Um estudo em homens saudáveis ​​para testar os efeitos de diferentes doses de BI 1467335 na atividade da MAO-B no cérebro.

Critério de inclusão:

• Indivíduos saudáveis ​​do sexo masculino de acordo com a avaliação do investigador, com base em um histórico médico completo, incluindo exame físico, sinais vitais (pressão arterial (PA), frequência cardíaca (PR)), eletrocardiograma de 12 derivações (ECG) e laboratório clínico testes
• Idade de 21 a 55 anos (inclusive)
• Índice de massa corporal (IMC) de 18,5 a 29,9 kg/m2 (inclusive)
• Consentimento informado assinado e datado antes da admissão no estudo, de acordo com as Boas Práticas Clínicas (GCP) e a legislação local
• Não fumante sem histórico de tabagismo

• Indivíduos sexualmente ativos devem usar, com seu parceiro, métodos contraceptivos altamente eficazes desde o momento da administração do medicamento em estudo até 4 meses após a administração do medicamento em estudo. Os métodos adequados são:

  • Preservativos mais uso de contracepção hormonal pela parceira que começou pelo menos 2 meses antes da administração do medicamento em estudo (por exemplo, implantes, injetáveis, contraceptivos orais ou vaginais combinados, dispositivo intrauterino) ou
  • Preservativos mais esterilização cirúrgica (vasectomia pelo menos 1 ano antes da inscrição) ou
  • Preservativos mais parceiro esterilizado cirurgicamente (incluindo histerectomia) ou
  • Preservativos mais dispositivo intra-uterino ou
  • Preservativos e parceiro sem potencial para engravidar (incluindo homens homossexuais) Os indivíduos são obrigados a usar preservativos para evitar a exposição não intencional do parceiro ao medicamento do estudo por meio do fluido seminal. Alternativamente, a verdadeira abstinência é aceitável quando está de acordo com o estilo de vida preferido e usual do indivíduo. Se um indivíduo geralmente não é sexualmente ativo, mas se torna ativo, com seu parceiro, ele deve cumprir os requisitos contraceptivos detalhados acima.

Critério de exclusão:

• Qualquer achado no exame médico (incluindo pressão arterial (PA), frequência cardíaca (PR) ou eletrocardiograma (ECG)) desviando do normal e avaliado como clinicamente relevante pelo investigador
• Medição repetida da pressão arterial sistólica fora da faixa de 90 a 140 mmHg, pressão arterial diastólica fora da faixa de 50 a 90 mmHg ou frequência de pulso fora da faixa de 50 a 90 bpm
• Qualquer valor laboratorial fora do intervalo de referência que o investigador considere ser de relevância clínica
• Qualquer evidência de uma doença concomitante avaliada como clinicamente relevante pelo investigador
• Distúrbios gastrointestinais, hepáticos, renais, respiratórios, cardiovasculares, metabólicos, imunológicos ou hormonais
• Colecistectomia ou outra cirurgia do trato gastrointestinal que possa interferir na farmacocinética da medicação em estudo (exceto apendicectomia ou reparo de hérnia simples)
• Doenças do sistema nervoso central (incluindo, entre outros, qualquer tipo de convulsão ou acidente vascular cerebral) e outros distúrbios neurológicos ou psiquiátricos relevantes
• História de hipotensão ortostática relevante, desmaios ou desmaios
• Infecções agudas crônicas ou relevantes
• História de alergia ou hipersensibilidade relevante (incluindo alergia ao medicamento em estudo ou seus excipientes)
• Uso de drogas dentro de 30 dias da administração planejada da medicação em estudo que possa influenciar razoavelmente os resultados do estudo (incluindo drogas que causam prolongamento do intervalo QT/QTc)
• Ingestão de um medicamento experimental em outro ensaio clínico dentro de 90 dias ou dentro de 5 meias-vidas, o que for mais longo, da administração planejada do medicamento experimental no estudo atual, ou participação simultânea em outro ensaio clínico no qual o medicamento experimental é administrado
• Abuso de álcool (consumo de mais de 30 g por dia para homens) nos 24 meses anteriores à dosagem
• Abuso de drogas nos 24 meses anteriores à dosagem ou triagem positiva de drogas
• Doação de sangue de mais de 100 mL dentro de 30 dias após a administração planejada do medicamento do estudo ou doação de sangue pretendida durante o estudo
• Intenção de realizar atividades físicas excessivas dentro de uma semana antes da administração do medicamento em estudo ou durante o estudo
• Incapacidade de cumprir o regime alimentar do local do ensaio
• Um prolongamento basal acentuado do intervalo QT/QTc (como intervalos QTc repetidamente maiores que 450 ms) ou qualquer outro achado relevante de ECG na triagem
• Uma história de fatores de risco adicionais para Torsade de Pointes (como insuficiência cardíaca, hipocalemia ou história familiar de síndrome do QT longo)
• O sujeito é avaliado como inadequado para inclusão pelo investigador, por exemplo, porque o sujeito não é considerado capaz de entender e cumprir os requisitos do estudo, ou tem uma condição que não permitiria uma participação segura no estudo
• Anormalidade estrutural do cérebro foi mostrada em uma ressonância magnética (MRI)
• Ansiedade severa de espaços fechados
• Contra-indicação para canulação arterial: teste de Allen indicando risco potencial na colocação da cânula arterial.
• Contra-indicação para ressonância magnética conforme determinado por triagem e questionário de segurança, incluindo, entre outros, tatuagens significativas (conforme determinado pelo radiologista), marcapassos cardíacos, clipes de aneurisma e implantes cocleares.
• Incapaz de ficar deitado no scanner de ressonância magnética ou tomografia por emissão de pósitrons (PET) por um período prolongado de tempo.
• Participação prévia em outros protocolos de pesquisa no último ano, de modo que a dose efetiva total, incluindo este estudo, exceda 10 mSv.