de A) traçador sozinho, B) hiperglicemia ou C) exendina-9 mais hiperglicemia, os indivíduos receberão glucagon como uma infusão de 10-100 ng/kg/min por 30 ou 60 minutos.

As variáveis ​​de resultado primárias desses experimentos serão HGP e secreção de insulina. A hipótese a ser testada é que o glucagon administrado em níveis de glicose em jejum causará um rápido aumento da HGP e da glicemia (50-150 mg/dl sobre o basal) com um aumento secundário da secreção de insulina que segue a mudança na glicemia; e que o glucagon administrado em hiperglicemia leve estimulará prontamente a secreção de insulina e limitará a resposta da HGP. O protocolo e as previsões de resultados são descritos abaixo.

Tipo de estudo

Intervencional

Inscrição (Real)

19

Estágio

  • Fase 1

Contactos e Locais

Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.

Locais de estudo

    • North Carolina
      • Durham, North Carolina, Estados Unidos, 27705
        • Duke Center for Living

Critérios de participação

Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.

Critérios de elegibilidade

Idades elegíveis para estudo

18 anos a 65 anos (Adulto, Adulto mais velho)

Aceita Voluntários Saudáveis

Não

Gêneros Elegíveis para o Estudo

Tudo

Descrição

Critério de inclusão:

  • Valores saudáveis ​​de glicemia de jejum ≤ 95 mg/dL ou A1c ≤ 5,9% e sem parentes de primeiro grau com DM2.

Critério de exclusão:

  • Condições infecciosas, malignas ou inflamatórias ativas; angina instável ou insuficiência cardíaca descompensada; distúrbios pulmonares incluindo DPOC e asma; doença GI disabsortiva; doença hepática significativa; insuficiência renal (TFGe < 60 ml/kg/min); anemia (hematócrito < 34%); gravidez; e hipertensão não controlada. Os indivíduos serão excluídos se necessitarem de medicamentos diários que alterem o metabolismo da glicose ou a função GI (glicocorticóides, psicotrópicos, narcóticos, metoclopramida).

Plano de estudo

Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.

Como o estudo é projetado?

Detalhes do projeto

  • Finalidade Principal: Ciência básica
  • Alocação: Randomizado
  • Modelo Intervencional: Atribuição cruzada
  • Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)

Armas e Intervenções

Grupo de Participantes / Braço
Intervenção / Tratamento
Experimental: Glucagon na glicemia basal
Os indivíduos se apresentarão após um jejum noturno e no tempo 0 uma infusão de glicose deuterada será iniciada e continuada pelo restante do estudo de 5 horas (bolus de 4 mg/kg seguido por infusão de 0,04 mg/kg/min). Sangue será amostrado em intervalos de 10 minutos ao longo do estudo para medição de substratos e hormônios. No tempo 240 uma infusão intravenosa de glucagon (10-100 ng.kg.min) será iniciada e continuada por 30 ou 60 minutos.
Infusão intravenosa de glucagon em jejum ou glicemia elevada. Bloqueio do receptor GLP-1 durante hiperglicemia com e sem glucagon.
Outros nomes:
  • exendina-(9-39); hiperglicemia
Experimental: Glucagon na hiperglicemia
Os indivíduos se apresentarão após um jejum noturno e no tempo 0 uma infusão de glicose deuterada será iniciada e continuada pelo restante do estudo de 5 horas (bolus de 4 mg/kg seguido por infusão de 0,04 mg/kg/min). Sangue será amostrado em intervalos de 10 minutos ao longo do estudo para medição de substratos e hormônios. No tempo 120, uma infusão de glicose a 20%, marcada para 2% com glicose deuterada, será iniciada e ajustada para aumentar a glicose no sangue para 8,3 mM para o restante do estudo. No tempo 240 uma infusão intravenosa de glucagon (10-100 ng.kg.min) será iniciada e continuada por 30 ou 60 minutos.
Infusão intravenosa de glucagon em jejum ou glicemia elevada. Bloqueio do receptor GLP-1 durante hiperglicemia com e sem glucagon.
Outros nomes:
  • exendina-(9-39); hiperglicemia
Experimental: Glucagon na hiperglicemia com bloqueio de GLP-1R
Os indivíduos se apresentarão após um jejum noturno e no tempo 0 uma infusão de glicose deuterada será iniciada e continuada pelo restante do estudo de 5 horas (bolus de 4 mg/kg seguido por infusão de 0,04 mg/kg/min). Sangue será amostrado em intervalos de 10 minutos ao longo do estudo para medição de substratos e hormônios. No tempo 120, uma infusão de glicose a 20%, marcada para 2% com glicose deuterada, será iniciada e ajustada para aumentar a glicose no sangue para 8,3 mM para o restante do estudo; simultaneamente exendina-(9-39) será infundida a 750 pmol/kg/min, também pelos 180 minutos restantes. No tempo 240 uma infusão intravenosa de glucagon (10-100 ng.kg.min) será iniciada e continuada por 30 ou 60 minutos.
Infusão intravenosa de glucagon em jejum ou glicemia elevada. Bloqueio do receptor GLP-1 durante hiperglicemia com e sem glucagon.
Outros nomes:
  • exendina-(9-39); hiperglicemia

O que o estudo está medindo?

Medidas de resultados primários

Medida de resultado
Descrição da medida
Prazo
Alteração na secreção de insulina
Prazo: antes e depois da administração de glucagon, até 1 hora
Derivado das concentrações plasmáticas de insulina e peptídeo C
antes e depois da administração de glucagon, até 1 hora
produção hepática de glicose
Prazo: antes e depois da administração de glucagon, até 1 hora
Derivado da diluição de isótopos com base no enriquecimento de glicose deuterada
antes e depois da administração de glucagon, até 1 hora

Medidas de resultados secundários

Medida de resultado
Descrição da medida
Prazo
Alteração nas concentrações de glucagon
Prazo: antes e depois da administração de glucagon, até 1 hora
Ensaio das concentrações plasmáticas
antes e depois da administração de glucagon, até 1 hora
Alteração nas concentrações de beta-hidroxibutirato
Prazo: antes e depois da administração de glucagon, até 1 hora
Ensaio das concentrações plasmáticas
antes e depois da administração de glucagon, até 1 hora

Colaboradores e Investigadores

É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.

Patrocinador

Colaboradores

Investigadores

  • Investigador principal: David D'Alessio, MD, Duke University

Datas de registro do estudo

Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados ​​pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.

Datas Principais do Estudo

Início do estudo (Real)

24 de setembro de 2019

Conclusão Primária (Real)

16 de abril de 2021

Conclusão do estudo (Real)

16 de abril de 2021

Datas de inscrição no estudo

Enviado pela primeira vez

31 de março de 2020

Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ

14 de abril de 2020

Primeira postagem (Real)

15 de abril de 2020

Atualizações de registro de estudo

Última Atualização Postada (Real)

14 de maio de 2021

Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade

12 de maio de 2021

Última verificação

1 de maio de 2021

Mais Informações

Termos relacionados a este estudo

Outros números de identificação do estudo

  • Pro00065698_1
  • R01DK101991 (Concessão/Contrato do NIH dos EUA)

Plano para dados de participantes individuais (IPD)

Planeja compartilhar dados de participantes individuais (IPD)?

Não

Informações sobre medicamentos e dispositivos, documentos de estudo

Estuda um medicamento regulamentado pela FDA dos EUA

Sim

Estuda um produto de dispositivo regulamentado pela FDA dos EUA

Não

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