Рандомизированное исследование для оценки относительной биодоступности новых лекарственных форм GSK1265744 пролонгированного действия парентерала (LAP) у здоровых взрослых субъектов

Критерии включения

• Мужчина или женщина в возрасте от 18 до 65 лет включительно на момент подписания информированного согласия.
• Здоров, согласно заключению ответственного и опытного врача на основании медицинского осмотра, включая анамнез, физикальное обследование, лабораторные анализы и кардиомониторинг.
• Субъект женского пола имеет право участвовать, если она: не имеет детородного потенциала. Субъекты женского пола, способные к деторождению, должны дать согласие на использование средств контрацепции в течение не менее 6 месяцев после приема последней дозы исследуемого препарата и должны понимать, что концентрации препарата можно измерить в течение периода до одного года после приема последней дозы.
• Субъекты мужского пола с партнершами детородного возраста должны согласиться использовать один из необходимых методов контрацепции, указанных в протоколе.
• Масса тела >=50 кг (кг) для мужчин и >=45 кг для женщин и индекс массы тела (ИМТ) в диапазоне 18,5-31,0 кг/м^2 (включительно).
• Аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочная фосфатаза и билирубин <= 1,5xверхней границы нормы (ВГН) (выделенный билирубин >1,5xВГН допустим, если билирубин фракционирован, а прямой билирубин <35%).
• Один QTcB <450 мс.

Критерий исключения:

• Положительный результат поверхностного антигена гепатита В перед исследованием или положительный результат на антитела к гепатиту С в течение 3 месяцев после скрининга.
• Текущее или хроническое заболевание печени или известные нарушения функции печени или желчевыводящих путей (за исключением синдрома Жильбера или бессимптомных камней в желчном пузыре).
• Положительный предварительный тест на наркотики/алкоголь.
• Положительный тест на антитела к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ).
• История регулярного употребления алкоголя в течение 6 месяцев исследования определяется как:

Среднее еженедельное потребление > 14 порций для мужчин или > 7 порций для женщин. Один напиток эквивалентен 12 граммам (г) алкоголя: 12 унций (360 миллилитров [мл]) пива, 5 унций (150 мл) вина или 1,5 унции (45 мл) крепких спиртных напитков 80.

• История или регулярное употребление табака или никотинсодержащих продуктов в течение 3 месяцев до скрининга.
• Субъект участвовал в клиническом испытании и получал исследуемый продукт в течение следующего периода времени до первого дня дозирования в текущем исследовании: 30 дней, 5 периодов полувыведения или удвоенная продолжительность биологического эффекта исследуемого продукта ( что длиннее).
• Воздействие более четырех новых химических соединений в течение 12 месяцев до первого дня приема.
• Неспособность воздержаться от приема рецептурных или безрецептурных препаратов, включая витамины, растительные и пищевые добавки (включая зверобой) в течение 7 дней (или 14 дней, если препарат является потенциальным индуктором ферментов) или 5 периодов полувыведения (в зависимости от того, что дольше) до первой дозы исследуемого препарата, за исключением случаев, когда, по мнению исследователя и медицинского наблюдателя GSK, препарат не будет мешать процедурам исследования или угрожать безопасности субъекта.
• История чувствительности к любому из исследуемых препаратов, включая мидазолам и флумазенил, или их компоненты, или история лекарственной или другой аллергии, которая, по мнению исследователя или GSK Medical Monitor, является противопоказанием для их участия.
• История или наличие аллергии или непереносимости исследуемых препаратов или их компонентов или препаратов их класса.
• Если участие в исследовании приведет к сдаче крови или продуктов крови в объеме более 500 мл в течение 56 дней.
• Беременные женщины, что определяется положительным тестом на ХГЧ в сыворотке или моче при скрининге или до введения дозы.
• Кормящие самки.
• Нежелание или неспособность следовать процедурам, изложенным в протоколе.
• Субъект психически или юридически недееспособен.
• История чувствительности к гепарину или гепарин-индуцированной тромбоцитопении.
• Невозможно воздержаться от употребления красного вина, апельсинов, грейпфрута или грейпфрутового сока и/или помело, экзотических цитрусовых, гибридов грейпфрута или фруктовых соков за 7 дней до первой дозы исследуемого препарата.
• Систолическое артериальное давление субъекта находится за пределами диапазона 90–140 мм рт. ст. или диастолическое артериальное давление выходит за пределы диапазона 45–90 мм рт. ст.
• Клинически значимое сердечно-сосудистое заболевание в анамнезе.
• Любая значительная аритмия, которая, по мнению главного исследователя и медицинского монитора GSK, будет мешать безопасности отдельного субъекта. Неустойчивая (>=3 последовательных желудочковых эктопических сокращения) или устойчивая желудочковая тахикардия.