Исследование по оценке фармакокинетики, безопасности и переносимости ретозибана (GSK221149) при приеме с эфавирензом (EFZ)

Критерии включения:

• Мужчины/женщины в возрасте от 18 до 45 лет включительно на момент подписания информированного согласия.
• Здоров, согласно заключению ответственного и опытного врача на основании медицинского осмотра, включая анамнез, физикальное обследование, лабораторные анализы и кардиомониторинг. Субъект с клинической аномалией или лабораторными параметрами, которые конкретно не указаны в критериях включения или исключения, за пределами референтного диапазона для изучаемой популяции, может быть включен только в том случае, если исследователь проконсультировался с GlaxoSmithKline (GSK) Медицинский монитор соглашается и документально подтверждает, что обнаружение вряд ли приведет к дополнительным факторам риска и не повлияет на процедуры исследования.
• Масса тела >=50 кг и индекс массы тела в пределах 19-29,9 кг/м^2.
• Субъект женского пола имеет право участвовать, если она имеет: детородный потенциал с отрицательным тестом на беременность, определяемым сывороточным тестом на хорионический гонадотропин человека (ХГЧ) при скрининге или до введения дозы; И соглашается использовать методы контрацепции в течение соответствующего периода времени (как определено этикеткой продукта или исследователем) до начала приема препарата, чтобы в достаточной степени свести к минимуму риск беременности в этот момент. Субъекты женского пола должны дать согласие на использование противозачаточных средств до последующего визита; ИЛИ имеет только однополых партнеров, когда это ее предпочтительный и обычный образ жизни.
• Способен дать письменное информированное согласие, которое включает соблюдение требований и ограничений, перечисленных в форме согласия
• Аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочная фосфатаза и билирубин <=1,5 x верхняя граница нормы (ВГН) (выделенный билирубин >1,5 xВГН приемлем, если билирубин фракционирован, а прямой билирубин <35%).
• На основе усредненных значений скорректированного интервала QT (QTc) трехкратных электрокардиограмм, полученных за короткий период записи: QTc < 450 миллисекунд (мс); или QTc < 480 мс у пациентов с блокадой ножки пучка Гиса.

Критерий исключения:

• Текущее или хроническое заболевание печени или известные нарушения функции печени или желчевыводящих путей (за исключением синдрома Жильбера или бессимптомных камней в желчном пузыре).
• История регулярного употребления алкоголя в течение 6 месяцев исследования определяется следующим образом: Для центров в США (США): среднее недельное потребление >14 доз для мужчин или >7 доз для женщин. Один напиток эквивалентен 12 граммам алкоголя: 12 унций (360 миллилитров [мл]) пива, 5 унций (150 мл) вина или 1,5 унции (45 мл) крепких спиртных напитков 80.
• История чувствительности к любому из исследуемых препаратов или их компонентов или история лекарственной или другой аллергии, которая, по мнению исследователя или медицинского монитора GSK, противопоказана их участию.
• Имеет активный суицидальный план/намерение или имел активные суицидальные мысли за последние 6 месяцев. Имеет в анамнезе попытки самоубийства в течение последних 2 лет или более 1 попытки самоубийства в течение жизни.
• Субъекты с судорогами в анамнезе будут исключены из этого испытания.
• Субъекты с тяжелым или серьезным психическим заболеванием в анамнезе, требующим госпитализации, социальными идеями или попытками в анамнезе, или с текущим психиатрическим лечением, будут исключены из этого исследования.
• Положительный результат поверхностного антигена гепатита В перед исследованием или положительный результат на антитела к гепатиту С в течение 3 месяцев после скрининга.
• Уровни котинина в моче, свидетельствующие о курении или анамнезе или регулярном употреблении табака или никотинсодержащих продуктов в течение 6 месяцев до скрининга.
• Положительный предварительный тест на наркотики/алкоголь.
• Положительный тест на антитела к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ).
• Беременные женщины, что определяется положительным тестом на ХГЧ в сыворотке при скрининге или до введения дозы.
• Если участие в исследовании приведет к сдаче крови или продуктов крови в объеме более 500 мл в течение 56 дней.
• Кормящие самки.
• Субъект участвовал в клиническом испытании и получал исследуемый продукт в течение следующего периода времени до первого дня дозирования в текущем исследовании: 30 дней, 5 периодов полувыведения или удвоенная продолжительность биологического эффекта исследуемого продукта ( что длиннее).
• Воздействие более четырех новых химических соединений в течение 12 месяцев до первого дня приема.